(2R)-2-[3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]propyl]oxirane | 197229-73-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: (2R)-2-[3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]propyl]oxirane
• 英文别名: (R)-tert-butyldimethyl(3-(oxiran-2-yl)propoxy)silane；(R)-tert-butyl-dimethyl-(3-oxiranyl-propoxy)-silane；tert-butyl-dimethyl-((R)-3-oxiranyl-propoxy)-silane；tert-butyl-dimethyl-[3-[(2R)-oxiran-2-yl]propoxy]silane
• CAS: 197229-73-5
• 化学式: C₁₁H₂₄O₂Si
• 分子量: 216.396
• InChiKey: PZHGTFAWXPKVQK-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.19
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-[3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]propyl]oxirane 在 咪唑 、 ammonia borane 、 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (2R,4R)-7-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxy)-2-methyl-4-triethylsilanyloxy-heptanal
  参考文献：
  名称：

  仿生大环亚胺形成仿生大环化合物的Diels-Alder反应：针对裸子草胺的合成研究。

  摘要：

  裸草二胺的大环核心是通过水中的α，β-不饱和亚氨基二烯亲烯分子的分子内Diels-Alder反应构建的。环加成反应提供了一个外生产物，以及两个内生产物。通过对合适的衍生物进行X射线分析，建立了外泌产物的立体化学，从而证明了其立体化学与裸gym草碱的立体化学匹配。相反，类似的α，β-不饱和酮二烯亲和物的大环化仅产生不希望的内产物。有趣的是，亚胺二亲物在水中显示出显着的稳定性。[反应：看文字]

  DOI：

  10.1021/ol051553n
• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butyldimethylsilyloxy)-4-pentyne 在 喹啉 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-bis(3,5-di-tert-butylsalicydene)-1,2-cyclohexanediaminocobalt(II) 、 氢气 、 溶剂黄146 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 68.0h， 生成 (2R)-2-[3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]propyl]oxirane
  参考文献：
  名称：

  新型TLR2激动剂的合成和评价，可作为癌症疫苗的潜在佐剂。

  摘要：

  与更传统的治疗方式相比，癌症免疫疗法由于其潜在的特异性和缺乏不良副作用而受到越来越多的关注。Toll样受体2（TLR2）激动剂是脂肽，具有S- [2,3-双（棕榈酰氧基）丙基] -1-半胱氨酸（Pam 2 Cys）基序，并表现出强大的免疫刺激作用。这些激动剂提供了一种提供“危险信号”的方式，以激活针对肿瘤抗原的免疫系统。因此，在寻找潜在的癌症免疫刺激剂方面，TLR2激动剂的开发具有吸引力。Pam 2的现有SAR研究带有TLR2的半胱氨酸表明，对活性的结构要求在大多数情况下是非常难以忍受的。我们已经研究了立体化学的重要性，N末端酰化的影响以及Pam 2 Cys结合的脂肽中两个酯官能团之间对TLR2活性的同源性。的[R非对映体是显著比更有效小号非对映体和Ñ末端修饰通常降低TLR2活性。最显着地，同源性产生了对含有天然Pam 2 Cys的构建体具有相对活性的类似物。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b01044

文献信息

• [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLIDINONE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009104159A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention relates to compounds of Formula (I) wherein U, V, W, R1, R1b, A and G are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds and to the use of these compounds in the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of a bacterial infection.

  这项发明涉及到式（I）中U、V、W、R1、R1b、A和G的化合物，这些化合物的药学上可接受的盐，以及这些化合物在制备用于预防或治疗细菌感染的药物方面的用途。
• [EN] PEPTIDE CONJUGATES, CONJUGATION PROCESS, AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS PEPTIDIQUES, PROCÉDÉ DE CONJUGAISON, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AUCKLAND UNISERVICES LTD

  公开号：WO2019043604A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The invention relates to peptide conjugates, methods for making peptide conjugates, conjugates produced by the methods, and pharmaceutical compositions comprising the conjugates. Methods of eliciting immune responses in a subject and methods of vaccinating a subject, uses of the conjugates for the same, and uses of the conjugates in the manufacture of medicaments for the same are also contemplated.

