methyl 2-(sulfanylmethyl)benzoate | 1384865-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 2-(sulfanylmethyl)benzoate
• CAS: 1384865-23-9
• 化学式: C₉H₁₀O₂S
• 分子量: 182.243
• InChiKey: VEAVVESCIXDWGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  27.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(sulfanylmethyl)benzoate 在 水 、 氯 作用下， 以 邻二氯苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 邻甲氧基羰基苄磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  邻甲酸甲酯苄基磺酰胺的生产方法

  摘要：

  本发明属于农药中间体技术领域，具体涉及一种邻甲酸甲酯苄基磺酰胺的生产方法。邻甲基苯甲酸与硫酰氯反应得到邻氯甲基苯甲酸，邻氯甲基苯甲酸与甲醇反应得到邻氯甲基苯甲酸甲酯，邻氯甲基苯甲酸甲酯与硫代硫酸钠反应得到邻甲酸甲酯苄硫醇，邻甲酸甲酯苄硫醇与氯气反应得到邻甲酸甲酯苄基磺酰氯，邻甲酸甲酯苄基磺酰氯与氨气反应得到邻甲酸甲酯苄基磺酰胺。本发明减少了生产过程中多氯代的副反应，提高了收率，降低了焦油的产生量，解决了生产过程中收率低、成本高的问题。

  公开号：

  CN111606829B
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯甲酸 在 氯化亚砜 、 偶氮二异丁腈 、 硫酸 、 sodium thiosulfate 作用下， 以 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 methyl 2-(sulfanylmethyl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  邻甲酸甲酯苄基磺酰胺的生产方法

  摘要：

  本发明属于农药中间体技术领域，具体涉及一种邻甲酸甲酯苄基磺酰胺的生产方法。邻甲基苯甲酸与硫酰氯反应得到邻氯甲基苯甲酸，邻氯甲基苯甲酸与甲醇反应得到邻氯甲基苯甲酸甲酯，邻氯甲基苯甲酸甲酯与硫代硫酸钠反应得到邻甲酸甲酯苄硫醇，邻甲酸甲酯苄硫醇与氯气反应得到邻甲酸甲酯苄基磺酰氯，邻甲酸甲酯苄基磺酰氯与氨气反应得到邻甲酸甲酯苄基磺酰胺。本发明减少了生产过程中多氯代的副反应，提高了收率，降低了焦油的产生量，解决了生产过程中收率低、成本高的问题。

  公开号：

  CN111606829B

文献信息

• (E)-3-[[[[6-(2-Carboxyethenyl)-5-[[8-(4-methoxyphenyl)octyl]oxy]-2-pyridinyl]methyl]thio]methyl]benzoic Acid and Related Compounds: High Affinity Leukotriene B4 Receptor Antagonists
  作者：Robert A. Daines、Pamela A. Chambers、Drake S. Eggleston、James J. Foley、Don E. Griswold、R. Curtis Haltiwanger、Dalia R. Jakas、William D. Kingsbury、Lenox D. Martin

  DOI：10.1021/jm00046a017

  日期：1994.9

  (E)-3-[[[[6-(2-Carboxyethenyl)-5-[[8-(4- methoxyphenyl)octyl]oxy]-2-pyridinyl]methyl]thio]methyl]benzoic acid (11, SB 201993) is a novel, potent LTB4 receptor antagonist. Compound 11 arose from a structure-activity study of a series of trisubstituted pyridines that demonstrated LTB4 receptor antagonist activity. The placement of an additional methylene unit in the sulfur containing chain linking the

  （E）-3-[[[[[[6-（2-羧基乙烯基）-5-[[8-（4-甲氧基苯基）辛基]氧基] -2-吡啶基]甲基]硫基]甲基]苯甲酸（11，SB 201993）是一种新颖的，有效的LTB4受体拮抗剂。化合物11来自一系列显示LTB4受体拮抗剂活性的三取代吡啶的结构活性研究。在连接铅化合物8的吡啶和苯甲酸部分的含硫链中放置另一个亚甲基单元（K（i）= 80 nM）导致受体亲和力提高10倍以上。另外，在这一系列新的化合物中，发现硫的氧化态对活性至关重要，即亚砜和砜对LTB4受体的亲和力大大降低。化合物11竞争性抑制[3H] LTB4与人多形核白细胞上LTB4受体的结合，Ki为7.1 nM，并阻断LTB4诱导的钙动员和LTB4诱导的脱粒反应，IC50值为131和271。分别为nM。化合物11在小鼠中表现出口服LTB4拮抗剂活性以及局部抗炎活性。
• Pyrimidine derivative
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0469711A1

