1-苯基四唑-5-甲醛 | 37468-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 1-苯基四唑-5-甲醛
• 英文名称: 1-phenyl-5-formyltetrazole
• 英文别名: 1-phenyl-1H-tetrazole-5-carbaldehyde；1-Phenyl-tetrazol-5-aldehyd；1-Phenyl-1H-tetrazole-5-carbaldehyde；1-phenyltetrazole-5-carbaldehyde
• CAS: 37468-67-0
• 化学式: C₈H₆N₄O
• 分子量: 174.162
• InChiKey: JMPVYNJKWJGXEY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  365.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  60.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苯基四唑-5-甲醛 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.83h， 生成 1-Phenyl-5-tetrazolcarbaldehyd-cyanhydrazon
  参考文献：
  名称：

  Moderhack, Dietrich; Goos, Karl-Heinz, Chemische Berichte, 1987, vol. 120, p. 921 - 930

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pyridine derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US10975091B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutically composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-[4-(substituted pyridine)-2-yl]methyl}-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

  本发明要解决的问题是提供一种适用于药物组合物的化合物，特别是一种用于治疗夜尿症的药物组合物。 本发明者假定，抑制胎盘亮氨酸氨肽酶（P-LAP）（即能裂解 AVP 的氨肽酶）的夜间活性将维持和/或增加内源性 AVP 水平，从而增强抗利尿作用，这将有助于减少夜间排尿次数，并对抑制 P-LAP 的化合物进行了广泛研究。 结果，本发明人发现(2R)-3-氨基-2-[4-（取代的吡啶）-2-基]甲基}-2-羟基丙酸衍生物具有极佳的 P-LAP 抑制活性。本发明者评估了水负荷大鼠的抗利尿作用，发现这些化合物通过抑制 P-LAP 增加了内源性 AVP 水平，从而减少了尿量。因此，本发明提供的化合物有望用作基于 P-LAP 抑制作用的夜尿症治疗剂。
• Synthesis of vinyl derivatives of tetrazole
  作者：S. R. Buzilova、V. M. Shul'gina、G. V. Sakovich、L. I. Vereshchagin

  DOI：10.1007/bf00505609

  日期：1981.9
• Moderhack, Dietrich, Zeitschrift fur Naturforschung, Teil B: Anorganische Chemie, Organische Chemie, 1981, vol. 36, # 5, p. 656 - 657
  作者：Moderhack, Dietrich

  DOI：——

  日期：——
• BUZILOVA, S. R.;SHULGINA, V. M.;SAKOVICH, G. V.;VERESHCHAGIN, L. I., XIMIYA GETEROTSIKL. SOEDIN., 1981, N 9, 1279-1282
  作者：BUZILOVA, S. R.、SHULGINA, V. M.、SAKOVICH, G. V.、VERESHCHAGIN, L. I.

  DOI：——

  日期：——
• MODERHACK D.; GOOS K. -H., CHEM. BER., 120,(1987) N 6, 921-930
  作者：MODERHACK D.、 GOOS K. -H.

  DOI：——

  日期：——