(3,5-diamino-6-chloropyrazin-2-yl)(1H-imidazol-1-yl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (3,5-diamino-6-chloropyrazin-2-yl)(1H-imidazol-1-yl)methanone
• 英文别名: 3-chloro-5-(1H-imidazole-1-carbonyl)pyrazine-2,6-diamine；(3,5-diamino-6-chloropyrazin-2-yl)-imidazol-1-ylmethanone
• 化学式: C₈H₇ClN₆O
• 分子量: 238.636
• InChiKey: DEYNCJGOBKTQET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3,5-diamino-6-chloropyrazin-2-yl)(1H-imidazol-1-yl)methanone 在 乙醚 、 3,5-diamino-N-[2-(2-aminoethyl)methylamino]ethyl 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以There was obtained 74.3 g (0.258 mol, 70%) of 3,5-diamino-N-[2-(2-aminoethyl)methylamino]ethyl]-6-chloropyrazinecarboxamide的产率得到6-氯-2-吡嗪羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  Aminophenol derivatives

  摘要：

  某些含有胺基酚基吡嗪的化合物III具有平衡钾利尿作用，并且在治疗需要平衡钾利尿作用的疾病和病况中具有价值，例如在治疗水肿、高血压和/或相关疾病中。

  公开号：

  US04952583A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-羰基二咪唑 、 3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-羧酸 在 氮气 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以to form, in situ, 1-(3,5-diamino-6-chloropyrazinoyl)imidazole, which的产率得到(3,5-diamino-6-chloropyrazin-2-yl)(1H-imidazol-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  3-Amino-5-substituted-6-halo-N-(3,4-dihydro-

  摘要：

  本发明涉及3-氨基-5-取代-6-卤代-N-(3,4-二氢-6-取代-1,3,5-三嗪-2-基)-2-吡嗪羧酰胺及其制备方法。该化合物是治疗水肿和高血压的平衡盐利尿剂。

  公开号：

  US04317822A1

文献信息

• [EN] BIS(PENTAHYDROXYHEXYL)AMINO SUBSTITUTED 2-{[(3-AMINO-PYRAZIN-2-YL)FORMAMIDO]METHYL}-1H-1,3-BENZODIAZOL-3-IUM DERIVATIVES AS ENAC INHIBITORS FOR TREATING RESPIRATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-{[(3-AMINO-PYRAZIN-2-YL)FORMAMIDO]MÉTHYL}-1H-1,3-BENZODIAZOL-3-IUM SUBSTITUÉS PAR BIS(PENTAHYDROXYHEXYL)AMINO UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ENAC POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES RESPIRATOIRES
  申请人：ENTERPRISE THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2019077340A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention discloses bis(pentahydroxyhexyl)amino substituted 2-[(3-amino-pyrazin-2-yl)formamido]methyl}-1H-1,3- benzodiazol-3-ium derivatives of formula (I) as inhibitors of ENaC and are of use in the treatment of respiratory diseases and conditions, skin conditions or ocular conditions, wherein the respiratory disease or condition is e.g. cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), chronic bronchitis, emphysema, bronchiectasis, including non-cystic fibrosis bronchiectasis, and asthma; the skin condition is e.g. psoriasis, atopic dermatitis and ichthyosis; and the ocular condition is e.g. dry eye disease.

  本发明公开了式(I)的双(戊糖基己基)氨基取代的2-[(3-氨基吡嗪-2-基)甲酰胺基]甲基}-1H-1,3-苯二唑-3-ium衍生物作为ENaC的抑制剂，并用于治疗呼吸道疾病和症状、皮肤病或眼部病症，其中呼吸道疾病或症状例如囊性纤维化、慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张症，包括非囊性纤维化支气管扩张症和哮喘；皮肤病例如银屑病、特应性皮炎和鱼鳞病；眼部病症例如干眼症。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2015140527A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention provides a compound of a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of an ENaC mediated disease state (such as asthma, CF or COPD).

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I）或其药用可接受的盐；一种制备这种化合物的方法；以及利用这种化合物治疗ENaC介导的疾病状态（如哮喘、囊性纤维化或慢性阻塞性肺病）的用途。
• Pyrazine amides
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US04906633A1

  公开（公告）日：1990-03-06

  Novel pyrazine amides of Formula III (set out hereinafter) are disclosed which are useful as eukalemic diuretics.

  本发明揭示了一种公式III所示的新型吡嗪酰胺，其作为平衡电解质的利尿剂具有应用价值。
• Aminomethylphenolic pyrazines
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US04910202A1

  公开（公告）日：1990-03-20

  This invention comprises novel pyrazine amides which are useful as eukalemic diuretics.

  这项发明涵盖了一种新型的吡嗪酰胺，其可用作平衡钾的利尿剂。
• Gem-dimethyl substituted bicyclic compounds useful as eukalemic diuretics
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US04980352A1

  公开（公告）日：1990-12-25

  Certain gem-dimethyl substituted bicyclic phenolic pyrazines of formula III possess eukalemic diuretic properties. They are of value in treating those diseases and conditions in which a eukalemic diuretic effect is required, for example in treating edema, hypertension and/or related conditions.

  公式III中的某些宝石二甲基取代的双环酚噻嗪具有平衡钾利尿作用。它们在治疗需要平衡钾利尿效应的疾病和病况中具有价值，例如在治疗水肿、高血压和/或相关病症方面。