2-hydroxy-4-morpholinobenzamide | 37893-38-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2-hydroxy-4-morpholinobenzamide
• 英文别名: 2-hydroxy-4-morpholin-4-yl-benzamide；4-Morpholino-salicylamid；2-hydroxy-4-morpholin-4-ylbenzamide
• CAS: 37893-38-2
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₃
• 分子量: 222.244
• InChiKey: NRINPVJAYDRHDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  465.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.308±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-4-morpholinobenzamide 、 (3S,4S)-tert-butyl 3-fluoro-4-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以26%的产率得到tert-butyl (3S,4R)-4-(2-carbamoyl-5-morpholinophenoxy)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-ACYLPIPERIDINE ETHER TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE LIÉS À LA N-ACYLPIPÉRIDINE ÉTHER TROPOMYOSINE

  摘要：

  本发明涉及本文所述的化合物（I）及其药学上可接受的盐，以及它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。

  公开号：

  WO2016009296A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-吗啉基)苯酚 在 氢氧化钾 作用下， 以 二苯醚 、 乙醚 、 水 为溶剂， 生成 2-hydroxy-4-morpholinobenzamide
  参考文献：
  名称：

  Effenberger,F. et al., Chemische Berichte, 1972, vol. 105, p. 1926 - 1942

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Therapeutic heterocyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030013708A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  Provided herein is a compound having the formula (I): 1 Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT 1B and 5HT 1D antagonists.

  本文提供的化合物具有以下式（I）： 其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症、广泛性焦虑、进食障碍、痴呆症、恐慌障碍和睡眠障碍。这些化合物还可能用于治疗胃肠道障碍、心血管调节、运动障碍、内分泌障碍、血管痉挛和性功能障碍。这些化合物是5HT 1B和5HT 1D拮抗剂。
• Therapeutic chromone compounds
  申请人：——

  公开号：US20040087575A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Provided herein is a compound of the formula (I) wherein said compound is useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating, disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT 1B antagonists. Also provided herein are processes for making compounds of Formula (I) and intermediate compounds.

  本文提供的是一种化合物，其化学式为（I），其中该化合物可用于治疗包括但不限于抑郁症、广泛性焦虑、进食障碍、痴呆症、恐慌障碍和睡眠障碍在内的精神疾病。这些化合物也可能对治疗胃肠道疾病、心血管调节、运动障碍、内分泌失调、血管痉挛和性功能障碍有用。这些化合物是5HT 1B 拮抗剂。本文还提供了制备化合物（I）和中间体化合物的方法。
• Therapeutic chroman compounds
  申请人：——

  公开号：US20040110745A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Provided herein is a compound represented by the Formula (I) wherein said compounds are useful for the treatment of migraine. Also provided are processes for the preparation of compounds of Formula (I) and intermediates.

  本文提供的是一种化合物，其化学式表示为（I），其中这些化合物对治疗偏头痛有用。还提供了制备化合物（I）和中间体的方法。
• Materials and methods to potentiate cancer treatment
  申请人：——

  公开号：US20020165218A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  Compounds that inhibit DNA-dependent protein kinase, compositions comprising the compounds, methods to inhibit the DNA-PK biological activity, methods to sensitize cells the agents that cause DNA lesions, and methods to potentiate cancer treatment are disclosed.

  抑制DNA依赖性蛋白激酶的化合物，包含这些化合物的组合物，抑制DNA-PK生物活性的方法，使细胞对引起DNA损伤的药物敏感的方法，以及增强癌症治疗的方法被披露。
• [EN] THERAPEUTIC QUINOLINE COMPOUNDS WITH 5-HT-ANTAGONISTIC PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSES THERAPEUTIQUES A BASE DE QUINOLINE, ANTAGONISTES DES 5-HT
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003037872A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  Provided herein is a compound having the formula (I), (R2 is typically a tertiary nitrogen atom, being either alkyl-substituted or member of a heterocyclic ring; R7 is typically a monocyclic or bicyclic aromatic ring or a heterocyclic ring) wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT1B and 5HT1D antagonists.

  本文提供的化合物具有式(I)，其中(R2通常是三级氮原子，可以是烷基取代或杂环环中的成员；R7通常是单环或双环芳香环或杂环环)，其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症、广泛性焦虑症、进食障碍、痴呆症、惊恐障碍和睡眠障碍。该化合物也可能用于治疗胃肠疾病、心血管调节、运动障碍、内分泌障碍、血管痉挛和性功能障碍。该化合物是5HT1B和5HT1D拮抗剂。