2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐 | 312904-49-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐
• 中文别名: 2-（氨基甲基）-3-氟吡啶盐酸盐；3-氟氯乙烯胺化合物
• 英文名称: (3-Fluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride
• 英文别名: (3-fluoropyridin-2-yl)methanamine;dihydrochloride
• CAS: 312904-49-7
• 化学式: C6H9Cl2FN2
• mdl: MFCD09954760
• 分子量: 199.05
• InChiKey: FUPNXLAWWSHZPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.11
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(2,2-difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-(1H)-2-one-1-acetate 、 2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐 在 2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐 作用下， 以95的产率得到3-fluoro-2-pyridylmethyl-3-(2,2-difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-2-one-1-acetamide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZINONE THROMBIN INHIBITOR AND ITS INTERMEDIATES

  摘要：

  提供了一种改进的工艺，用于制备式（I）的3-氟-2-吡啶甲基-3-（2,2-二氟-2-（2-吡啶基）乙基氨基）-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺及其中间体。

  公开号：

  US20110105753A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基-3-氟吡啶 生成 2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZINONE THROMBIN INHIBITOR AND ITS INTERMEDIATES

  摘要：

  提供了一种改进的工艺，用于制备式（I）的3-氟-2-吡啶甲基-3-（2,2-二氟-2-（2-吡啶基）乙基氨基）-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺及其中间体。

  公开号：

  US20110105753A1
• 作为试剂：
  描述：

  ethyl 3-(2,2-difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-(1H)-2-one-1-acetate 、 2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐 在 2-氨基甲基-3-氟吡啶双盐酸盐 作用下， 以95的产率得到3-fluoro-2-pyridylmethyl-3-(2,2-difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-2-one-1-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Process for making a thrombin inhibitor

  摘要：

  该发明是一种制备3-氟-2-吡啶甲基-3-(2,2-二氟-2-(2-吡啶基)乙基氨基)-6-氯吡咯烷-2-酮-1-乙酰胺的过程，包括在偶联试剂和碱的存在下，将2-氨甲基-3-氟吡啶双盐酸盐与1偶联，形成3-氟-2-吡啶甲基-3-(2,2-二氟-2-(2-吡啶基)乙基氨基)-6-氯吡咯烷-2-酮-1-乙酰胺。

  公开号：

  US20020103379A1

文献信息

• SUBSTITUTED BIPIPERIDINYL DERIVATIVES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20160318866A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The invention relates to novel substituted bipiperidinyl derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of diabetic microangiopathies, diabetic ulcers on the extremities, in particular for promoting wound healing of diabetic foot ulcers, diabetic heart failure, diabetic coronary microvascular heart disorders, peripheral and cardiac vascular disorders, thromboembolic disorders and ischaemias, peripheral circulatory disturbances, Raynaud's phenomenon, CREST syndrome, microcirculatory disturbances, intermittent claudication, and peripheral and autonomous neuropathies.

  该发明涉及新型取代的双哌啶衍生物，涉及它们的制备方法，涉及它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防糖尿病微血管病变、四肢糖尿病溃疡，特别是促进糖尿病足溃疡愈合、糖尿病心力衰竭、糖尿病冠状微血管心脏疾病、外周和心脏血管疾病、血栓栓塞疾病和缺血、外周循环障碍、雷诺现象、CREST综合征、微循环障碍、间歇性跛行以及外周和自主神经病变的治疗和/或预防。
• [EN] NOVEL PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021163344A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Described herein are compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers, tautomers as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure: (I)

  本文描述了公式I的化合物及其药用盐、立体异构体、互变异构体以及其药用组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性有用，并可能用于治疗增殖、代谢和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：(I)
• Fluorinated pyridine N-oxide thrombin modulators and process for N-oxidation of nitrogen containing heteroaryls
  申请人：Kreutter Kevin

  公开号：US20060241148A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  The present invention describes compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the prophylaxis, or treatment of diseases and conditions related to thrombin activity in a mammal. The present invention also relates to a novel method of N-oxidation of nitrogen containing heteroaryls.

  本发明描述了化合物I的公式或其药用可接受盐，用于哺乳动物中与凝血酶活性相关的疾病和病况的预防或治疗。本发明还涉及一种新颖的含氮杂环化合物的N-氧化方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZINONE THROMBIN INHIBITOR AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE THROMBINE PYRAZINONE ET SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：DIAKRON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011056806A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  An improved process for the preparation of 3-fruoro-2-pyridylmethyl-3-(2,2- difluoro-2-(2-pyridyl)ethylamino)-6-chloropyrazin-2-one- 1 -acetamide and its intermediates.

  一种改进的制备3-氟-2-吡啶甲基-3-(2,2-二氟-2-(2-吡啶基)乙基氨基)-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺及其中间体的方法。
• [EN] 6-SUBSTITUTED 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPINES AS 5-HT2C RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPINES SUBSTITUES EN POSITION 6 EN TANT QU'AGONISTES DE RECEPTEUR 5-HT2C
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005082859A1

  公开（公告）日：2005-09-09

  The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: I where: R6 is -C=C-R10, -O-R12, -S-R14, or -NR24R25; and other substituents are as defined in the specification.

  本发明提供了公式I中的6-取代的2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂环庚烯作为选择性5-HT2C受体激动剂，用于治疗与5-HT2C相关的疾病，包括肥胖症、强迫症/强迫性障碍、抑郁症和焦虑症：I其中：R6为-C=C-R10，-O-R12，-S-R14或-NR24R25；其他取代基如规范中所定义。