9H-芴-9-甲胺 | 34577-90-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 9H-芴-9-甲胺
• 中文别名: 芴-9-甲胺
• 英文名称: 9-fluorenylmethylamine
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethanamine；9H-Fluorene-9-methanamine
• CAS: 34577-90-7
• 化学式: C₁₄H₁₃N
• 分子量: 195.264
• InChiKey: WFALOHNPWGVANH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  99-100 ºC
• 密度：
  1.128

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9H-芴-9-甲胺 在 碘代三甲硅烷 、 1-羟基苯并三唑 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 48.25h， 生成 Piperidine-4-carboxylic acid (9H-fluoren-9-ylmethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  设计和合成[（2,3-二氯苯基）哌嗪-1-基]烷基芴基羧酰胺作为对多巴胺D3受体亚型有选择性的新型配体。

  摘要：

  多巴胺D3受体亚型最近已成为潜在的神经化学调节剂，如可卡因等精神运动兴奋剂的行为。但是，由于缺乏高度选择性的D3激动剂和拮抗剂，最终的行为研究受到了阻碍。为了设计一种新型的D3配体来研究该受体系统，我们筛选了一系列具有化学结构的，具有多种结构特征的化合物，这些化合物存在于几类知名的D3药剂中，并与最近报道的NGB 2904进行了比较（ 58b）。基于这些结果，设计了一系列新化合物，其中包括高亲和力和选择性结合D3受体所需的功能部分。该系列的所有化合物均包含一个芳基取代的哌嗪环，可变的烷基链接头（C3-C5）和末端芳基酰胺。合成了这些化合物，并在体外评估了在用人D2，D3或D4受体cDNA转染的CHO细胞中的结合。D3结合亲和力的范围从K（i）= 1.4到1460 nM。该系列中最有效的类似物51证明了D3 / D2选择性为64，D3 / D4选择性为1300。此类配体在D3受体上的结构-活性关系将为开发高选择性和高选择性的D3

  DOI：

  10.1021/jm010146o
• 作为产物：
  描述：

  1-(9H-fluoren-9-yl)-N,N-bis(trimethylsilyl)methanamine 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 9H-芴-9-甲胺
  参考文献：
  名称：

  N，N-双（三甲基甲硅烷基）甲氧基甲基胺作为+ CH 2 NH 2的方便合成等价物：有机金属化合物的伯氨基甲基化

  摘要：

  通过在碳引入初级氨基甲基单元的Ñ，Ñ格利雅和有机锂化合物的双（三甲基甲硅烷）氨基甲基化可以以良好的收率使用实现Ñ，Ñ双（三甲基甲硅烷）甲氧基甲基胺（1）。

  DOI：

  10.1039/c39840000794

文献信息

• Inhibitors of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase. 4. A novel series of urea ACAT inhibitors as potential hypocholesterolemic agents
  作者：Bharat K. Trivedi、Ann Holmes、Terri L. Stoeber、C. John Blankley、W. Howard Roark、Joseph A. Picard、Mary K. Shaw、Arnold D. Essenburg、Richard L. Stanfield、Brian R. Krause

  DOI：10.1021/jm00074a011

  日期：1993.10

  We have synthesized a series of N-phenyl-N'-aralkyl and N-phenyl-N'-(1-phenylcycloalkyl)ureas as inhibitors of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT). This intracellular enzyme is thought to be responsible for the esterification of dietary cholesterol; hence inhibition of this enzyme could reduce diet-induced hypercholesterolemia. For this series of compounds, the in vitro ACAT inhibitory activity

  我们合成了一系列的N-苯基-N'-芳烷基和N-苯基-N'-（1-苯基环烷基）脲作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂。人们认为这种细胞内酶负责饮食中胆固醇的酯化。因此抑制这种酶可以减少饮食引起的高胆固醇血症。对于这一系列化合物，通过增加苯环上2,6-取代基的体积来提高体外ACAT抑制活性。此外，我们发现芳环的间距对于ACAT抑制活性至关重要。离必需的2,6-二异丙基苯基部分5个原子的苯环对于体外活性而言是最佳的。N'-苯基部分被α取代增强了体外效能。就苯基环烷基脲而言，ACAT抑制活性与环烷基环的大小无关。从该系列类似物中，发现在高胆固醇血症动物模型中以50 mg / kg的饮食施用时，具有出色的体外抑制ACAT效力的化合物25在体内可使血浆胆固醇降低73％。在此模型中，化合物25依赖于降低血浆胆固醇剂量，并且与Lederle ACAT抑制剂CL 277082一样有效。
• Purine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020032168A1

  公开（公告）日：2002-03-14

  The present invention relates to compounds of the formula 1 and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds and the uses of such compounds as adenosine A2a receptor agonists.

