4-(difluoromethoxy)-2-iodoaniline | 1000801-26-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(difluoromethoxy)-2-iodoaniline
• 英文别名: 4-difluoromethoxyl-2-iodoaniline；2-iodo-4-difluoromethoxyaniline
• CAS: 1000801-26-2
• 化学式: C₇H₆F₂INO
• 分子量: 285.032
• InChiKey: WANXLQMSTQEZMG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  299.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.912±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(difluoromethoxy)-2-iodoaniline 、 二甲基氧化膦 在 potassium phosphate 、 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以130 mg的产率得到(2-amino-5-difluoromethoxyphenyl) dimethyl phosphine oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR USE AS MAP4K1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as MAP4K1 inhibitors, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds or the compositions in the treatment or prevention of various diseases, conditions and/or disorders mediated by MAP4K1. (I)

  公开号：

  WO2023281417A1
• 作为产物：
  描述：

  4-二氟甲氧基苯胺 在 一氯化碘 、 溶剂黄146 作用下， 以22%的产率得到4-(difluoromethoxy)-2-iodoaniline
  参考文献：
  名称：

  Fused Thiazole Derivatives As Kinase Inhibitors

  摘要：

  一系列在2位被取代吗啡啶-4-基团取代的6,7-二氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物，作为选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症性、自身免疫性、心血管、神经退行性、代谢性、肿瘤学、疼痛性或眼科疾病方面。

  公开号：

  US20110003785A1

文献信息

• Fused Thiazole Derivatives as Kinase Inhibitors
  申请人：Alexander Rikki Peter

  公开号：US20100137302A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列6,7-二氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物及其类似物，其在2位被一个可选择取代的吗啡啶-4-基团取代，是PI3激酶酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如用于治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病。
• Fused thiazole derivatives as kinase inhibitors
  申请人：UCB Pharma, S.A.

  公开号：US08338592B2

  公开（公告）日：2012-12-25

  A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, which are substituted in the 2-position by a substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列在2位被取代的替代型吗啡啶-4-基团取代的[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物，是PI3激酶酶的选择性抑制剂，因此在医学上具有益处，例如用于炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病的治疗。
• PYRIMIDINE COMPOUND AS AXL INHIBITOR
  申请人：Nanjing Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP4163278A1

  公开（公告）日：2023-04-12

  Disclosed in the present invention is a pyrimidine compound as an AXL inhibitor. The structure of the pyrimidine compound is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description. The present invention further provides a preparation method for the pyrimidine compound. The pyrimidine compound of the present invention has significant AXL inhibitory activity, and can be used as an AXL inhibitor.

  本发明公开了一种嘧啶化合物作为AXL抑制剂。嘧啶化合物的结构如通用公式I所示，各取代基的定义如说明书所述。本发明还提供了一种嘧啶化合物的制备方法。本发明的嘧啶化合物具有显著的AXL抑制活性，可用于作为AXL抑制剂。
• WO2009/1089
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• FUSED THIAZOLE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：UCB Pharma S.A.

  公开号：EP2035436A1

  公开（公告）日：2009-03-18