N,N-bis(4-methoxybenzyl)ethenesulfonamide | 133777-96-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: N,N-bis(4-methoxybenzyl)ethenesulfonamide
• 英文别名: N,N-bis<(4-methoxyphenyl)methyl>ethenesulfonamide；N,N-bis[(4-methoxyphenyl)methyl]ethenesulfonamide
• CAS: 133777-96-5
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₄S
• 分子量: 347.435
• InChiKey: HNLYQUMQRLEARS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  511.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.209±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-bis(4-methoxybenzyl)ethenesulfonamide 在 bis(1,5-cyclooctadiene)diiridium(I) dichloride 、 四丁基溴化铵 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 caesium carbonate 、 1,2-双(二苯基膦)乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.25h， 生成 tert-butyl 2-(2-(N,N-bis(4-methoxybenzyl)sulfamoyl)ethyl)-2-((diphenylmethylene)amino)-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)hexanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARGINASE INHIBITORS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
  [FR] INHIBITEURS D'ARGINASE ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  这些创新化合物是小分子治疗药物，是较为强效的精氨酸酶1和精氨酸酶2活性抑制剂。该发明还提供了用于治疗或预防与精氨酸酶活性相关的疾病或症状的药物组合物和方法。

  公开号：

  WO2016108707A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基苄胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N,N-bis(4-methoxybenzyl)ethenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL-SUBSTITUTED TRIAZOLES AS APJ RECEPTOR AGONISTS
  [FR] TRIAZOLES SUBSTITUÉS PAR HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR APJ

  摘要：

  化合物的化学式（I）和化学式（II），其药用可接受盐，上述任何的立体异构体，或它们的混合物是APJ受体的激动剂，可能用于治疗心血管和其他疾病。化学式I和化学式II的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。

  公开号：

  WO2018097945A1

文献信息

• [EN] FUSED TRIAZOLE AGONISTS OF THE APJ RECEPTOR<br/>[FR] AGONISTES DE TRIAZOLE FUSIONNÉS DU RÉCEPTEUR APJ
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2019089335A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  Compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and may have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula (I) have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  公式I的化合物，其药用可接受的盐，其互变异构体，其药用可接受的互变异构体的盐，或其混合物是APJ受体的激动剂，可能用于治疗心血管和其他疾病。公式(I)的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。
• [EN] TRIAZOLE AGONISTS OF THE APJ RECEPTOR<br/>[FR] TRIAZOLES AGONISTES DU RÉCEPTEUR APJ
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2016187308A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  Compounds of Formula I and Formula II, pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers of any of the foregoing, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula I and Formula II have the following structures where the definitions of the variables are provided herein.

  公式I和公式II的化合物，其药用盐，上述任何一种的立体异构体，或它们的混合物是APJ受体的激动剂，并可用于治疗心血管和其他疾病。公式I和公式II的化合物具有以下结构，其中变量的定义在此提供。
• [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT MCL-1 PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT LA PROTÉINE MCL-1
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2017147410A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

  本文提供了髓样细胞白血病1蛋白（Mcl-1）抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物I的公式，及其药用盐和含有这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗癌症等疾病或症状。
• [EN] BENZENESULFONYL-CHROMANE, THIOCHROMANE, TETRAHYDRONAPHTHALENE AND RELATED GAMMA SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] BENZÈNESULFONYLE-CHROMANE, THIOCHROMANE, TÉTRAHYDRONAPHTALÈNE ET INHIBITEURS DE GAMMA-SECRÉTASE ASSOCIÉS
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009011851A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Disclosed are novel gamma secretase inhibitors of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof, wherein L1, n, X, Ar, Y, Z, Q, and Q1 are as defined herein. Also disclosed are methods for inhibiting gamma secretase, methods for treating Azheimer's disease, methods of treating one or more neurodegenerative diseases, and methods of inhibiting the deposition of amyloid protein (e.g., amyloid beta protein) in, on or around neurological tissue (e.g., the brain) using the compounds of formula 1.0.

  揭示了式(I)的新型γ-分泌酶抑制剂，或其药用可接受的盐、溶剂化合物或酯，其中L1、n、X、Ar、Y、Z、Q和Q1的定义如本文所述。还揭示了抑制γ-分泌酶的方法，治疗阿尔茨海默病的方法，治疗一种或多种神经退行性疾病的方法，以及使用式1.0化合物抑制淀粉样蛋白（例如淀粉样β蛋白）在神经组织（例如大脑）中的沉积的方法。
• Chemo- and Regioselective Direct Functional Group Installation through Catalytic Hydroxy Group Selective Conjugate Addition of Amino Alcohols to α,β-Unsaturated Sulfonyl Compounds
  作者：Zhao Li、Ryo Yazaki、Takashi Ohshima

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b01464

  日期：2016.7.15

  A chemoselective functional group installation through catalytic hydroxy group selective conjugate addition of amino alcohols to a variety of functionalized α,β-unsaturated sulfonyl derivatives was developed. Azide group installation for click chemistry and facile fluorescent labeling onto the less reactive hydroxy group demonstrated the synthetic utility of the present chemoselective catalysis. Moreover

  通过将氨基醇催化羟基选择性共轭加成到各种官能化的α，β-不饱和磺酰基衍生物上，开发了化学选择性官能团。用于点击化学的叠氮基装置和在反应性较低的羟基上的简便荧光标记证明了本化学选择性催化的合成效用。此外，首次实现了未保护的氨基二醇的化学和区域选择性反应。