2-氨基甲基-3-氯吡啶 | 500305-98-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基甲基-3-氯吡啶
• 英文名称: (3-chloropyridin-2-yl)methanamine
• CAS: 500305-98-6
• 化学式: C₆H₇ClN₂
• 分子量: 142.588
• InChiKey: QPRZPKGMUJBNPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  216.2±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.244±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基甲基-3-氯吡啶 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 8-chloro-3-(2,3-difluorophenyl)imidazo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  揭示了具有以下化学式（I）和/或化学式（II）的化合物，以及它们的使用和制备方法。

  公开号：

  WO2019040102A1

文献信息

• [EN] NEW SOMATOSTATIN RECEPTOR SUBTYPE 4 (SSTR4) AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE SOMATOSTATINE DE SOUS-TYPE 4 (SSTR4)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014184275A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  The invention relates to 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives of general formula (I), which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4. In addition, the invention relates to processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture of the compounds according to the invention.

  这项发明涉及一般式(I)的3-aza-双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酰胺衍生物，它们是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，用于预防或治疗与SSTR4相关的医学疾病。此外，该发明涉及制备药物组合物的方法，以及根据该发明制备化合物的方法。
• [EN] ARYL AND HETEROARYL-FUSED TETRAHYDRO-1,4-OXAZEPINE AMIDES AS SOMATOSTATIN RECEPTOR SUBTYPE 4 (SSTR4) AGONISTS<br/>[FR] TÉTRAHYDRO-1,4-OXAZÉPINE AMIDES FUSIONNÉES PAR ARYLE ET HÉTÉROARYLE EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA SOMATOSTATINE DE SOUS-TYPE 4 (SSTR4)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016075239A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The invention relates to aryl and heteroaryl-fused tetrahydro-1,4-oxazepine amide derivatives of general formula (l),which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4. In addition, the invention relates processes for manufacture of the compounds according to the invention.

  这项发明涉及一般式(l)的芳基和杂环芳基融合的四氢-1,4-噁唑啉酰胺衍生物，这些衍生物是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，可用于预防或治疗与SSTR4相关的医学疾病。此外，该发明涉及根据该发明制造化合物的工艺。
• Thrombin inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030158218A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: 1 wherein R 1 is, for example, hydrogen, Cl, or cyano, and R 2 is, for example, hydrogen, 2

  本发明的化合物在抑制凝血酶及相关血栓闭塞方面具有以下结构的有用： 1 其中R 1 例如是氢、氯或氰基，而R 2 例如是氢、 2
• [EN] MORPHOLINE AND 1,4-OXAZEPANE AMIDES AS SOMATOSTATIN RECEPTOR SUBTYPE 4 (SSTR4) AGONISTS<br/>[FR] AMIDES DE MORPHOLINE ET DE 1,4-OXAZÉPANE UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU SOUS-TYPE 4 DU RÉCEPTEUR DE LA SOMATOSTATINE (SSTR4)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016075240A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The invention relates to morpholine and 1,4-oxazepane amide derivatives of general formula (I), which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4. In addition, the invention relates to processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture of the compounds according to the invention.

  这项发明涉及一般式(I)的吗啡啶和1,4-噁唑烷酮酰胺衍生物，它们是生长抑素受体亚型4（SSTR4）的激动剂，用于预防或治疗与SSTR4相关的医学疾病。此外，该发明涉及制备药物组合物的方法，以及根据该发明制造化合物的方法。
• Discovery of Novel Thiazole Carboxamides as Antifungal Succinate Dehydrogenase Inhibitors
  作者：Xiaofeng Guo、Bin Zhao、Zhijin Fan、Dongyan Yang、Nailou Zhang、Qifan Wu、Bin Yu、Shuang Zhou、Tatiana A. Kalinina、Nataliya P. Belskaya

  DOI：10.1021/acs.jafc.8b06935

  日期：2019.2.13

  To contribute molecular diversity for novel fungicide development, a series of novel thiazole carboxamides were rationally designed, synthesized, and characterized with the succinate dehydrogenase (SDH) as target. Bioassay indicated that compound 6g showed the similar excellent SDH inhibition as that of Thifluzamide with IC50 of 0.56 mg/L and 0.55 mg/L, respectively. Some derivatives displayed improved

  为了为新型杀菌剂的开发贡献分子多样性，以琥珀酸脱氢酶（SDH）为目标，合理设计，合成和表征了一系列新型噻唑羧酰胺。生物测定表明，化合物6g对SDH的抑制作用与噻氟甲酰胺相似，IC 50分别为0.56 mg / L和0.55 mg / L。一些衍生物显示出对谷物纹枯病和菌核盘菌的体外杀菌活性提高，EC 50为1.2-16.4 mg / L和0.5-1.9 mg / L。出人意料的是，6g的抗谷类葡萄球菌和核盘菌的体外杀真菌活性令人振奋EC 50分别为6.2和0.6 mg / L，优于硫氟酰胺，EC 50分别为22.1和4.4 mg / L。此外，化合物6c和6g在甘蓝型油菜叶片上显示出出色的体内对链球菌的杀真菌活性，在2.0 mg / L时分别具有75.4％和67.3％的保护活性，而在噻吩草胺中则无5.0 mg / L的活性。RNA测序对6g处理的核盘菌的转录组学分析表明，琥珀酸脱氢酶基因S