1-甲氧基-2-氟-4-甲砜基苯 | 20951-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-甲氧基-2-氟-4-甲砜基苯
• 英文名称: 2-fluoro-1-methoxy-4-(methylsulfonyl)benzene
• 英文别名: 2-fluoro-4-methanesulfonyl-1-methoxy-benzene；2-fluoro-1-methoxy-4-methylsulfonylbenzene
• CAS: 20951-14-8
• 化学式: C₈H₉FO₃S
• 分子量: 204.222
• InChiKey: RJKIPWHQSXCLHA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  97-98℃
• 沸点：
  351.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.280

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲氧基-2-氟-4-甲砜基苯 在 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 氢溴酸 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give 2-fluoro-4-methanesulfonyl-phenol (800 mg, 86%) as a white solid的产率得到2-氟-4-甲磺酰基苯酚
  参考文献：
  名称：

  GPR119 receptor agonists

  摘要：

  本文提供了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露。这些化合物及其含有的药物组合物，对于代谢性疾病和紊乱的治疗是有用的，例如II型糖尿病。

  公开号：

  US08188098B2
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟苯甲醚 在 正丁基锂 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 1-甲氧基-2-氟-4-甲砜基苯
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
  [FR] DERIVES DE 1,2,4-OXADIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYLPEPTIDASE-IV DANS LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DE DIABETES

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的1,2,4-噁二唑衍生物，这些衍生物是二肽基肽酶-IV酶（'DP-IV抑制剂'）的抑制剂，并且在治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病方面具有用处，例如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病方面的用途。

  公开号：

  WO2005108382A1

文献信息

• GPR119 Receptor Agonists
  申请人：Erickson Shawn David

  公开号：US20090286812A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  提供以下公式(I)的化合物： 以及可药用的接受盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。
• [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] LACTAMES SUBSTITUÉS PAR LE PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2013066869A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, X3, L, R3, R4, R5, R7 and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、X3、L、R3、R4、R5、R7和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面是有用的。
• 1,2,4-Oxadiazole Derivatives as Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors for the Treatment or Prevention of Diabetes
  申请人：Xu Jinyou

  公开号：US20080021009A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  The present invention is directed to novel 1,2,4-oxadiazole derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及新型1,2,4-噁二唑衍生物，它们是二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV酶”）的抑制剂，可用于治疗或预防涉及DP-IV酶的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及在涉及DP-IV酶的这些疾病的预防或治疗中使用这些化合物和组合物。
• 1,2,4-Oxadiazole derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US07687492B2

  公开（公告）日：2010-03-30

  The present invention is directed to novel 1,2,4-oxadiazole derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及一种新型1,2,4-噁二唑衍生物，其为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，并且对于涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病的治疗或预防具有用处，例如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在涉及二肽基肽酶-IV酶的这些疾病的预防或治疗中使用这些化合物和组合物。
• GB1128217
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——