ethyl 8-chloro-2,3-dihydro-6-hydroxy-5-oxopyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: ethyl 8-chloro-2,3-dihydro-6-hydroxy-5-oxopyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylate
• 英文别名: ethyl 6-chloro-3-hydroxy-2-oxo-9-oxa-1-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-4(12),5,7-triene-3-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₂ClNO₅
• 分子量: 297.695
• InChiKey: NNOHPFUKMGKAIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 8-chloro-2,3-dihydro-6-hydroxy-5-oxopyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylate 以 氯化亚砜 、 ice-water 为溶剂， 以24.8 g (87.4%)的产率得到Ethyl 6,8-dichloro-2,3-dihydro-5-oxopyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Process for the manufacture of spiro-linked pyrrolidine 2,5-diones

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的制造spiro-连接的吡咯烷-2,5-二酮的方法，其化学式为; ## STR1 ## 这种化合物具有强大的醛糖还原酶抑制活性，可用于减少和预防慢性糖尿病并发症。发明的方法可作为大规模制造的改进和方便的方法。

  公开号：

  US04749789A1
• 作为产物：
  描述：

  酮基丙二酸二乙酯 在 ammonium carbonate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以26.67 g (77.3%)的产率得到ethyl 8-chloro-2,3-dihydro-6-hydroxy-5-oxopyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Process for the manufacture of spiro-linked pyrrolidine 2,5-diones

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的制造spiro-连接的吡咯烷-2,5-二酮的方法，其化学式为; ## STR1 ## 这种化合物具有强大的醛糖还原酶抑制活性，可用于减少和预防慢性糖尿病并发症。发明的方法可作为大规模制造的改进和方便的方法。

  公开号：

  US04749789A1

文献信息

• The process for the manufacture of spiro-linked pyrrolidine-2,5-diones
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0254149A2

  公开（公告）日：1988-01-27

  This invention relates to novel processes for the manufac­ture of spiro-linked pyrrolidine-2,5-diones of the formula; which have potent inhibitory activity on aldose reductase and are useful for reduction and prevention of chronic diabetic com­plications. The invented processes are useful as improved and convenient method for a large scale manufacture.

  本发明涉及制造式中螺环吡咯烷-2,5-二酮的新工艺； 其对醛糖还原酶具有强效抑制活性，可用于减少和预防慢性糖尿病并发症。 所发明的工艺是一种改进的、方便的大规模生产方法。
• MASUDZAVA, KUNIYASU;OKAMURA, XISAYA;FUDZIMORI, SIDZUESI;KINOSITA, SUSUMU;+
  作者：MASUDZAVA, KUNIYASU、OKAMURA, XISAYA、FUDZIMORI, SIDZUESI、KINOSITA, SUSUMU、+

  DOI：——

  日期：——
• MASUZAWA, KNNIYOSHI;OKAMURA, KYUYA;FUJIMORI, SHIZUYOSHI;KINOSHITA, SUSUMU+
  作者：MASUZAWA, KNNIYOSHI、OKAMURA, KYUYA、FUJIMORI, SHIZUYOSHI、KINOSHITA, SUSUMU+

  DOI：——

  日期：——
• US4749789A
  申请人：——

  公开号：US4749789A

  公开（公告）日：1988-06-07