1-氨基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-2-丙醇 | 63257-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 1-氨基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-2-丙醇
• 英文名称: 1-(2-Methoxyphenoxy)-2-oxy-3-aminopropane
• 英文别名: 1-amino-3-(2-methoxyphenoxy)-2-propanol；1-amino-3-(2-methoxy-phenoxy)-propan-2-ol；1-[3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl]amine；2-hydroxy-3-o-methoxy-phenoxy-propylamine；3-amino-1-(2-methoxyphenoxy)-propan-2-ol；3-amino-1-(2-methoxyphenoxy)propan-2-ol；1-Amino-3-(2-methoxyphenoxy)propan-2-ol
• CAS: 63257-76-1
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: BUURBCAOIUVUIY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  107-108.5 °C(Solv: methanol (67-56-1); isopropyl ether (108-20-3))
• 沸点：
  172-178 °C(Press: 0.1 Torr)
• 密度：
  1.146±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2922509090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-acetamidophenyl 1,2,2,2-tetrachloroethyl carbonate 、 1-氨基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-2-丙醇 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以55%的产率得到4-acetamidophenyl N-<3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl>carbamate
  参考文献：
  名称：

  环化活化的前药：N-（取代的2-羟苯基和2-羟丙基）氨基甲酸酯，其基于对乙酰氨基酚的共同前药，即活性苯并恶唑啉酮和恶唑烷酮的开环衍生物。

  摘要：

  分别合成了基于掩蔽的活性苯并恶唑酮（A型）和恶唑烷酮（B型）的N-（取代的2-羟苯基）-和N-（取代的2-羟丙基）氨基甲酸酯，并将其评估为潜在的药物递送系统。制备了一系列与模型A有关的烷基和芳基N-（5-氯-2-羟基苯基）氨基甲酸酯1。这些是骨骼肌松弛药氯唑沙宗的开放药物。相应的4-乙酰氨基苯甲酸酯，名为chlorzacetamol，是氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的共同前药。通过将4-乙酰氨基苯基1,2,2,2-四氯乙基碳酸酯与适当的苯胺缩合，可在两步过程中获得氯苯乙胺和其他两种活性苯并恶唑酮和对乙酰氨基酚的互用前药。根据模型B，使用适当的胺类似地获得了对乙酰氨基酚和活性恶唑烷酮的两种互用前药（美他沙酮和美芬沙酮）。发现所有制备的氨基甲酸酯前药在水性（pH 6-11）和血浆（pH 7.4）介质中释放母体药物。在37度水介质中对前药1进行的详细机理研究表明，离去基团ROH的布朗斯台德型关系log t1

  DOI：

  10.1021/jm00020a012
• 作为产物：
  描述：

  1-氯-3-(2-甲氧基苯氧基)-2-丙醇 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 1-氨基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-2-丙醇
  参考文献：
  名称：

  环化活化的前药：N-（取代的2-羟苯基和2-羟丙基）氨基甲酸酯，其基于对乙酰氨基酚的共同前药，即活性苯并恶唑啉酮和恶唑烷酮的开环衍生物。

  摘要：

  分别合成了基于掩蔽的活性苯并恶唑酮（A型）和恶唑烷酮（B型）的N-（取代的2-羟苯基）-和N-（取代的2-羟丙基）氨基甲酸酯，并将其评估为潜在的药物递送系统。制备了一系列与模型A有关的烷基和芳基N-（5-氯-2-羟基苯基）氨基甲酸酯1。这些是骨骼肌松弛药氯唑沙宗的开放药物。相应的4-乙酰氨基苯甲酸酯，名为chlorzacetamol，是氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的共同前药。通过将4-乙酰氨基苯基1,2,2,2-四氯乙基碳酸酯与适当的苯胺缩合，可在两步过程中获得氯苯乙胺和其他两种活性苯并恶唑酮和对乙酰氨基酚的互用前药。根据模型B，使用适当的胺类似地获得了对乙酰氨基酚和活性恶唑烷酮的两种互用前药（美他沙酮和美芬沙酮）。发现所有制备的氨基甲酸酯前药在水性（pH 6-11）和血浆（pH 7.4）介质中释放母体药物。在37度水介质中对前药1进行的详细机理研究表明，离去基团ROH的布朗斯台德型关系log t1

  DOI：

  10.1021/jm00020a012
• 作为试剂：
  描述：

  1-氨基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-2-丙醇 、 2-(bis(2-chloroethyl)amino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide 在 1-氨基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-2-丙醇 作用下， 以58.0的产率得到雷诺嗪
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 1966, 9, 155-157

