1-[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]pyrrolidine | 1093095-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]pyrrolidine
• CAS: 1093095-07-8
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₂
• 分子量: 220.271
• InChiKey: RFWXOCBIINHUQZ-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  319.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.176±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  49.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 对硝基苯乙酮 在 三乙烯二胺 、 titanium(IV) isopropylate 、 氢气 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 4.0 ℃ 、4.05 MPa 条件下， 反应 20.0h， 以94%的产率得到1-[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  仲胺作为直接催化不对称还原胺化中的偶联伙伴†

  摘要：

  仲胺参与不对称还原胺化仍然是有机合成中未解决的问题。在这里，我们首次证明仲胺能够有效地作为直接不对称还原胺化中的氮源，在温和条件（0-25°C）下借助选定的添加剂组提供相应的手性叔胺。所应用的手性亚磷酰胺配体很容易由 BINOL 制备并易于修饰。与常见的手性叔胺合成方法相比，该过程更加简洁和可扩展，卡巴拉汀和N-甲基-1-苯乙胺的轻松合成就是例证。

  DOI：

  10.1039/c9sc00323a

文献信息

• WO2008/152013
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• INDOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN TREATING DISEASE-STATES SUCH AS CANCER
  申请人：Treu Matthias

  公开号：US20100184747A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R 1 to R 4 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.
• [EN] INDOLINONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN TREATING DISEASE-STATES SUCH AS CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLINONE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES TELS QUE LE CANCER
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2008152013A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  [EN] The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1 to R4 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule générale (1), les R1 à R4 étant définis tels que dans la revendication 1, qui sont appropriés pour traiter des maladies caractérisées par une prolifération cellulaire excessive ou anormale, et leur utilisation pour préparer une composition pharmaceutique ayant les propriétés mentionnées ci-dessus.
• Secondary amines as coupling partners in direct catalytic asymmetric reductive amination
  作者：Zitong Wu、Shaozhi Du、Guorui Gao、Wenkun Yang、Xiongyu Yang、Haizhou Huang、Mingxin Chang

  DOI：10.1039/c9sc00323a

  日期：——

  The secondary amine participating asymmetric reductive amination remains an unsolved problem in organic synthesis. Here we show for the first time that secondary amines are capable of effectively serving as N-sources in direct asymmetric reductive amination to afford corresponding tertiary chiral amines with the help of a selected additive set under mild conditions (0–25 °C). The applied chiral phosphoramidite

  仲胺参与不对称还原胺化仍然是有机合成中未解决的问题。在这里，我们首次证明仲胺能够有效地作为直接不对称还原胺化中的氮源，在温和条件（0-25°C）下借助选定的添加剂组提供相应的手性叔胺。所应用的手性亚磷酰胺配体很容易由 BINOL 制备并易于修饰。与常见的手性叔胺合成方法相比，该过程更加简洁和可扩展，卡巴拉汀和N-甲基-1-苯乙胺的轻松合成就是例证。