4-哌啶-1-基-丁酸 | 4672-16-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 4-哌啶-1-基-丁酸
• 英文名称: 4-piperidin-1-ylbutanoic acid
• 英文别名: 4-Piperidino-buttersaeure；4-Piperidin-1-ium-1-ylbutanoate
• CAS: 4672-16-6
• 化学式: C₉H₁₇NO₂
• mdl: MFCD01737374
• 分子量: 171.239
• InChiKey: BGAVZPPPWLEAKZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.052±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-哌啶-1-基-丁酸 在 草酰氯 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(哌啶-1-基)丁酰氯
  参考文献：
  名称：

  Brzezinski, Bogumil, Polish Journal of Chemistry, 1983, vol. 57, # 1-3, p. 249 - 252

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-哌啶丁腈 在 盐酸 作用下， 生成 4-哌啶-1-基-丁酸
  参考文献：
  名称：

  Blank, Chemische Berichte, 1892, vol. 25, p. 3044

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  4-哌啶-1-丁酸乙酯 、 盐酸 、 碳酸氢钠 在 4-哌啶-1-基-丁酸 、 甲醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 34.0h， 以to afford the intermediate sodium 4-piperidin-1-ylbutanoate (0.55 g, 2.84 mmol) as a colourless oil的产率得到sodium 4-piperidin-1-ylbutanoate
  参考文献：
  名称：

  (R)-arylalkylamino derivatives and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  本发明涉及公式（I）中选择的（R）-芳基烷基氨基衍生物，其中R，R1和Ar如权利要求所定义。这些化合物显示出对C5a诱导的人类PMN趋化作用的惊人的有效抑制作用。本发明的化合物绝对缺乏CXCL8抑制活性。所述化合物在治疗依赖于补体C5a诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞趋化激活的病理学方面具有用途。特别地，本发明的化合物在治疗败血症、银屑病、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合征、特发性纤维化、肾小球肾炎以及缺血再灌注所致损伤的预防和治疗方面具有用途。

  公开号：

  US08026367B2

文献信息

• [EN] INDAZOLE- AND PYRROLOPYRIDINE-DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'INDAZOLE ET PYRROLOPYRIDINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2012169649A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to a novel indazole- or pyrrolopyridine-derivative, represented by the formula (1) below, that has an agonistic action or a partial agonistic action against serotonin-4 receptor, and a pharmaceutical composition comprising the same. Formula (1) [wherein each substituent is as defined in claim 1]

  本发明涉及一种新型吲唑基或吡咯吡啶基衍生物，由下面的式（1）表示，该衍生物对5-羟色胺-4受体具有激动作用或部分激动作用，并且包括含有该衍生物的药物组合物。式（1）[其中每个取代基如权利要求1所定义]
• Design, synthesis, and biological evaluation of novel oxadiazole- and thiazole-based histamine H3R ligands
  作者：Mohammad A. Khanfar、David Reiner、Stefanie Hagenow、Holger Stark

  DOI：10.1016/j.bmc.2018.06.028

  日期：2018.8

  Histamine H3 receptor (H3R) is largely expressed in the CNS and modulation of the H3R function can affect histamine synthesis and liberation, and modulate the release of many other neurotransmitters. Targeting H3R with antagonists/inverse agonists may have therapeutic applications in neurodegenerative disorders, gastrointestinal and inflammatory diseases. This prompted us to design and synthesize azole-based