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CRYSTALLINE AND AMORPHOUS FORM OF RANOLAZINE AND THE PROCESS FOR MANUFACTURING THEM<br/>[FR] FORME CRISTALLINE ET AMORPHE DE RANOLAZINE ET SON PROCESSUS DE FABRICATION
  申请人：UNICHEM LAB LTD

  公开号：WO2006008753A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  Process for the preparation of novel crystalline and amorphous form of (±)-1-[3-(2-Methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl]-4-[N-(2,6-dimethylphenyl)carbamoylmethyl] piperazine dihydrochloride & a crystalline form of Ranolazine base is disclosed in the present invention which has the formula (I) and is a medicine useful as anti-anginal agent.

  本发明公开了制备新型晶体和非晶态形式的（±）-1-[3-(2-甲氧基苯氧基)-2-羟基丙基]-4-[N-(2,6-二甲基苯基)氨甲酰甲基]哌嗪二盐酸盐及晶体形式的Ranolazine基础的过程，其化学式为(I)，是一种有用的抗心绞痛药物。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RANOLAZINE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE RANOLAZINE
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2010097805A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention relates to an improved and novel process for preparation of ranolazine.

  本发明涉及一种改进和新颖的制备拉诺拉嗪的过程。
• [EN] N-ARYLOXYPROPANOLYL-N'-PHENETHYL-UREA<br/>[FR] N-ARYLOXYPROPANOLYL-N'-PHENETHYL-UREE
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2005063699A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention provides N-aryloxypropanolyl-N’-phenethyl-urea derivatives of formula (3), method for their preparation and use thereof as potent appetite suppressants for treatment of obesity. Formula (3): wherein R is selected from the group consisting of H, 2, 3, or 4-trifluoromethyl, 2, 3, or 4-chloro, 2, 3, or 4-bromo, 4-acetyl, 4-propionyl, 4-acetamido, 2, 3 or 4 methoxy, 4 nitrile, 2, 3 or 4-methyl, and 4 formyl and X is S or O.

  本发明提供了式（3）的N-芳氧基丙酰基-N'-苯乙基脲衍生物，其制备方法以及作为治疗肥胖症的有效食欲抑制剂的用途。式（3）：其中R选自H，2，3或4-三氟甲基，2，3或4-氯，2，3或4-溴，4-乙酰基，4-丙酰基，4-乙酰胺基，2，3或4-甲氧基，4-腈基，2，3或4-甲基和4-甲酰基的群，X为S或O。
• NOVEL N-ARYLOXYPROPANOLYL-N' - PHENETHYL - UREA
  申请人：Bhandari Kalpana

  公开号：US20050215631A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The present invention provides N-aryloxypropanolyl-N′-phenethyl-urea derivatives of formula 3, method for their preparation and use thereof as potent appetite suppressants for treatment of obesity wherein R is selected from the group consisting of H, 2, 3 or 4-trifluoromethyl, 2, 3, or 4-chloro, 2, 3, or 4-bromo, 4-acetyl, 4-propionyl, 4-acetamido, 2, 3 or 4 methoxy, 4 nitrile, 2, 3 or 4-methyl, and 4 formyl and X is S or O.

  本发明提供了公式3的N-芳氧基丙酰基-N'-苯乙基脲衍生物，其制备方法以及作为治疗肥胖症的有效食欲抑制剂的用途，其中R从H，2，3或4-三氟甲基，2，3或4-氯，2，3或4-溴，4-乙酰基，4-丙酰基，4-乙酰胺基，2，3或4-甲氧基，4-腈基，2，3或4-甲基和4-甲酰基的群中选择，X为S或O。
• Process for the preparation of piperazine derivatives
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0483932A1

  公开（公告）日：1992-05-06

  The invention relates to an improved process for the preparation of a piperazine derivative of the formula (I), wherein R stands for a hydrogen atom or a methyl group, or a salt thereof. According to the invention an amine compound of the formula (II) is reacted with a compound of the formula (III), in which R is as defined above, or with an acid addition salt thereof.

  本发明涉及一种改进的制备式(I)哌嗪衍生物的方法，其中R代表氢原子或甲基基团，或其盐。根据本发明，将式(II)的胺化合物与式(III)的化合物反应，其中R如上所述，或与其酸加成盐反应。