3-methoxybenzyl-H-phosphinic acid | 1072064-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-methoxybenzyl-H-phosphinic acid
• 英文别名: [(3-methoxyphenyl)methyl]phosphinic acid
• CAS: 1072064-49-3
• 化学式: C₈H₁₁O₃P
• 分子量: 186.147
• InChiKey: MFEMBOBBJNAGPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.66
• 重原子数：
  12.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.53
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methoxybenzyl-H-phosphinic acid 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以0.130 g的产率得到3-methoxybenzyl-H-phosphinic acid ammonium salt
  参考文献：
  名称：

  由次磷酸和苯甲醇以绿色，钯催化合成苯甲酸H-次膦酸酯。

  摘要：

  苯甲醇直接与使用Pd / xantphos（1或2 mol％）的浓缩H（3）PO（2）交叉偶联。根据基材的不同，可以使用110摄氏度的DMF或带有迪安-斯达克榻分水器的t-AmOH回流。各种各样的苄醇以中等到良好的收率成功反应。还证明了其他有机磷化合物（次膦酸和膦酸）的制备。与（R）-1-（2-萘基）乙醇的不对称反应提供了77％ee的相应H-次膦酸。该方法提供了绿色，不含PC1（3）的苄基-H-次膦酸入口。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200800581
• 作为产物：
  描述：

  间甲氧基苯甲醇 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 次磷酸 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 2-甲基-2-丁醇 为溶剂， 生成 3-methoxybenzyl-H-phosphinic acid
  参考文献：
  名称：

  由次磷酸和苯甲醇以绿色，钯催化合成苯甲酸H-次膦酸酯。

  摘要：

  苯甲醇直接与使用Pd / xantphos（1或2 mol％）的浓缩H（3）PO（2）交叉偶联。根据基材的不同，可以使用110摄氏度的DMF或带有迪安-斯达克榻分水器的t-AmOH回流。各种各样的苄醇以中等到良好的收率成功反应。还证明了其他有机磷化合物（次膦酸和膦酸）的制备。与（R）-1-（2-萘基）乙醇的不对称反应提供了77％ee的相应H-次膦酸。该方法提供了绿色，不含PC1（3）的苄基-H-次膦酸入口。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200800581

文献信息

• NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS ANTI-DIABETIC AGENTS
  申请人：BOOKSER BRETT C.

  公开号：US20100081643A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

  结构式（I）的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且在治疗、预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病方面非常有用。本发明的化合物在治疗2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和高血压方面非常有用。
• [EN] NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL ANTI-DIABETIC AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE CYCLIQUES UTILES COMME AGENTS ANTI-DIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010047982A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, Metabolic Syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

  结构式（I）的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且在治疗、预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病方面非常有用。本发明的化合物在治疗2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和高血压方面非常有用。
• Aminopeptidase A inhibitors and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：QUANTUM GENOMICS

  公开号：US11192907B2

  公开（公告）日：2021-12-07

  The present invention relates to a novel compound, to a composition comprising the same, to methods for preparing the compound, and the use of this compound in therapy. In particular, the present invention relates to a compound that is useful in the treatment and prevention of primary and secondary arterial hypertension, ictus, myocardial ischaemia, cardiac and renal insufficiency, myocardial infarction, peripheral vascular disease, diabetic proteinuria, Syndrome X and glaucoma.

  本发明涉及一种新型化合物、一种包含该化合物的组合物、制备该化合物的方法以及该化合物在治疗中的应用。特别是，本发明涉及一种可用于治疗和预防原发性和继发性动脉高血压、心肌梗塞、心肌缺血、心肾功能不全、心肌梗塞、外周血管疾病、糖尿病蛋白尿、X综合征和青光眼的化合物。
• NOVEL CYCLIC BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL ANTI-DIABETIC AGENTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2348857B1

  公开（公告）日：2016-02-24
• AMINOPEPTIDASE A INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME
  申请人：QUANTUM GENOMICS

  公开号：US20210309678A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present invention relates to a novel compound, to a composition comprising the same, to methods for preparing the compound, and the use of this compound in therapy. In particular, the present invention relates to a compound that is useful in the treatment and prevention of primary and secondary arterial hypertension, ictus, myocardial ischaemia, cardiac and renal insufficiency, myocardial infarction, peripheral vascular disease, diabetic proteinuria, Syndrome X and glaucoma.