名称:
用于2'- O-乙缩醛酯寡核苷酸固相合成的新型轻不稳定连接子及其在siRNA前药开发中的应用
摘要:
我们报告了含有2'- O-(乙酰丙酸)和2'- O-(氨基酸)乙缩醛的寡核苷酸的合成和性质。鉴于酯在几种治疗前药中起着促进作用,我们相信这些衍生物将有可能用作核酸前药。此外,我们报道了具有光不稳定连接体的新型固体支持物的合成,该载体不仅允许合成包含各种2'- O-乙缩醛的寡核苷酸,而且通常可用于合成碱基敏感的寡核糖核苷酸。从该支持物释放寡核苷酸比常规接头更快。
DOI:
10.1016/j.bmcl.2011.04.073