  公开（公告）日：1992-02-05

  A pyrimidine derivative has the formula, wherein each of R1 and R2, which may be the same or different, is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy or halogen; R3 is hydrogen, C1-C6 alkyl, phenyl or phenyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, nitro and halogen; each of R4 and R5, which may be the same or different, is hydrogen, C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkyl, phenyl, phenyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, nitro and halogen, benzyl, pyridyl, pyridyl substituted with at least one member selected from the group consisting of Ci-C6 alkyl, Ci-C6 alkoxy, halo Ci-C6 alkyl, Ci-C6 alkoxycarbonyl, nitro and halogen, quinolinyl, quinolinyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, nitro and halogen, C1-C6 alkylcarbonyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, and wherein A1 is C4-C7 alkylene, C4-C7 alkylene substituted with C1-C6 alkyl, a group of the formula, -(CH2)q-A2-(CH2)r-, wherein A2 is S, O, wherein R9 is hydrogen, C1-C6 alkyl, q and r are integers and satisfy the criteria, 3 ≦ q + r ≦ 6, q ≧ 1, r ≧ 1, or a group of the formula, -(CR2)q-A2-(CH2)r-, substituted with C1-C6 alkyl wherein q, r and A2 are as defined above; or a group of the formula, wherein A is C2-C4 alkylene or C2-C4 alkylene substituted with C1-C6 alkyl, or a group of the formula, wherein A is as defined above; X is oxygen or sulfur; Z is nitrogen or CY4; each of Y1, Y2 and Y3, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy; and Y4 is hydrogen, hydroxyl, mercapto, nitro, halogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkoxy, C3-C6 alkenyloxy, C3-C6 alkynyloxy, halo C1-C6 alkyl, halo C2-C6 alkenyl, halo C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, halo C3-C6 alkenyloxy, halo C3-C6 alkynyloxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C3-C6 alkenyloxy C1-C6 alkyl,C3-C6 alkynyloxy C1-C6 alkyl, cyano, formyl, carboxyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, C3-C6 alkenyloxycarbonyl, C3-C6 alkynyloxycarbonyl, phenyl, phenyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl and halogen, phenoxy, phenoxy substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl and halogen, phenylthio, phenylthio substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl and halogen, benzyloxy, benzyloxy substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl and halogen, benzylthio, benzylthio substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl and halogen, wherein each of R8 and R6, which may be the same or different, is hydrogen, C1-C6 alkyl, C3-C6 alkenyl or C3-C6 alkynyl, wherein R8 and R6 are as defined above, wherein R7 is C1-C6 alkyl, C3-C6 alkenyl or C3-C6 alkynyl and m is an integer of 0, 1 or 2, wherein X1 is oxygen or sulfur, and R7 is as defined above, or wherein R7 and m are as defined above, and n is an integer from 1 to 4.

