(R)-1-(piperidin-3-yl)pyrrolidin-2-one hydrochloride | 1240315-26-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-1-(piperidin-3-yl)pyrrolidin-2-one hydrochloride
• 英文别名: 1-[(3R)-3-piperidinyl]-2-pyrrolidinone hydrochloride；1-[(3R)-piperidin-3-yl]pyrrolidin-2-one hydrochloride；1-[(3R)-piperidin-3-yl]pyrrolidin-2-one;hydrochloride
• CAS: 1240315-26-7
• 化学式: C₉H₁₆N₂O*ClH
• 分子量: 204.7
• InChiKey: LMIQBCYMIMCPQZ-DDWIOCJRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.78
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(piperidin-3-yl)pyrrolidin-2-one hydrochloride 在 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 (R)-N-((S)-3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidine-1-carboxamide formic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OR PREVENTION OF A PRMT5-MEDIATED DISORDER
  [FR] COMPOSÉS UTILES DANS LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION D'UN TROUBLE À MÉDIATION PAR PRMT5

  摘要：

  本公开涉及适用于抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT），特别是PRMT5的化合物。这些化合物可以用作治疗剂，特别是用于治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症的药物。

  公开号：

  WO2022258986A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (R)-3-(4-bromobutanamido)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 (R)-1-(piperidin-3-yl)pyrrolidin-2-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OR PREVENTION OF A PRMT5-MEDIATED DISORDER
  [FR] COMPOSÉS UTILES DANS LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION D'UN TROUBLE À MÉDIATION PAR PRMT5

  摘要：

  本公开涉及适用于抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT），特别是PRMT5的化合物。这些化合物可以用作治疗剂，特别是用于治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症的药物。

  公开号：

  WO2022258986A1

文献信息

• [EN] 3 -SUBSTITUTED 1-ARYLSULFONYLPIPERIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-ARYLSULFONYLPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS EN POSITION 3 DESTINÉS AU TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010091721A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to novel piperidine derivatives of formula (I), wherein R1 represents benzofuran-2-yl, benzothien-2-yl, 3-trifluoromethylphenyl, 4- trifluoromethylphenyl, 4-trifluoromethoxyphenyl, 4-chlorophenyl, 2-chloro-4- cyanophenyl, 2-chloro-4-trifluoromethylphenyl, 6-trifluoromethylpyridin-3-yl or 3,5- dichlorophenyl; and R2 represents a group of formula (i), (ii) or (iii): with affinity for Ca,2.2 calcium channels and which are capable of interfering with Ca,2.2 calcium channels; to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions containing them; and to the use of such compounds in the treatment of pain.

  本发明涉及式(I)的新型哌啶衍生物，其中R1代表苯并呋喃-2-基、苯并噻吩-2-基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯-4-氰基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、6-三氟甲基吡啶-3-基或3,5-二氯苯基；R2代表式(i)、(ii)或(iii)的基团：具有对Ca2.2钙通道的亲和力，并且能够干扰Ca2.2钙通道；以及它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及在疼痛治疗中使用这类化合物。