2-amino-5-brom-3-fluoro-N-methylaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-amino-5-brom-3-fluoro-N-methylaniline
• 英文别名: 5-bromo-3-fluoro-1-N-methylbenzene-1,2-diamine；5-bromo-3-fluoro-N1-methylbenzene-1,2-diamine；5-Bromo-3-fluoro-N1-methylbenzene-1,2-diamine
• 化学式: C₇H₈BrFN₂
• 分子量: 219.056
• InChiKey: CMCBWNPULRTQAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-brom-3-fluoro-N-methylaniline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium acetate 、 原甲酸三乙酯 、 三环己基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-fluoro-1-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-1,3-benzodiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR
  [FR] MODULATEURS DE 5,6-BICYCLO-IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及将该化合物或盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物用作药物的用途，以及包含该化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2019002606A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-1,3-二氟-2-硝基苯 在 铁粉 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-amino-5-brom-3-fluoro-N-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOXAZOLYL-CARBONYLOXY AZABICYCLO[3.2.1]OCTANYL COMPOUNDS AS FXR ACTIVATORS
  [FR] COMPOSÉS D'ISOXAZOLYL-CARBONYLOXY AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE EN TANT QU'ACTIVATEURS DE FXR

  摘要：

  该披露涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝脏疾病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及其他FXR发挥作用的疾病，其化学式为（I）：其中L1、L2、A、B、R1、R2、R3和R4如此描述。

  公开号：

  WO2018039384A1

文献信息

• [EN] ISOXAZOLYL-CARBONYLOXY AZABICYCLO[3.2.1]OCTANYL COMPOUNDS AS FXR ACTIVATORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ISOXAZOLYL-CARBONYLOXY AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE EN TANT QU'ACTIVATEURS DE FXR
  申请人：ARDELYX INC

  公开号：WO2018039384A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  The disclosure relates to activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): wherein L1, L2, A, B, R1, R2, R3, and R4 are described herein.

  该披露涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝脏疾病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及其他FXR发挥作用的疾病，其化学式为（I）：其中L1、L2、A、B、R1、R2、R3和R4如此描述。
• Syk inhibitor and use method therefor
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.

  公开号：US11091460B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  Provided are a Syk inhibitor and a use method therefor, and in particular, disclosed are quinolinone represented by formula (I) or quinazoline derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method, a pharmaceutical composition, and uses in preparing a medicament for treatment of Syk receptor related diseases.

  本发明提供了一种Syk抑制剂及其使用方法，特别是公开了式(I)代表的喹啉酮或喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、制备方法、药物组合物以及制备治疗Syk受体相关疾病的药物的用途。
• Isoxazolyl-carbonyloxy azabicyclo[3.2.1]octanyl compounds as FXR activators
  申请人：ARDELYX, INC.

  公开号：US11091482B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  The disclosure relates to activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): wherein L1, L2, A, B, R1, R2, R3, and R4 are described herein.

  本公开涉及用于治疗自身免疫性疾病、肝脏疾病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症和其他 FXR 起作用的疾病的 FXR 激活剂，其具有式（I）：其中 L1、L2、A、B、R1、R2、R3 和 R4 在本文中描述。
• IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR
  申请人：Ryvu Therapeutics S.A.

  公开号：EP3645536A1

  公开（公告）日：2020-05-06
• ISOXAZOLYL-CARBONYLOXY AZABICYCLO[3.2.1]OCTANYL COMPOUNDS AS FXR ACTIVATORS
  申请人：ARDELYX, INC.

  公开号：US20190308973A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The disclosure relates to activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): wherein L 1 , L 2 , A, B, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are described herein.