(E)-N-methoxy-N-methyl-3-(pyridin-2-yl)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (E)-N-methoxy-N-methyl-3-(pyridin-2-yl)acrylamide
• 英文别名: (E)-N-methoxy-N-methyl-3-pyridin-2-ylprop-2-enamide
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• 分子量: 192.217
• InChiKey: VGGBUDWAJRXHHX-VOTSOKGWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N-methoxy-N-methyl-3-(pyridin-2-yl)acrylamide 在 sodium azide 、 ammonium cerium (IV) nitrate 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-methoxy-N-methylpyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  制备吲哚-2-Weinreb酰胺的通用方法

  摘要：

  摘要 吲哚-2-Weinreb酰胺是通过在Hemetsberger-Knittel型环化反应中对α-叠氮基氨基甲酸Weinreb酰胺进行热解而获得的。所需的乙烯基叠氮化物不能通过Knoevenagel缩合反应获得，但可以通过铈（IV）介导的相应肉桂酸Weinreb酰胺的氧化叠氮化获得。 吲哚-2-Weinreb酰胺是通过在Hemetsberger-Knittel型环化反应中对α-叠氮基氨基甲酸Weinreb酰胺进行热解而获得的。所需的乙烯基叠氮化物不能通过Knoevenagel缩合反应获得，但可以通过铈（IV）介导的相应肉桂酸Weinreb酰胺的氧化叠氮化获得。

  DOI：

  10.1055/s-0037-1610660
• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 、 (N-甲氧基-N-甲羰基甲基)磷酸二乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到(E)-N-methoxy-N-methyl-3-(pyridin-2-yl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  制备吲哚-2-Weinreb酰胺的通用方法

  摘要：

  摘要 吲哚-2-Weinreb酰胺是通过在Hemetsberger-Knittel型环化反应中对α-叠氮基氨基甲酸Weinreb酰胺进行热解而获得的。所需的乙烯基叠氮化物不能通过Knoevenagel缩合反应获得，但可以通过铈（IV）介导的相应肉桂酸Weinreb酰胺的氧化叠氮化获得。 吲哚-2-Weinreb酰胺是通过在Hemetsberger-Knittel型环化反应中对α-叠氮基氨基甲酸Weinreb酰胺进行热解而获得的。所需的乙烯基叠氮化物不能通过Knoevenagel缩合反应获得，但可以通过铈（IV）介导的相应肉桂酸Weinreb酰胺的氧化叠氮化获得。

  DOI：

  10.1055/s-0037-1610660

文献信息

• [EN] HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLYLE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DE RÉCEPTEURS DE LA PROSTAGLANDINE D2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013093842A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I) wherein Z, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及式(I)的苯基取代杂环基衍生物，其中Z、n、m、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，尤其作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和紊乱中的用途，以及含有这些化合物的药物组合物和其制备方法。
• (E)-3-芳杂环基丙-2-烯酸衍生物及其制备和用途
  申请人：上海长车生物科技有限公司

  公开号：CN111574437A

  公开（公告）日：2020-08-25

  本发明涉及一类(E)‑3‑芳杂环基丙‑2‑烯酸衍生物，还涉及其制备方法和制药用途。这类化合物是一类新的Nrf2激活剂，通过有效地激活Nrf2信号通路而产生抗氧化应激、抗神经炎以及增强线粒体功能和生物发生的作用，从而保护了神经细胞，可以用于治疗神经退行性疾病和脑卒中。此外，这类新的Nrf2激活剂还可以用于治疗自身免疫性疾病、糖尿病和肾病以及其它慢性疾病。
• Heterocyclyl derivatives and their use as prostaglandin D2 receptor modulators
  申请人：Actelion Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US09255090B2

  公开（公告）日：2016-02-09

  The present invention relates to phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein Z, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的苯基取代的杂环基衍生物，其中Z，n，m，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如描述中所述，以及它们在各种前列腺素介导的疾病和障碍的治疗中作为前列腺素受体调节剂的用途，特别是作为前列腺素D2受体调节剂，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的制备方法。
• Heterocyclyl Derivatives and their use as Prostaglandin D2 Receptor Modulators
  申请人：Actelion Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US20150252036A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The present invention relates to phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein Z, n, m, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D 2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的苯基取代杂环基衍生物，其中Z，n，m，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如描述中所述，并且它们作为前列腺素受体调节剂的用途，特别是作为前列腺素D2受体调节剂，在治疗各种前列腺素介导的疾病和疾患中使用，以及包含这些化合物的制药组合物和它们的制备过程。
• [EN] PHARMACEUTICAL USE OF (E)-3-ARYLHETEROCYCLYL PROP-2-ENOIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE DÉRIVÉS D'ACIDE (E)-3-ARYLHÉTÉROCYCLYL PROP-2-ÉNOÏQUE<br/>[ZH] (E)-3-芳杂环基丙-2-烯酸衍生物的制药用途
  申请人：MEDCURIUS INC

  公开号：WO2021259143A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  本申请涉及一类(E)-3-芳杂环基丙-2-烯酸衍生物的制药用途。这类化合物是一类新的Nrf2激活剂，通过有效地激活Nrf2信号通路而产生抗氧化应激、抗神经炎以及增强线粒体功能和生物发生的作用，从而保护了神经细胞，可以用于治疗神经退行性疾病和脑卒中。此外，这类新的Nrf2激活剂还可以用于治疗自身免疫性疾病、糖尿病和肾病以及其它慢性疾病。