15-formylpentadecanoic acid | 69275-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 15-formylpentadecanoic acid
• 英文别名: 16-oxo-hexadecanoic acid；16-Oxohexadecanoic acid
• CAS: 69275-06-5
• 化学式: C₁₆H₃₀O₃
• 分子量: 270.412
• InChiKey: NKVUEIHJDGURIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  15-formylpentadecanoic acid 在 对甲苯磺酸 、 magnesium 作用下， 生成 methyl (+/-)-16-hydroxyeicosanoate
  参考文献：
  名称：

  Subbaraman, A S; Mithran, S; Mamdapur, V R, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1992, vol. 31, # 4, p. 262 - 263

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  16-羟基棕榈酸 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 15-formylpentadecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Lipids and lipid assemblies comrising transfection enhancer elements

  摘要：

  使用包含一种或多种脂质和一种或多种转染增强元素（“TEE”）的脂质组装体，用于体内、体外或离体细胞转染，其中所述脂质具有一般式（I），所述转染增强元素具有一般式（II）。pH敏感的亲水元素可以位于脂质和TEE之间的链接远端或TEE内部的中心位置。最好，pH敏感的亲水元素包括pKa在2到6之间的弱酸。

  公开号：

  EP1938843A1

文献信息

• GIP-GLP-1 DUAL AGONIST COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Zealand Pharma A/S/

  公开号：US20150299281A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention relates to truncated GIP analogues which comprise one or more substitutions as compared to wild-type GIP and which may have the property of an altered, preferably increased GLP-1 activity, e.g. as assessed in in vitro efficacy assays. The invention provides GIP-GLP-1 dual agonist compounds and associated methods.

  本发明涉及截短的GIP类似物，与野生型GIP相比，它们包含一个或多个替换，可能具有改变的性质，最好是增加的GLP-1活性，例如在体外效力实验中评估的那样。本发明提供了GIP-GLP-1双重激动剂化合物及相关方法。
• [EN] PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU PCSK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2021127460A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (I) wherein A, A1, A2, R1, R2 and R3 are as defined herein, which compounds have properties for antagonizing PCSK9. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g. atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.

  揭示了化合物的结构式（I），或其药用盐：（I）其中A，A1，A2，R1，R2和R3如本文所定义，这些化合物具有拮抗PCSK9的属性。还描述了包含结构式I的化合物或其盐的制药配方，以及治疗心血管疾病和与PCSK9活性相关的疾病的方法，例如动脉粥样硬化，高胆固醇血症，冠心病，代谢综合征，急性冠状综合征或相关心血管疾病和心脏代谢疾病的条件。
• [EN] COMPSTATIN ANALOGUES AND THEIR MEDICAL USES<br/>[FR] ANALOGUES DE COMPSTATINE ET LEURS UTILISATIONS MÉDICALES
  申请人：ZP SPV 3 K/S

  公开号：WO2021037942A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  Compstatin analogues having improved binding and complement-inhibiting activity as compared to the 13 amino acid compstatin peptide (ICWQDWGHHRCT (cyclic C2-C12)) are described, in particular compstatin analogues that additionally possess useful physicochemical properties. The analogues have a thioether bond rather than a disulfide bond between the side chains of the residues corresponding to cysteines 2 and 12 of compstatin which may increase stability. The analogues may also have an isoleucine residue at position 3 in place of the wild type valine residue, which provides compstatin peptides with improved binding and complement-inhibiting activity and also enables the introduction of other modifications, for example modifications that are capable of increasing solubility, such as the introduction of charged or polar amino acids at position 9 and/or the introduction of N- and/or C-terminal sequences.

  描述了与13氨基酸compstatin肽（ICWQDWGHHRCT（环C2-C12））相比具有改进结合和抑制补体活性的Compstatin类似物，特别是还具有有用的物理化学性质的Compstatin类似物。这些类似物在与compstatin的半胱氨酸2和12号残基相对应的侧链之间具有硫醚键而不是二硫键，这可能增加稳定性。这些类似物还可能在位置3处具有异亮氨酸残基，取代野生型缬氨酸残基，这为compstatin肽提供了改进的结合和抑制补体活性，并且还能引入其他修饰，例如能够增加溶解度的修饰，比如在位置9处引入带电或极性氨基酸以及N-和/或C-末端序列的引入。
• NPY2 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20210139548A1

  公开（公告）日：2021-05-13

  The invention relates to PYY analogues having alanine at position 4, lysine at position 7, QRY as the C-terminal end and a half-life extending group. The analogues of the invention are soluble around pH 6 and 7. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such PYY analogues, and to the medical use of the analogues.

  本发明涉及具有第4位丙氨酸，第7位赖氨酸，QRY作为C-末端和半衰期延长基团的PYY类似物。本发明的类似物在pH 6和7左右可溶。本发明还涉及包括这种PYY类似物的制药组合物，以及这些类似物的医学用途。
• Lipids and lipid assemblies comprising transfection enhancer elements
  申请人：Panzner Steffen

  公开号：US20080145413A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  This disclosure describes structural elements that enhance fusogenicity of lipids and lipid assemblies (e.g. liposomes) with biological membranes, in particular cell membranes, and use of such structures. The elements are pH sensitive in terms of charge and hydrophilicity and undergo a polar—apolar transition when exposed to low pH.

  本公开描述了增强脂质和脂质组装物（例如脂质体）与生物膜，特别是细胞膜融合性的结构元素，以及这些结构的应用。这些元素在电荷和亲水性方面对pH敏感，并在暴露于低pH时经历极性-非极性转变。