1-(3-([tert-butyldimethyl]silyloxy)propyl)-1H-indole | 408355-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(3-([tert-butyldimethyl]silyloxy)propyl)-1H-indole
• 英文别名: 1-[3-(tert-Butyldimethylsilyloxy)propyl]-1H-indole；1-[3-(tert-butyldimethylsilyloxy) propyl]-1H-indole；tert-butyl-(3-indol-1-ylpropoxy)-dimethylsilane
• CAS: 408355-37-3
• 化学式: C₁₇H₂₇NOSi
• 分子量: 289.493
• InChiKey: XBCTWSZABZGFEN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  365.0±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.94±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.05
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  14.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-([tert-butyldimethyl]silyloxy)propyl)-1H-indole 生成 methyl 2-(1-(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetate
  参考文献：
  名称：

  新型，有效和选择性的细胞周期蛋白D1 / CDK4抑制剂：吲哚[6,7-a]吡咯并[3,4-c]咔唑。

  摘要：

  报道了一系列吲哚[6，7-a]吡咯并[3，4-c]咔唑的合成和CDK抑制性能。这些化合物除了具有强大的CDK活性外，还具有针对两种人类癌细胞系的抗增殖活性。这些抑制剂还影响这些细胞系中的强G1阻滞，并抑制Ser780处的Rb磷酸化，这与抑制细胞周期蛋白D1 / CDK4一致。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00461-x
• 作为产物：
  描述：

  吲哚 、 (3-溴丙氧基)叔丁基二甲基硅烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(3-([tert-butyldimethyl]silyloxy)propyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  新型，有效和选择性的细胞周期蛋白D1 / CDK4抑制剂：吲哚[6,7-a]吡咯并[3,4-c]咔唑。

  摘要：

  报道了一系列吲哚[6，7-a]吡咯并[3，4-c]咔唑的合成和CDK抑制性能。这些化合物除了具有强大的CDK活性外，还具有针对两种人类癌细胞系的抗增殖活性。这些抑制剂还影响这些细胞系中的强G1阻滞，并抑制Ser780处的Rb磷酸化，这与抑制细胞周期蛋白D1 / CDK4一致。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00461-x

文献信息

• Methods and compounds for treating proliferative diseases
  申请人：——

  公开号：US20040048915A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  The compounds disclosed herein are indolocarbazoles of Formula (I), which are potent CDK4 inhibitors, and are useful in the treatment of cell proliferative disorders, including cancer. Formula (I). 1

  本公开的化合物是式(I)的吲哚咔巴醌，它们是有效的CDK4抑制剂，并且在治疗细胞增殖性疾病，包括癌症方面具有用处。Formula (I).
• A Route to Annulated Indoles via a Palladium-Catalyzed Tandem Alkylation/Direct Arylation Reaction
  作者：Cyril Bressy、Dino Alberico、Mark Lautens

  DOI：10.1021/ja054472v

  日期：2005.9.28

  A norbornene-mediated palladium-catalyzed tandem alkylation/C-H functionalization sequence is described, in which an alkyl-aryl bond and a heteroaryl-aryl bond are formed in one pot. A variety of highly substituted six- and seven-membered ring annulated indoles were synthesized in good yields from bromoalkyl indoles and aryl iodides.

  描述了降冰片烯介导的钯催化串联烷基化/CH 官能化序列，其中烷基-芳基键和杂芳基-芳基键在一锅中形成。以溴代烷基吲哚和芳基碘化物为原料，以良好的收率合成了多种高度取代的六元和七元环环化吲哚。