2-tetrahydropyran-4-ylpyridin-4-amine | 848580-48-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-tetrahydropyran-4-ylpyridin-4-amine
• 英文别名: 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyridin-4-amine；2-(oxan-4-yl)pyridin-4-amine；2-(tetrahydro-pyran-4-yl)-pyridin-4-ylamine；4-Pyridinamine, 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
• CAS: 848580-48-3
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: OWYLWJWVTYHWJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-tetrahydropyran-4-ylpyridin-4-amine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 亚硝酸正戊酯 、 三溴甲烷 、 sodium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2,5-difluoro-4-[[5-(2-tetrahydropyran-4-yl-4-pyridyl)-2-pyridyl]sulfonylamino]benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  SULFONAMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  提供的是一种磺酰胺衍生物，其具有以下通式(1)表示，并具有对α4整合素抑制效果的高选择性，对α4β1影响小，对α4β7影响大，或其药用可接受盐（在通式(1)中，A、B、D、E、R 41 和a至h如描述中所述）。

  公开号：

  US20160244451A1
• 作为产物：
  描述：

  4-碘四氢-2H-吡喃 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 2-tetrahydropyran-4-ylpyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  SULFONAMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  提供的是一种磺酰胺衍生物，其具有以下通式(1)表示，并具有对α4整合素抑制效果的高选择性，对α4β1影响小，对α4β7影响大，或其药用可接受盐（在通式(1)中，A、B、D、E、R 41 和a至h如描述中所述）。

  公开号：

  US20160244451A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLES FOR THE TREATMENT OF DEMYELINATING DISEASES<br/>[FR] TRIAZOLES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À LA DÉMYÉLINISATION
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2016197009A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The invention relates to triazole compounds of formula I and I' or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as modulators of demyelinating diseases: The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, methods of using the compositions and kits thereof in the treatment of various demyelinating and neurodegenerative diseases, including multiple sclerosis.

  该发明涉及式I和I'的三唑化合物或其药学上可接受的盐，用作脱髓鞘疾病的调节剂：该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗各种脱髓鞘和神经退行性疾病，包括多发性硬化症中使用这些组合物的方法和工具包。
• [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HBV INFECTION<br/>[FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION PAR LE VHB
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018001952A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The present invention provides novel compounds having general formula (I), wherein R1 to R4, A, W, Q and Y are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1至R4、A、W、Q和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] THIOPHENE COMPOUNDS WITH CYCLIC AMIDES, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THIOPHÈNE AYANT DES AMIDES CYCLIQUES, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CAPULUS THERAPEUTICS LLC

  公开号：WO2021097123A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  Provided herein are compounds comprising a four-ring core, such as compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, tautomers, isotopes, or isomers thereof. Also provided herein are methods of inhibiting a component of the sterol regulatory element binding protein (SREBP) pathway, such as an SREBP or SREBP cleavage activating protein (SCAP), using these compounds, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, tautomers, isotopes, or isomers thereof. Further provided are methods of treating a disorder in a subject in need thereof, such as liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, insulin resistance, or cancer.

  本文提供了包含四环核心的化合物，例如Formula (I)和Formula (II)的化合物，以及这些化合物的药用盐、溶剂合物、互变异构体、同位素或同分异构体。本文还提供了使用这些化合物或其药用盐、溶剂合物、互变异构体、同位素或同分异构体来抑制类固醇调节元件结合蛋白（SREBP）途径的组分的方法，例如SREBP或SREBP裂解激活蛋白（SCAP）。此外，还提供了治疗患有肝病、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗或癌症等疾病的方法。
• Thiazolopyridine
  申请人：Norcross David Roger

  公开号：US20050065151A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 and R 2 are described hereinbelow. These compounds have high affinity to A 2A receptors and good selectivity to A 1 and A 3 receptors. These compounds are useful, inter alia, in the treatment of Alzheimer's disease, depression, Parkinson's disease and ADHD.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1和R2如下所述。这些化合物对A2A受体具有高亲和力，并对A1和A3受体具有良好的选择性。这些化合物在治疗阿尔茨海默病、抑郁症、帕金森病和注意力缺陷多动障碍等方面具有用途。
• SULFONAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：EA Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3064491A1

  公开（公告）日：2016-09-07

  Provided is a sulfonamide derivative represented by the following general formula (1) and having an α4 integrin inhibitory effect with high selectivity with a low effect on α4β1 and a high effect on α4β7, or a pharmaceutically acceptable salt thereof (in the general formula (1), A, B, D, E, R41, and a to h are as described in the description).

  本发明提供了由以下通式（1）表示的磺酰胺衍生物，其具有高选择性的α4整合素抑制作用，对α4β1的作用较低，而对α4β7的作用较高，或其药学上可接受的盐（在通式（1）中，A、B、D、E、R41和a至h如说明书所述）。