cis-4-methoxy-L-proline | 75176-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: cis-4-methoxy-L-proline
• 英文别名: cis-4-Methoxy-2-pyrrolidincarbonsaeure；(2S,4S)-4-methoxypyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 75176-22-6
• 化学式: C₆H₁₁NO₃
• 分子量: 145.158
• InChiKey: RNXKXUOGQKYKTH-WHFBIAKZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-4-methoxy-L-proline 在 N-甲基吗啉 、 sodium hydroxide 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 NMP (1-methyl-2-pyrrolidinone) 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 (2S,4S)-methyl 1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-methoxypyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物以及药用可接受的盐类。公式I的化合物通过抑制酪氨酸激酶活性，使其可作为抗癌剂以及用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20080009497A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(benzyloxycarbonyl)-cis-4-methoxy-L-proline 在 palladium(II) hydroxide/carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 以91%的产率得到cis-4-methoxy-L-proline
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物以及药用可接受的盐类。公式I的化合物通过抑制酪氨酸激酶活性，使其可作为抗癌剂以及用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20080009497A1

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF COMPLEMENT MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LE COMPLÉMENT
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020198062A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  This disclosure provides pharmaceutical compounds to treat medical disorders, such as complement-mediated disorders, including complement Cl -mediated disorders.

  这份披露提供了用于治疗医学疾病的药物化合物，例如包括补体介导的疾病在内的补体Cl-介导的疾病。
• [EN] QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLIN-2-ONE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017121444A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Compounds of the formula (I) in which X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.

  式(I)中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q和Y的含义如权利要求书中所示，是c-Kit激酶的抑制剂，可用于癌症的治疗。
• TRIAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Velaparthi Upender

  公开号：US20100197654A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

  该发明提供了公式I的化合物及其药用盐。公式I的化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗癌药物。
• Novel N-formyl hydroxylamine compounds, compositions and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20030045479A1

  公开（公告）日：2003-03-06

  N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl]-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo 4-7 alkanes or thiazacyclo 4-7 alkanes or imidazacyclo 4-7 alkanes have interesting properties, e.g., in the treatment or prevention of disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections.

  N-[1-氧代-2-烷基-3-(N-羟基甲酰胺基)-丙基]-(羰基氨基-芳基或-杂环芳基)-氮杂环4-7烷烃或硫氮杂环4-7烷烃或咪唑氮杂环4-7烷烃具有有趣的特性，例如在治疗或预防适合使用肽变形酶抑制剂治疗的疾病，如细菌感染的治疗。
• METHOD OF PRODUCING OPTICALLY ACTIVE ß-AMINOCARBONYL COMPOUND
  申请人：DEXERIALS CORPORATION

  公开号：US20160159729A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  In a method of producing an optically active β-aminocarbonyl compound using a column reactor, a column for a column reactor is charged with asymmetric catalyst particles to form a column reactor. Compounds for a Mannich-type reaction are introduced into the column reactor to be brought into contact with the asymmetric catalyst particles, to thereby convert the compounds to an optically active β-aminocarbonyl compound. The preferable asymmetric catalyst particles are resin particles that are prepared from a monomer composition containing a proline derivative monomer having an unsaturated bond and a radical polymerization initiator, and that act as a catalyst for an asymmetric Mannich-type reaction.

  在使用柱式反应器生产光学活性β-氨基羰基化合物的方法中，将柱式反应器的柱子充填有不对称催化剂颗粒，形成柱式反应器。将用于Mannich反应的化合物引入柱式反应器，使其与不对称催化剂颗粒接触，从而将化合物转化为光学活性β-氨基羰基化合物。优选的不对称催化剂颗粒是由含有脯氨酸衍生物单体和自由基聚合引发剂的单体组成的树脂颗粒，可作为Mannich反应的不对称催化剂。