5-phthalimidolevulinaldehyde | 64272-85-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-phthalimidolevulinaldehyde
• 英文别名: 4-Keto-5-phthalimidopentanal；4-oxo-5-phthalimido-pentanal；5-(1,3-Dioxoisoindol-2-yl)-4-oxopentanal
• CAS: 64272-85-1
• 化学式: C₁₃H₁₁NO₄
• 分子量: 245.235
• InChiKey: LBKGEUFTGUPVOE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  136-137.5 °C
• 沸点：
  420.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.331±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  71.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-phthalimidolevulinaldehyde 在 硫酸 、 双氧水 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 以98%的产率得到5-邻苯二甲酰亚氨基乙酰丙酸
  参考文献：
  名称：

  一种5-氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法，属于医药化合物合成领域，其技术点：一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法包括：方法a中，式(1)或式(2)的化合物在反应溶剂a，氧化剂a的作用下得到式(5)的化合物，氢化得到式(6)的化合物；或方法b中，式(3)或式(4)的化合物在反应溶剂b，氧化剂b的作用下得到式(6)的化合物。然后将式(6)的化合物纯化后酸性水解脱保护基，或直接酸性水解脱保护基得到5‑氨基酮戊酸盐酸盐。本发明采用环境友好的氧化试剂，能够在降低成本同时满足高品质医药原料药的质量要求，还能提高生产效率，符合工业化大规模生产的需要。

  公开号：

  CN111592484A
• 作为产物：
  描述：

  2-(furan-2-ylmethyl)isoindoline-1,3-dione 在 硫酸 、 氢气 、 溴 、 potassium acetate 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 5-phthalimidolevulinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  一种5-氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法，属于医药化合物合成领域，其技术点：一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法包括：方法a中，式(1)或式(2)的化合物在反应溶剂a，氧化剂a的作用下得到式(5)的化合物，氢化得到式(6)的化合物；或方法b中，式(3)或式(4)的化合物在反应溶剂b，氧化剂b的作用下得到式(6)的化合物。然后将式(6)的化合物纯化后酸性水解脱保护基，或直接酸性水解脱保护基得到5‑氨基酮戊酸盐酸盐。本发明采用环境友好的氧化试剂，能够在降低成本同时满足高品质医药原料药的质量要求，还能提高生产效率，符合工业化大规模生产的需要。

  公开号：

  CN111592484A

文献信息

• HARA TAKESHI; KAYAMA YASUTAKA; MORI TOSHIRO; ITOH KAZUHIKA; FUJIMORI HITO+, J. MED. CHEM., 1978, 21, NO 3, 263-268
  作者：HARA TAKESHI、 KAYAMA YASUTAKA、 MORI TOSHIRO、 ITOH KAZUHIKA、 FUJIMORI HITO+

  DOI：——

  日期：——
• JPS5278870A
  申请人：——

  公开号：JPS5278870A

  公开（公告）日：1977-07-02
• 一种5-氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法
  申请人：上海奈及生物医药科技有限公司

  公开号：CN111592484A

  公开（公告）日：2020-08-28

  本发明涉及一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法，属于医药化合物合成领域，其技术点：一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法包括：方法a中，式(1)或式(2)的化合物在反应溶剂a，氧化剂a的作用下得到式(5)的化合物，氢化得到式(6)的化合物；或方法b中，式(3)或式(4)的化合物在反应溶剂b，氧化剂b的作用下得到式(6)的化合物。然后将式(6)的化合物纯化后酸性水解脱保护基，或直接酸性水解脱保护基得到5‑氨基酮戊酸盐酸盐。本发明采用环境友好的氧化试剂，能够在降低成本同时满足高品质医药原料药的质量要求，还能提高生产效率，符合工业化大规模生产的需要。