N,N-diethyl-4-(thiazol-2-yl)aniline | 933761-64-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N,N-diethyl-4-(thiazol-2-yl)aniline
• 英文别名: N,N-diethyl-4-(1,3-thiazol-2-yl)aniline
• CAS: 933761-64-9
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂S
• 分子量: 232.349
• InChiKey: FENHRKYWSANTIV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.0±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.114±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethyl-4-(thiazol-2-yl)aniline 在 硫酸 、 氢气 、 硝酸 、 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(4-(diethylamino)phenyl)thiazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及医学领域，提供了新型含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了含有这些含氮杂环化合物的药用可接受的组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

  公开号：

  WO2014012360A1
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯甲酰胺 在 tetraphosphorus decasulfide 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 N,N-diethyl-4-(thiazol-2-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  Nitrogenous Heterocyclic Derivatives And Their Application In Drugs

  摘要：

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

  公开号：

  US20150087639A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU SYNDROME DE FUITE VASCULAIRE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010081172A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  Disclosed are methods for treating Vascular Leak Syndrome. Further disclosed are methods for treating vascular leakage due to inflammatory diseases, inter alia, sepsis, lupus, irritable bowel disease. Yet further disclosed are methods for treating renal cell carcinoma and melanoma. Still further disclosed are methods for reducing metastasis of malignant cells and/or preventing the proliferation of carcinoma cells via spreading due to vascular leakage.

  揭示了治疗血管渗漏综合征的方法。进一步揭示了治疗由炎症性疾病引起的血管渗漏的方法，包括败血症、红斑狼疮、肠易激综合征等。还进一步揭示了治疗肾细胞癌和黑色素瘤的方法。更进一步揭示了通过血管渗漏引起的恶性细胞转移的方法，以及/或预防癌细胞通过扩散而增殖的方法。
• [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES
  申请人：AERPIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014145068A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR PREVENTING METASTASIS OF CANCER CELLS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE PRÉVENTION DE LA MÉTASTASE CANCÉREUSE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2011005330A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Disclosed are methods for preventing metastasis of cancer cells. The disclosed compounds can be used to prevent the spread of tumor or other types of cancer cells.

  揭示了一种预防癌细胞转移的方法。所述化合物可用于预防肿瘤或其他类型的癌细胞的扩散。
• METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20140179693A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Disclosed are methods for treating Vascular Leak Syndrome. Further disclosed are methods for treating vascular leakage due to inflammatory diseases, inter alia, sepsis, lupus, inflammatory bowel disease. Yet further disclosed are methods for treating renal cell carcinoma and melanoma. Still further disclosed are methods for reducing metastasis of malignant cells and/or preventing the proliferation of carcinoma cells via spreading due to vascular leakage.

  揭示了治疗血管渗漏综合征的方法。进一步揭示了治疗由炎症性疾病引起的血管渗漏的方法，包括败血症、红斑狼疮、炎症性肠病等。还揭示了治疗肾细胞癌和黑色素瘤的方法。更进一步揭示了通过血管渗漏引起的恶性细胞转移的方法，以及预防癌细胞通过扩散而蔓延的方法。
• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014012360A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新型含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了含有这些含氮杂环化合物的药用可接受的组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。