  嘧啶衍生物具有以下式子 其中 R1 和 R2（可以相同或不同）分别为 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷氧基或卤素； R3 是氢、C1-C6 烷基、苯基或至少被一个选自 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧羰基、硝基和卤素的成员取代的苯基； R4 和 R5（可以相同或不同）各自为氢、C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基、苯基、被至少一个选自由 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧羰基、硝基和卤素组成的组的成员取代的苯基、苄基、吡啶基、被至少一个选自由 Ci-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷氧羰基、硝基和卤素组成的组的成员取代的吡啶基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代 C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、硝基和卤素组成的组中的至少一个成员取代的喹啉基、喹啉基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、硝基和卤素组成的组中的至少一个成员取代的喹啉基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基，以及 其中 A1 是 C4-C7 亚烷基、被 C1-C6 烷基取代的 C4-C7 亚烷基、式中的基团-(CH2)q-A2-( )r-、 其中 A2 是 S、O 其中 R9 是氢、C1-C6 烷基，q 和 r 是整数且满足 3 ≦ q + r ≦ 6、q ≧ 1、r ≧ 1 的条件，或者是式中的基团、 -(CR2)q-A2-( )r-、 被 C1-C6 烷基取代，其中 q、r 和 A2 如上定义；或式中的基团、 其中 A 为 C2-C4 亚烷基或被 C1-C6 烷基取代的 C2-C4 亚烷基，或如下式的基团 其中 A 如上定义； X 是氧或硫 Z 是氮或 CY4 Y1、Y2 和 Y3（可以相同或不同）各自是氢、卤素、C1-C6 烷基或 C1-C6 烷氧基；以及 Y4 是氢、羟基、巯基、硝基、卤素、C1-C6 烷基、C2-C6 烯基、C2-C6 炔基、C1-C6 烷氧基、C3-C6 烯氧基、C3-C6 炔氧基、卤代 C1-C6 烷基、卤代 C2-C6 烯基、卤代 C2-C6 炔基、卤代 C1-C6 烷氧基、卤代 C3-C6 烯氧基、卤代 C3-C6 炔氧基、C1-C6 烷氧基 C1-C6 烷基、C3-C6 烯氧基 C1-C6 烷基、C3-C6 烷氧基 C1-C6 烷基、氰基、甲酰基、羧基、C1-C6 烷氧基羰基、C3-C6 烯氧基羰基、C3-C6 烷炔氧基羰基、苯基、被至少一个选自 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基羰基和卤素组成的组的成员取代的苯基、苯氧基、至少被选自由 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧羰基和卤素组成的组中的一个成员取代的苯氧基， 苯硫基，至少被选自由 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧羰基和卤素组成的组中的一个成员取代的苯硫基， 苄氧基、苄氧基、至少被选自由 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧羰基和卤素组成的组中的一个成员取代的苄氧基、苄硫基、至少被选自由 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧羰基和卤素组成的组中的一个成员取代的苄硫基、 其中 R8 和 R6（可以相同或不同）各自为氢、C1-C6 烷基、C3-C6 烯基或 C3-C6 烷炔基、 其中 R8 和 R6 如上定义、 其中 R7 是 C1-C6 烷基、C3-C6 烯基或 C3-C6 烷炔基，m 是 0、1 或 2 的整数、 其中 X1 为氧或硫，R7 如上文所定义，或 其中 R7 和 m 如上定义，n 为 1 至 4 的整数。
• Pyrimidine derivatives and their use as herbicides
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0457505A2

  公开（公告）日：1991-11-21

  A pyrimidine derivative has the formula, wherein A is C3-C8 cycloalkyl C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl C1-C6 alkyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl and halogen, C3-C6 oxacycloalkyl, C3-C6 oxacycloalkyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl and halogen, C3-C6 oxacydoalkyl C1-C6 alkyl, C3-C6 oxacycloalkyl C1-C6 alkyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl and halogen, C3-C5 dioxacycloalkyl, C3-C5 dioxacycloalkyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl and halogen, C3-C5 dioxacycloalkyl C1-C6 alkyl or C2-C5 dioxacycloalkyl C1-C6 alkyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl and halogen ; each of R1 and R2, which may be the same or different, is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy or halogen ; X is oxygen or sulfur ; Z is nitrogen or CY4; each of Y1, Y2 and Y3, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy; and Y4 is hydrogen, hydroxyl, mercapto, nitro, halogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkoxy, C3-C6 alkenyloxy, C3-C6 alkynyloxy, halo C1-C6 alkyl, halo C2-C6 alkenyl, halo C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, halo C3-C6 alkenyloxy, halo C3-C6 alkynyloxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C3-C6 alkenyloxy C1-C6 alkyl, C3-C6 alkynyloxy C1-C6 alkyl, cyano, formyl, carboxyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, C3-C6 alkenyloxycarbonyl, C3-C6 alkynyloxycarbonyl, phenyl, phenyl substituted with at least one member

