4-(4-Trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydroindol-2-one | 442562-98-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-(4-Trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydroindol-2-one
• 英文别名: 4-(4-Trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one；4-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 442562-98-3
• 化学式: C₁₅H₁₀F₃NO₂
• 分子量: 293.245
• InChiKey: SORSEAPJJDLGIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-Trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydroindol-2-one 、 3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde 在 哌啶 乙醚 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以to provide pure product 3-[3,5-dimethyl-4-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-ylmethylene]-4-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one (79.9 mg, 61%)的产率得到3-[3,5-dimethyl-4-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-ylmethylene]-4-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  4-aryl substituted indolinones

  摘要：

  本发明涉及4-芳基吲哚酮及其制药组合物，能够调节蛋白激酶信号转导，以调节、调控和/或抑制异常细胞增殖。本发明还涉及治疗蛋白激酶相关疾病的方法。

  公开号：

  US06861418B2
• 作为产物：
  描述：

  吡啶溴化氢盐 、 4-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-1H-indole 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 t-BuOH-ethanol-acetic acid 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-(4-Trifluoromethoxy-phenyl)-1,3-dihydroindol-2-one
  参考文献：
  名称：

  4-aryl substituted indolinones

  摘要：

  本发明涉及4-芳基吲哚酮，以及其药物组合物，能够调节蛋白激酶信号传导，以调节、调节和/或抑制异常细胞增殖。本发明还涉及治疗蛋白激酶相关疾病的方法。

  公开号：

  US20030069297A1

文献信息

• 4-Aryl substituted indolinones
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：US20040157909A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  The present invention relates to 4-arylindolinones, as well as pharmaceutical compositions thereof, capable of modulating protein kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. The present invention also relates to methods for treating protein kinase related disorders.

  本发明涉及4-芳基吲哚酮，以及其制药组合物，能够调节蛋白激酶信号传导，以调节、调节和/或抑制异常细胞增殖。本发明还涉及用于治疗蛋白激酶相关疾病的方法。
• Microparticles
  申请人：——

  公开号：US20030180371A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  A process for producing microparticles, in which an aqueous solution of purified amylopectin-based starch of reduced molecular weight is prepared, the solution is combined with biologically active substance, an emulsion of starch droplets is formed in an outer phase of polymer solution, the starch droplets are made to gel, the gelled starch particles are dried, and a release-controlling shell is optionally applied to the particles, wherein at least one buffer substance having the ability of keeping the pH of the produced microparticles above 3 if exposing the microparticles to an aqueous evironment is added at any stage during the process. Microparticles which essentially consist of said starch, have an amino acid content of less than 50 &mgr;g and have no covalent chemical cross-linking and which have the aktivity of keeping the pH above 3 if exposed to a aqueous environment,

  一种生产微颗粒的工艺，在该工艺中，制备纯化的直链淀粉基降低分子量淀粉的水溶液，将该溶液与生物活性物质结合，在聚合物溶液的外相中形成淀粉液滴的乳液，使淀粉液滴凝胶化、将凝胶化的淀粉微粒干燥，并在微粒上选择性地涂抹一层释放控制壳，其中，在此过程中的任一阶段添加至少一种缓冲物质，该缓冲物质在将微粒暴露于水性环境中时，能使所制得的微粒的 pH 值保持在 3 以上。 微粒主要由上述淀粉组成，氨基酸含量小于 50 微克，没有共价化学交联，如果暴露在水环境中，pH 值能保持在 3 以上、
• 4-(HETERO)ARYL SUBSTITUTED INDOLINONES
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP1349852A2

  公开（公告）日：2003-10-08
• US6677368B2
  申请人：——

  公开号：US6677368B2

  公开（公告）日：2004-01-13
• US6861418B2
  申请人：——

  公开号：US6861418B2

  公开（公告）日：2005-03-01