  组胺H 3受体（H 3 R）在中枢神经系统中大量表达，对H 3 R功能的调节可影响组胺的合成和释放，并调节许多其他神经递质的释放。用拮抗剂/反向激动剂靶向H 3 R可能在神经退行性疾病，胃肠道和炎性疾病中具有治疗应用。这促使我们设计和合成基于吡咯的H 3R配体，即具有基于恶二唑或噻唑的核心结构。虽然恶二唑支架的配体几乎没有活性，但噻唑基配体却非常有效，并且一些在纳摩尔浓度范围内表现出结合亲和力。发现在任意基于噻唑的H 3 R配体系列中，将4-氰基苯基部分作为任意区域，对二甲苯或哌啶氨基甲酰基连接基和/或吡咯烷或哌啶碱性头部结合的配体最活跃。活性最高的配体是计算机筛选ADMET属性和药物相似性。他们符合Lipinski和Veber的规定，并表现出口服给药，血脑屏障渗透，低肝毒性以及总体良好的毒性特征的潜在活性。
• オキサジアゾール誘導体とその医薬用途
  申请人：大日本住友製薬株式会社

  公开号：JP2016028016A

  公开（公告）日：2016-02-25

  【課題】セロトニン４受容体が関与する各種疾患又は症状（特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患）の治療剤又は予防剤を提供すること。【解決手段】式（１）：[式中、Ｈｅｔは式(Ｈｅｔ−１)等を、Ａは式(Ａ−１)等を、Ｂは（Ｂ−１）等を表し、Ｒ１Ａは水素原子、アルキル基等を表し、Ｒ２Ａ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、Ｒ８およびＲ９は水素原子、アルキル基等を表し、ｌは０〜４の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬的に許容される塩を提供する。【選択図】なし

  提供涉及5-羟色胺4受体的各种疾病或症状（特别是阿尔茨海默病等精神神经系统疾病）的治疗药物或预防药物。通过提供由式（1）表示的化合物或其在制药上可接受的盐。【选择图】无
• [DE] NEUE CYCLOALKYL-HALTIGE 5-ACYLINDOLINONE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL CYCLOALKYL-CONTAINING 5-ACYLINDOLINONES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICAL PRODUCTS<br/>[FR] NOUVELLES 5-ACYLINDOLINONES A TENEUR EN CYCLOALKYLE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME PRODUITS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005087761A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  Die vorliegende Erfindung betrifft cycloalkyl-haltige 5-Acylindolinone der allgemeinen Formel in der R1 bis R3 wie in den Ansprüchen 1 bis 6 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere , deren Gemische und deren Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf Proteinkinasen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die Aktivität der Gkykogen-Synthase-kinase (GSK-3).

  这项发明涉及一种通式中R1至R3如权利要求1至6所定义的环烷基含有的5-酰基吲哚酮，其互变异构体、对映体、非对映体、混合物和盐，具有有价值的药理特性，特别是对蛋白激酶，特别是对糖原合成酶激酶（GSK-3）活性的抑制作用。
• Resist composition and patterning process
  申请人：Watanabe Satoshi

  公开号：US20100009299A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention relates to: a resist composition such as a chemically amplified resist composition for providing an excellent pattern profile even at a substrate-side boundary face of resist, in addition to a higher resolution in photolithography for micro-fabrication, and particularly in photolithography adopting, as an exposure source, KrF laser, ArF laser, F 2 laser, ultra-short ultraviolet light, electron beam, X-rays, or the like; and a patterning process utilizing the resist composition. The present invention provides a chemically amplified resist composition comprising one or more kinds of amine compounds or amine oxide compounds (except for those having a nitrogen atom of amine or amine oxide included in a ring structure of an aromatic ring) at least having a carboxyl group and having no hydrogen atoms covalently bonded to a nitrogen atom as a basic center.

  本发明涉及一种抗蚀组合物，例如用于在抗蚀物的基板侧边界面上提供优异图案轮廓的化学增感抗蚀组合物，除了在微细加工的光刻工艺中具有更高的分辨率外，特别是在采用KrF激光、ArF激光、F2激光、超短紫外光、电子束、X射线等作为曝光光源的光刻工艺中；以及利用该抗蚀组合物的图案化工艺。本发明提供一种化学增感抗蚀组合物，其包括一种或多种胺化合物或胺氧化合物（除了那些在芳香环的环结构中不含有胺或胺氧原子的氮原子的化合物），至少具有一个羧基，并且没有氢原子共价键结合到氮原子作为碱性中心。