  一种嘧啶衍生物具有以下式子 其中 A 是 C3-C8 环烷基 C1-C6 烷基、被至少一个选自由 C1-C6 烷基和卤素组成的组的成员取代的 C3-C8 环烷基 C1-C6 烷基、C3-C6 氧代环烷基、被至少一个选自由 C1-C6 烷基和卤素组成的组的成员取代的 C3-C6 氧代环烷基、C3-C6 氧代烷基 C1-C6 烷基、C3-C5 二氧环烷基、C3-C5 二氧环烷基、C3-C5 二氧环烷基、C3-C5 二氧环烷基 C1-C6 烷基或 C2-C5 二氧环烷基 C1-C6 烷基被至少一个选自 C1-C6 烷基和卤素的成员取代； R1 和 R2（可以相同或不同）各自为 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、卤代 C1-C6 烷氧基或卤素； X 是氧或硫； Z 是氮或 CY4； Y1、Y2 和 Y3（可以相同或不同）各自是氢、卤素、C1-C6 烷基或 C1-C6 烷氧基；以及 Y4 是氢、羟基、巯基、硝基、卤素、C1-C6 烷基、C2-C6 烯基、C2-C6 炔基、C1-C6 烷氧基、C3-C6 烯氧基、C3-C6 炔氧基、卤代 C1-C6 烷基、卤代 C2-C6 烯基、卤代 C2-C6 炔基、卤代 C1-C6 烷氧基、卤代 C3-C6 烯氧基、卤代 C3-C6 烷氧基、C1-C6 烷氧基 C1-C6烷基、C3-C6 烯氧基 C1-C6烷基、C3-C6 烷炔氧基 C1-C6烷基、氰基、甲酰基、羧基、C1-C6 烷氧基羰基、C3-C6 烯氧基羰基、C3-C6 烷炔氧基羰基、苯基、至少被一个成员取代的苯基
• Pyrimidine derivatives
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0468690A1

  公开（公告）日：1992-01-29

  A pyrimidine derivative has the formula, wherein each of R¹ and R², which may be the same or different, is C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkoxy or halogen;    R³ is hydrogen or C₁-C₆ alkyl;    R⁴ is C₁-C₆ alkyl, halo C₁-C₆ alkyl, benzyl, phenyl or phenyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl, nitro and halogen;    X is oxygen or sulfur;    Z is nitrogen or CY⁴;    each of Y¹, Y² and Y³, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, C₁-C₆ alkyl or C₁-C₆ alkoxy; and    Y⁴ is hydrogen, hydroxyl, mercapto, nitro, halogen, C₁-C₆ alkyl, C₂-C₆ alkenyl, C₂-C₆ alkynyl, C₁-C₆ alkoxy, C₃-C₆ alkenyloxy, C₃-C₆ alkynyloxy, halo C₁-C₆ alkyl, halo C₂-C₆ alkenyl, halo C₂-C₆ alkynyl, halo C₁-C₆ alkoxy, halo C₃-C₆ alkenyloxy, halo C₃-C₆ alkynyloxy, C₁-C₆ alkoxy C₁-C₆ alkyl, C₃-C₆ alkenyloxy C₁-C₆ alkyl, C₃-C₆ alkynyloxy C₁-C₆ alkyl, cyano, formyl, carboxyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl, C₃-C₆ alkenyloxycarbonyl, C₃-C₆ alkynyloxycarbonyl, phenyl, phenyl substituted with at least one member selected from the group consisting of C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl and halogen, phenoxy, phenoxy substituted with at least one member selected from the group consisting of C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl and halogen, phenylthio, phenylthio substituted with at least one member selected from the group consisting of C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl and halogen, benzyloxy, benzyloxy substituted with at least one member selected from the group consisting of C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl and halogen, benzylthio, benzylthio substituted with at least one member selected from the group consisting of C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, halo C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxycarbonyl and halogen, wherein each of R⁵ and R⁶, which may be the same or different, is hydrogen, C₁-C₆ alkyl, C₃-C₆ alkenyl or C₃-C₆ alkynyl, wherein R⁵ and R⁶ are as defined above, wherein R⁷ is C₁-C₆ alkyl, C₃-C₆ alkenyl or C₃-C₆ alkynyl and m is an integer of 0, 1 or 2, wherein X¹ is oxygen or sulfur, and R⁷ is as defined above, or wherein R⁷ and m are as defined above, and n is an integer from 1 to 4.

