2-(1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)sulfanyl-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)sulfanyl-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
• 化学式: C₁₆H₁₂N₆OS₂
• 分子量: 368.443
• InChiKey: IVYUZTVAFLZRSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2-(1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)sulfanyl-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  一些含有吡唑并[3,4-d]嘧啶部分的新型生物活性硫化合物的合成

  摘要：

  通过 4-mercapto-1-phenyl-1 H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 3 与不同的生物活性硫部分 3-20 的反应制备了一系列具有生物活性硫部分的新型吡唑并[3,4-d]嘧啶。试剂。新化合物的鉴定是通过元素分析、IR、1 H-NMR 和质谱数据确定的。一些获得的化合物显示出与作为标准抗菌剂的抗生素氯霉素和作为标准抗真菌剂的特比萘芬相当的有趣的抗菌活性。

  DOI：

  10.1080/10426500307825

文献信息

• THERAPEUTIC AGENTS 414
  申请人：BENNETT Stuart Norman Lile

  公开号：US20100093757A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  A compound of Formula (I): is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  化合物Formula (I)在通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中很有用，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• THERAPEUTIC AGENTS 927
  申请人：Bennett Stuart Norman Lile

  公开号：US20100261733A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  (2S)-2-[1-(2-Chloro-6-cyano-phenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-[(1R)-2-hydroxy-1-methyl-ethoxy]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  (2S)-2-[1-(2-氯-6-氰基苯基)吡唑并[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-[(1R)-2-羟基-1-甲基-乙氧基]-N-(5-甲基吡嗪-2-基)丙酰胺或其药学上可接受的盐在治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗状况方面是有用的，从而导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• THERAPEUTIC AGENTS 928
  申请人：WARING Michael James

  公开号：US20100261704A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  A compound (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  化合物(2S)-2-[1-(2,6-二氯苯基)吡唑并[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-(3-羟基氮杂环丙酰胺-1-基)-N-(5-甲基吡嗪-2-基)丙酰胺可用于治疗或预防通过葡萄糖激酶(GLK或GK)介导的疾病或医疗状况，从而导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• [EN] PYRAZOLO [4, 5-E] PYRIMIDINE DERIVATIVE AND ITS USE TO TREAT DIABETES AND OBESITY<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRAZOLO [4, 5-E] PYRIMIDINE ET SON UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE ET L'OBÉSITÉ
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010116176A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  (2S)-2-[1-(2-Chloro-6-cyano-phenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-[(1R)-2-hydroxy-1-methyl-ethoxy]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  (2S)-2-[1-(2-氯-6-氰基苯基)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-基]氧-3-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙氧基]-N-(5-甲基嘧啶-2-基)丙酰胺，或其药学上可接受的盐，在治疗或预防由葡萄糖激酶（GK）介导的疾病或医学状况方面有用，导致降低胰岛素分泌的血糖阈值。
• [EN] A PYRAZOLO [4,5-E] PYRIMIDINE DERIVATIVE AND ITS USE TO TREAT DIABETES AND OBESITY<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRAZOLO [4,5-E] PYRIMIDINE ET SON UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE ET L'OBÉSITÉ
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010116177A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  (2S)-2-[1-(2,6-二氯苯基)吡razolo[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-(3-羟基azetidin-1-基)-N-(5-甲基嘧啶-2-基)丙酰胺在治疗或预防由葡萄糖激酶（GLK 或 GK）介导的疾病或医学状况中是有用的，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。