  本发明涉及具有公式1的化合物，以及药用可接受的盐和溶剂化物，还涉及用于制备这些化合物的过程、在制备中使用的中间体，以及包含这些化合物的组合物，以及这些化合物作为腺苷A2a受体激动剂的使用。
• FORMULATIONS AND CARRIER SYSTEMS INCLUDING FARNESYLTHIOSALYCYLIC MOITIES
  申请人：University of Pittsburgh - Of the Commonwealth System of Higher Education

  公开号：US20150231271A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  A method of forming or creating a formulation for a compound to be delivered includes creating a carrier agent by conjugating at least one hydrophobic domain or hydrophobic compound with at least one hydrophilic domain or hydrophilic compound and associating the compound to be delivered with the carrier agent to create the formulation. The at least one hydrophobic compound has the formula: wherein R1 is a farnesyl group, a geranyl group or geranyl-geranyl group, X is O, S, SO, SO 2 , NH or Se, Z is C—R 2 or N, R 2 is H, CN, CO 2 R 7 , SO 3 R 7 , CONR 7 R 8 or SO 2 NR 7 R 8 , wherein R 7 and R 8 are each independently H, an alkyl group, an alkenyl group, CO 2 M or SO 3 M, wherein M is a cation and R 3 , R 4 , and R 5 are independently H, a carboxyl group, an alkyl group, an alkenyl group, an aminoalkyl group, a nitroalkyl group, a nitro group, a halo atom, an amino group, a mono-alkylamino group, a di-alkylamino group, mercapto group, a mercaptoalkyl group, an azido group or a thiocyanato group. A plurality of the carrier agents are adapted to assemble into a structure. The hydrophobic compound is cleavably conjugated to the at least one hydrophilic compound via a linkage which is labile in vivo.

  形成或创建化合物配方的方法包括通过将至少一个疏水域或疏水化合物与至少一个亲水域或亲水化合物结合来创建载体剂，并将待传递的化合物与载体剂结合以创建配方。至少一个疏水化合物具有以下结构式： 其中R1是一种法尼基基团、一种蒈基团或蒈基-蒈基团，X是O、S、SO、SO2、NH或Se，Z是C—R2或N，R2是H、CN、CO2R7、SO3R7、CONR7R8或SO2NR7R8，其中R7和R8各自独立地是H、烷基基团、烯基基团、CO2M或SO3M，其中M是阳离子，而R3、R4和R5独立地是H、羧基、烷基基团、烯基基团、氨基烷基基团、硝基烷基基团、硝基、卤原子、氨基、单烷基氨基基团、双烷基氨基基团、巯基、巯基烷基基团、叠氮基或硫氰基。多种载体剂适应组装成一种结构。疏水化合物通过在体内易裂解的连接物与至少一个亲水化合物可解离地结合。
• A base-labile amine component in four-component condensation (4CC) synthesis
  作者：Charles F. Hoyng、Arvind D. Patel

  DOI：10.1039/c39810000491

  日期：——

  The use of 9-aminomethylfluorene as the amne component in four-component condensation (4CC) synthesis is described for a model peptide synthesis.

  对于模型肽合成，描述了在四组分缩合（4CC）合成中使用9-氨基甲基芴作为am组分。
• [EN] IMMUNOSTIMULATORY NANOCARRIER<br/>[FR] NANOVECTEUR IMMUNOSTIMULATEUR
  申请人：UNIV OF PITTSBURGH - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION

  公开号：WO2017023667A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  A formulation includes a carrier agent formed by conjugating an immunotherapy agent with a hydrophilic compound. The carrier agent further includes an interactive domain comprising at least one interactive moiety which interacts with a therapeutic agent.

  一种配方包括由免疫治疗剂与亲水性化合物结合而成的载体剂。该载体剂进一步包括一个交互域，其中包括至少一个与治疗剂相互作用的交互基团。