7-Methoxyfuro[3,2-b]pyridine | 182691-78-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: 7-Methoxyfuro[3,2-b]pyridine
• CAS: 182691-78-7
• 化学式: C₈H₇NO₂
• 分子量: 149.149
• InChiKey: NTJQVBGKQKAGLK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  194.6±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  35.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Methoxyfuro[3,2-b]pyridine 在 氢溴酸 、 硝酸 、 四丁基硝酸铵 、 溶剂黄146 、 丙酸 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 6-nitrofuro[3,2-b]pyridine-7-ol
  参考文献：
  名称：

  一种JAK激酶抑制剂的前药

  摘要：

  本发明涉及含JAK抑制剂的前药、组合物及其应用。特别地，本发明涉及式 (II) 所示的化合物、含有本发明化合物的药物组合物，及其作为JAK抑制剂前药在治疗炎症性疾病和肿瘤相关疾病中的用途。

  公开号：

  WO2024041586A1
• 作为产物：
  描述：

  呋喃并[3,2-b]吡啶4-氧化物 在 sodium methylate 、 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 7-Methoxyfuro[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  呋喃吡啶。XVII †。呋喃并[3,2- b ]吡啶N-氧化物的氰化，氯化和硝化

  摘要：

  通过氰化钾和苯甲酰氯的Reissert-Henze反应使呋喃[3,2- b ]吡啶（1）的N-氧化物2氰化，得到5-氰基衍生物3，将其转化为羧酰胺4羧酸5，乙酯6和亚胺乙酯8。的氯化2用三氯氧化磷，得到2-9A，3- 9B，5- 9C和7-氯衍生物9D。的反应9D与甲醇钠，吡咯烷，N，N-二甲基甲酰胺和氰基乙酸乙酯，得到7-甲氧基- 10，7-（1-吡咯烷基） - 11和7- dimethylaminofuro并[3,2- b ]吡啶（14）和7-（1-氰基-1-乙氧基羰基）亚甲基-4，7-二氢呋喃[3，2- b ]吡啶（12）。用发烟硝酸和硫酸的混合物硝化2，得到2-硝基呋喃并[3,2- b ]吡啶N-氧化物（15）。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570330409

文献信息

• [EN] NOVEL JAK1 SELECTIVE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS SÉLECTIFS DE JAK1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LIANG CONGXIN

  公开号：WO2018067422A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The new 1H-furo[3,2-b]imidazo[4,5-d]pyridine derivatives are selective Jak1 kinase inhibitors useful in treating disorders related to Jak1 activities such as autoimmune diseases or disorders, inflammatory diseases or disorders, and cancer or neoplastic diseases or disorders.

  新型1H-呋喃[3,2-b]咪唑[4,5-d]吡啶衍生物是选择性的Jak1激酶抑制剂，用于治疗与Jak1活性相关的疾病，如自身免疫性疾病或紊乱、炎症性疾病或紊乱以及癌症或肿瘤性疾病或紊乱。
• JAK1 selective inhibitors and uses thereof
  申请人：TLL Pharmaceutical, LLC

  公开号：US10738060B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The new 1H-furo[3,2-b]imidazo[4,5-d]pyridine derivatives are selective Jak1 kinase inhibitors useful in treating disorders related to Jak1 activities such as autoimmune diseases or disorders, inflammatory diseases or disorders, and cancer or neoplastic diseases or disorders.

  新型 1H-呋喃并[3,2-b]咪唑并[4,5-d]吡啶衍生物是一种选择性 Jak1 激酶抑制剂，可用于治疗与 Jak1 活性有关的疾病，如自身免疫性疾病或紊乱、炎症性疾病或紊乱以及癌症或肿瘤性疾病或紊乱。
• NOVEL JAK1 SELECTIVE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：TLL Pharmaceutical, LLC

  公开号：US20190256523A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  The new 1H-furo[3,2-b]imidazo[4,5-d]pyridine derivatives are selective Jak1 kinase inhibitors useful in treating disorders related to Jak1 activities such as autoimmune diseases or disorders, inflammatory diseases or disorders, and cancer or neoplastic diseases or disorders.
• Furopyridines.<b>XVII</b>. Cyanation, chlorination and nitration of furo[3,2-<i>b</i>]pyridine<i>N</i>-oxide
  作者：Shunsaku Shiotani、Katsunori Taniguchi

  DOI：10.1002/jhet.5570330409

  日期：1996.7

  The N-oxide 2 of furo[3,2-b]pyridine (1) was cyanated by the Reissert-Henze reaction with potassium cyanide and benzoyl chloride to give 5-cyano derivative 3, which was converted to the carboxamide 4, carboxylic acid 5, ethyl ester 6 and ethyl imidate 8. Chlorination of 2 with phosphorus oxychloride yielded 2-9a, 3- 9b, 5- 9c and 7-chloro derivative 9d. Reaction of 9d with sodium methoxide, pyrrolidine

  通过氰化钾和苯甲酰氯的Reissert-Henze反应使呋喃[3,2- b ]吡啶（1）的N-氧化物2氰化，得到5-氰基衍生物3，将其转化为羧酰胺4羧酸5，乙酯6和亚胺乙酯8。的氯化2用三氯氧化磷，得到2-9A，3- 9B，5- 9C和7-氯衍生物9D。的反应9D与甲醇钠，吡咯烷，N，N-二甲基甲酰胺和氰基乙酸乙酯，得到7-甲氧基- 10，7-（1-吡咯烷基） - 11和7- dimethylaminofuro并[3,2- b ]吡啶（14）和7-（1-氰基-1-乙氧基羰基）亚甲基-4，7-二氢呋喃[3，2- b ]吡啶（12）。用发烟硝酸和硫酸的混合物硝化2，得到2-硝基呋喃并[3,2- b ]吡啶N-氧化物（15）。
• 一种JAK激酶抑制剂的前药
  申请人：[en]E-NITIATE BIOPHARMACEUTICALS (HANGZHOU) CO., LTD;[zh]启元生物（杭州）有限公司

  公开号：WO2024041586A1

  公开（公告）日：2024-02-29

  本发明涉及含JAK抑制剂的前药、组合物及其应用。特别地，本发明涉及式 (II) 所示的化合物、含有本发明化合物的药物组合物，及其作为JAK抑制剂前药在治疗炎症性疾病和肿瘤相关疾病中的用途。