N-(3-(N,N-dimethylamino)propyl)carbazole-3-carbaldehyde | 628295-00-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(3-(N,N-dimethylamino)propyl)carbazole-3-carbaldehyde
• 英文别名: N-[3-(dimethylamino)propyl]-3-formylcarbazole；9-(3-(N,N-dimethylamino)propyl)carbazole-3-carboxaldehyde；9-(3-(dimethylamino)propyl)-9H-carbazole-3-carbaldehyde；9-[3-(dimethylamino)propyl]carbazole-3-carbaldehyde
• CAS: 628295-00-1
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O
• 分子量: 280.37
• InChiKey: VRZPADHYCMXWED-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  403.7±41.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  25.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-(N,N-dimethylamino)propyl)carbazole-3-carbaldehyde 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 1-((9-(3-(dimethylamino)propyl)-9H-carbazol-3-yl)methyl)piperidin-3-amine dihydro chloride
  参考文献：
  名称：

  Carbazole inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease

  摘要：

  本发明涉及咔唑化合物，包括它们的药物组合物，以及可能作为H1R和/或H4R的抑制剂用于治疗或预防炎症性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病的方法。

  公开号：

  US08080566B1
• 作为产物：
  描述：

  咔唑 在 sodium hydride 、 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 N-(3-(N,N-dimethylamino)propyl)carbazole-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  作为有效和选择性 c-MYC 转录抑制剂的苯并硒唑衍生物的开发和表征

  摘要：

  开发针对 G-四链体的c-MYC转录抑制剂引起了人们的极大兴趣；然而，很少有化合物表现出对c-MYC G-四链体和癌细胞的特异性。在这项研究中，我们设计并合成了一系列苯并唑衍生物作为潜在的基于 G-四联体配体的c-MYC转录抑制剂。令人惊讶的是，与苯并噻唑和苯并恶唑类似物相比，很少作为 G-四链体配体报道的苯并硒唑衍生物表现出更高的c-MYC G-四链体选择性和癌细胞特异性。最有前途的化合物苯并硒唑m-Se3选择性抑制c-MYC通过特异性稳定c-MYC G-四链体进行转录。这导致通过影响 MYC 靶基因网络选择性抑制肝癌细胞生长和增殖，以及在肝癌细胞异种移植物中有效抑制肿瘤生长。总的来说，我们的研究表明，m-Se3作为一种有效的选择性c-MYC转录抑制剂在癌症治疗中具有重要的前景。此外，我们的发现激发了新型含硒杂环化合物作为c-MYC G-四链体特异性配体和转录抑制剂的开发。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c01808

文献信息

• [EN] CALCIUM RECEPTOR MODULATING AGENTS<br/>[FR] AGENTS MODULATEURS DE RECEPTEUR DE CALCIUM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003099814A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The compounds of the invention are represented by the following general structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing them, wherein the variables are defined herein, and their use to reduce or inhibit PTH secretion, including methods for reducing or inhibiting PTH secretion and methods for treatment or prophylaxis of diseases associated with bone disorders, such as osteoporosis, or associated with excessive secretion of PTH, such as hyperparathyroidism. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  本发明的化合物由以下一般结构（I）或其药用可接受的盐所代表，以及含有它们的组合物，其中变量在此处定义，并且它们用于减少或抑制PTH分泌，包括用于减少或抑制PTH分泌的方法以及用于治疗或预防与骨疾病相关的疾病的方法，如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，如甲状旁腺功能亢进症。本发明还涉及制备此类化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Calcium receptor modulating agents
  申请人：——

  公开号：US20040077619A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The compounds of the invention are represented by the following general structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing them, wherein the variables are defined herein, and their use to reduce or inhibit PTH secretion, including methods for reducing or inhibiting PTH secretion and methods for treatment or prophylaxis of diseases associated with bone disorders, such as osteoporosis, or associated with excessive secretion of PTH, such as hyperparathyroidism. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  本发明的化合物由以下一般结构1或其药学上可接受的盐所代表，以及含有它们的组成物，其中变量在此被定义，并且它们的用途是减少或抑制甲状旁腺激素（PTH）的分泌，包括减少或抑制PTH分泌的方法以及治疗或预防与骨疾病相关的疾病的方法，例如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，例如甲状旁腺功能亢进症。本发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这种过程中有用的中间体。
• 一种c-MYC转录抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：中山大学

  公开号：CN114989161A

  公开（公告）日：2022-09-02

  本发明公开了一种c‑MYC转录抑制剂及其制备方法和应用，该c‑MYC转录抑制剂为苯并硒唑/萘并硒唑类衍生物。本发明中的c‑MYC转录抑制剂稳定性好，便于储存，毒副作用小，抗肿瘤效果好，具体而言，该c‑MYC转录抑制剂在体内外能够特异性的结合并稳定c‑MYC G‑四链体，进而抑制人肝癌细胞HepG2c‑MYC的转录并抑制人肝癌细胞HepG2的迁移，最终实现在体内抑制人肝癌细胞HepG2的生长。本发明中的c‑MYC转录抑制剂的制备方法制备简单、成本低廉，适用于大规模生产。
• CALCIUM RECEPTOR MODULATING AGENTS
  申请人：Amgen, Inc.

  公开号：EP1509518A1

  公开（公告）日：2005-03-02
• US7176322B2
  申请人：——

  公开号：US7176322B2

  公开（公告）日：2007-02-13