  本发明涉及肽缀合物、制备肽缀合物的方法、通过这些方法产生的缀合物以及包含这些缀合物的药物组合物。还考虑了在受试者中引发免疫反应的方法、给受试者接种疫苗的方法、缀合物用于相同目的的用途，以及缀合物在制造用于相同目的的药物中的用途。
• [EN] TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES OXAZOLIDINONE TRICYCLIQUE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2010041194A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein “-----” is a bond or is absent, V is CH, CR 6 or N; R 0 is H or, if “-----” is a bond, may also be alkoxy; R 1 is notably H or halogen; U is CH or N when “-----” is a bond, or, if “-----” is absent, U is CH 2, NH or NR 9; R 2 is H, alkylcarbonyl or –CH 2 -R 3; R 3 is H, alkyl or hydroxyalkyl; R 4 is H or, if n is not 0 and R 5 is H, may also be OH; R 5 is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R 6 is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or -(CH 2 ) q -NR 7 R 8, q being 1, 2 or 3 and each of R 7 and R 8 independently being H or alkyl or R 7 and R 8 forming with the N atom bearing them a ring; R 9 is alkyl or hydroxyalkyl; A is -(CH 2 ) p -, -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-; G is substituted phenyl or G 1 or G 2, wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y 1, Y 2 and Y 3 may each be CH or N; and n is 0 when A is -CH 2 CH 2 CH(OH)- or -COCH 2 CH(OH)-, and n is 0, 1 or 2 when A is -(CH 2 ) p -, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.

  该发明涉及式(I)的抗菌化合物，其中“-----”是键或不存在，V是CH，CR 6或N; R 0是H或如果“-----”是键，则也可以是烷氧基; R 1主要是H或卤素; 当“-----”是键时，U是CH或N，或者如果“-----”不存在，则U是CH 2，NH或NR 9; R 2是H，烷基羰基或-CH 2 -R 3; R 3是H，烷基或羟基烷基; R 4是H或如果n不为0且R 5为H，则也可以是OH; R 5是H，烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，羧基或烷氧羰基; R 6是羟基烷基，羧基，烷氧羰基或-(CH 2 ) q -NR 7 R 8，其中q为1、2或3，且R 7和R 8中的每一个独立地是H或烷基，或R 7和R 8与携带它们的N原子形成一个环; R 9是烷基或羟基烷基; A是-(CH 2 ) p-，-CH 2 CH 2 CH(OH)-或-COCH 2 CH(OH)-; G是取代苯基或G 1或G 2，其中Q是O或S，X是CH或N; Y 1、Y 2和Y 3每个可以是CH或N; 当A为-CH 2 CH 2 CH(OH)-或-COCH 2 CH(OH)-时，n为0，当A为-(CH 2 ) p-，p为1、2、3或4时，n为0、1或2，但n和p的总和为2、3或4; 以及这些化合物的盐。
• [EN] 2-BENZOTHIOPHENYL-AND 2-NAPHTHYL-0XAZ0LIDIN0NES AND THEIR AZAISOSTERE ANALOGUES AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] 2-BENZOTHIOPHÉNYL- ET 2-NAPHTYL-OXAZOLIDINONES ET LEURS ANALOGUES ISOSTÈRES AZA UTILISÉS COMME AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2010041219A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The invention relates to antibacterial compounds of Formula (I) wherein U, V, W, X, R1, R2, m, A, B and G are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds and to the use of these compounds in the manufacture of a medicament.

  该发明涉及式(I)的抗菌化合物，其中U、V、W、X、R1、R2、m、A、B和G如描述中所定义，以及这些化合物的药学上可接受的盐，以及将这些化合物用于制造药物。
• 2-BENZOTHIOPHENYL- AND 2-NAPHTHYL-OXAZOLIDINONES AND THEIR AZAISOSTERE ANALOGUES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Kaegi-Egger Verena

  公开号：US20110195949A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein U, V, W, X, R 1 , R 2 , m, A, B and G are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds and to the use of these compounds in the manufacture of a medicament.

  该发明涉及公式（I）中的抗菌化合物，其中U、V、W、X、R1、R2、m、A、B和G如描述中所定义，以及这些化合物的药用盐以及在制备药物方面使用这些化合物。