  嘧啶衍生物的化学式为 其中 R¹ 和 R² 可以相同或不同，各自为 C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤代 C₁-C₆烷氧基或卤素； R³ 是氢或 C₁-C₆ 烷基； R⁴ 是 C₁-C₆ 烷基、卤代 C₁-C₆ 烷基、苄基、苯基或至少被选自 C₁-C₆ 烷基的一个成员取代的苯基、C₁-C₆烷氧基、卤代 C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧羰基、硝基和卤素； X 是氧或硫 Z 是氮或 CY⁴； Y¹、Y² 和 Y³ （可以相同或不同）各自是氢、卤素、C₁-C₆ 烷基或 C₁-C₆ 烷氧基；以及 Y⁴ 是氢、羟基、巯基、硝基、卤素、C₁-C₆ 烷基、C₂-C₆ 烯基、C₂-C₆ 炔基、C₁-C₆ 烷氧基、C₃-C₆ 烯氧基、C₃-C₆ 烷炔氧基、卤代 C₁-C₆ 烷基、卤代 C₂-C₆ 烯基、卤代 C₂-C₆ 烷基、卤代 C₁-C₆ 烷氧基、卤代 C₃-C₆ 烯氧基、卤代 C₃-C₆ 烷炔氧基、C₁-C₆ 烷氧基 C₁-C₆ 烷基、C₃-C₆烯氧基 C₁-C₆烷基、C₃-C₆炔氧基 C₁-C₆烷基、氰基、甲酰基、羧基、C₁-C₆烷氧基羰基、C₃-C₆烯氧基羰基、C₃-C₆炔氧基羰基、苯基、被至少一个选自 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧基、卤代 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧羰基和卤素组成的组的成员取代的苯基、苯氧基、至少被选自 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧基、卤代 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧羰基和卤素组成的组中的一个成员取代的苯氧基， 苯硫基被至少一个选自 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧基、卤代 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧羰基和卤素组成的组的成员取代的苯硫基， 苄氧基、被至少一个选自 C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤代 C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧羰基和卤素组成的组的成员取代的苄氧基、苄硫基被至少一个选自 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧基、卤代 C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧羰基和卤素组成的组的成员取代的苄硫基、 其中 R⁵ 和 R⁶ 可以相同或不同，各自为氢、C₁-C₆ 烷基、C₃-C₆ 烯基或 C₃-C₆炔基、 其中 R⁵ 和 R⁶ 如上文所定义、 其中 R⁷ 是 C₁-C₆ 烷基、C₃-C₆ 烯基或 C₃-C₆ 烷基，且 m 是 0、1 或 2 的整数、 其中 X¹ 为氧或硫，且 R⁷ 如上文所定义，或 其中 R⁷ 和 m 如上文所定义，且 n 为 1 至 4 的整数。
• Synthesis and pharmacological characterization of a series of leukotriene analogs with antagonist and agonist activities
  作者：Peter R. Bernstein、Edward P. Vacek、Edward J. Adams、David W. Snyder、Robert D. Krell

  DOI：10.1021/jm00398a033

  日期：1988.3

  The synthesis and biological characterization of a series of novel leukotriene antagonists and agonists are reported. All of these compounds are derivatives of (5S,6R,7Z)-5-hydroxy-6-mercapto-9-phenyl-7-nonenoic acid. One of the more potent compounds is (5S,6R,7Z)-6-[[(4-carboxy-2-methoxyphenyl)methyl]thio]-5-hydroxy-9 -(4- heptylphenyl)-7-nonenoic acid (3f). In vitro evaluation of this compound on guinea pig trachea revealed that it is a competitive antagonist of LTD4 and LTE4 with pKB values of 6.4 and 5.8, respectively. On guinea pig ileum, the pKB values obtained for it with LTD4 and E4 were both 7.2. The selectivity of 3f was shown by its lack of effect on carbachol, histamine, and barium chloride concentration-response curves in guinea pig trachea.