6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-3-amine | 1180132-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-3-amine
• 英文别名: 6-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-3-amine
• CAS: 1180132-76-6
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄
• 分子量: 206.291
• InChiKey: IGUXPXGRGMZSLT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  355.6±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.131±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  45.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxy-phenyl)-quinoxaline-5-carboxylic acid 、 6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-3-amine 在 crude product 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 反应 16.0h， 生成 8-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxy-phenyl)-quinoxaline-5-carboxylic acid [6-(4-methyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-3-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  QUINOXALINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中所定义，以自由形式或作为药物可接受的盐，溶剂合物，酯，N-氧化物的形式存在；其制备过程；以及包含此类化合物的制药物，特别是用于一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病的用途。

  公开号：

  US20120309741A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基吡啶 在 镍 硫酸 、 氢气 、 copper(l) cyanide 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 二异丁基氢化铝 、 Rochelle's salt 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.75h， 生成 6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIVES OF QUINOLINES AND QUINOXALINES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINES ET DE QUINOXALINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE KINASES

  摘要：

  该发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中定义的那样，以自由形式或作为药用盐、溶剂合物、酯、其N-氧化物的形式存在；其制备方法；含有这种化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。

  公开号：

  WO2009141386A1

文献信息

• [EN] INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS WNT/B-CATENIN SIGNALING PATHWAY INHIBITORS<br/>[FR] INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION PAR WNT/Beta-CATÉNINE
  申请人：SAMUMED LLC

  公开号：WO2013040215A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  lndazole-3-carboxamide compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole-3- carboxamide compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

  本文披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑-3-羧酰胺化合物。更具体地，本文涉及使用吲唑-3-羧酰胺化合物或其类似物治疗由Wnt途径信号激活所特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成和骨关节炎），调节由Wnt途径信号介导的细胞事件，以及由于Wnt途径和/或Wnt信号组分之一或多个的突变或失调而引起的遗传疾病和神经系统疾病/紊乱/疾病。还提供了治疗与Wnt相关疾病状态的方法。
• [EN] METHODS OF USING INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS WNT/B-CATENIN SIGNALING PATHWAY INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS D'UTILISATION D'INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION WNT/β-CATÉNINE
  申请人：SAMUMED LLC

  公开号：WO2018075858A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  This disclosure features the use of one or more indazole-3-carboxamide compounds or salts or analogs thereof, in the treatment of one or more diseases or conditions independently selected from the group consisting of a tendinopathy, dermatitis, psoriasis, morphea, ichthyosis, Raynaud's syndrome, and Darier's disease; and/or for promoting wound healing. The methods include administering to a subject (e.g., a subject in need thereof) a therapeutically effective amount of one or more indazole-3-carboxamide compounds or salts or analogs thereof as described anywhere herein.

  本公开涉及使用一种或多种吲唑-3-羧酰胺化合物或其盐或类似物，用于治疗独立选择自包括肌腱病、皮炎、牛皮癣、硬皮病、鱼鳞病、雷诺综合征和达里尔病的一种或多种疾病或症状；和/或促进伤口愈合。方法包括向受试者（例如，需要者）施用如本文中任何地方所述的一种或多种吲唑-3-羧酰胺化合物或其盐或类似物的治疗有效量。
• [EN] 5-(PYRIMIDIN-4-YL)-2-(PYRROLIDIN-1-YL)NICOTINONITRILE COMPOUNDS AS IKKE, TBK1 AND/OR SIK2 KINASES INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 5-(PYRIMIDIN-4-YL)-2-(PYRROLIDIN-1-YL) NICOTINONITRILE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES IKKE, TBK1 ET/OU SIK2
  申请人：DOMAINEX LTD

  公开号：WO2018154315A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R is −CH3 or −CH2CH3 and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of diseases or disorders mediated by IKKE, TBK1 and/or SIK2 mechanisms in a subject, for example cancer and inflammatory and tissue repair disorders. The invention also provides uses of the compounds of formula (I) and compositions containing them. (Formula (I))

  该发明提供了式(I)的化合物，其中R为−CH3或−CH2CH3及其药学上可接受的盐。式(I)的化合物在治疗受IKKE、TBK1和/或SIK2机制介导的疾病或紊乱方面具有用处，例如癌症、炎症和组织修复紊乱。该发明还提供了式(I)的化合物的用途和含有它们的组合物。(式(I))
• [EN] 3-(ARYL- OR HETEROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS OR DYSPLASIA<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(ARYL- OU HÉTÉROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMÉTHOXYPHÉNYL)ISOQUINOLINE COMME INHIBITEURS DE FGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROLIFÉRATIFS OU DE LA DYSPLASIE
  申请人：EVOTEC UK LTD

  公开号：WO2014044846A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R2a, R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as FGFR inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions, such compounds for use as medicament, especially in the treatment or prevention of one or more proliferative disorders or dysplasia.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R2a、R3的含义如描述和权利要求中所引用的。所述化合物可用作FGFR抑制剂。该发明还涉及制药组合物，这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防一种或多种增生性疾病或畸形。
• 5-SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20150266825A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, fibrotic disorders, cartilage (chondral) defects, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, and neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本文披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物来治疗通过激活Wnt通路信号特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、纤维化疾病、软骨（软骨）缺陷和骨关节炎），调节由Wnt通路信号介导的细胞事件，以及与DYRK1A过表达相关的神经系统状况/障碍/疾病。