N⁶-(2,2,2-trifluoroacetyl)lysine | 10042-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N⁶-(2,2,2-trifluoroacetyl)lysine
• 英文别名: Trifluoroacetyl Lysine；N⁶-trifluoroacetyl-DL-lysine；N⁶-Trifluoracetyl-DL-lysin；2-azaniumyl-6-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]hexanoate
• CAS: 10042-27-0
• 化学式: C₈H₁₃F₃N₂O₃
• mdl: MFCD00447722
• 分子量: 242.198
• InChiKey: PZZHRSVBHRVIMI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  226-231 °C (decomp)
• 沸点：
  382.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  92.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N⁶-(2,2,2-trifluoroacetyl)lysine 在 氯化亚砜 、 3-hydroxy quinuclidine 、 copper diacetate 、 Selectfluor 、 三乙胺 、 silver carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-phthalimido-2-fluoro-N-(pyridin-2-yl)-6-(2,2,2-trifluoroacetamido)hexanamide
  参考文献：
  名称：

  铜（II）催化α-C（sp 3）–H直接氟化配位合成α-氟代α-氨基酸季铵盐衍生物

  摘要：

  已经开发了一种配位的，铜催化的直接α-C（sp 3）-H氟化方法来制备重要的季铵化α-氟化α-氨基酸衍生物。提出了一种Cu（II）催化SET氧化加成机理，涉及一种关键的氟化物偶联的Cu（II）电荷转移配合物。该方案可以耐受多种α-氨基酸，为此，辅助基团可以高产率去除，并可以直接制备具有可分离的，单一的绝对绝对构型的目标化合物的二肽衍生物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b03044
• 作为产物：
  描述：

  DL-赖氨酸 生成 N⁶-(2,2,2-trifluoroacetyl)lysine
  参考文献：
  名称：

  TAKAXASI, SATOMI;OBASI, TAKEHUISA;VATANABEH, KIESI

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF GROWTH FACTOR ACTIVATION ENZYMES<br/>[FR] INHIBITEURS D'ENZYMES D'ACTIVATION DE FACTEUR DE CROISSANCE
  申请人：UNIV WASHINGTON

  公开号：WO2016144654A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The present invention generally relates to compounds that are useful for inhibiting one or more of hepatocyte growth factor activator, matriptase, hepsin, Factor Xa, or thrombin. The present invention also relates to various methods of using the inhibitor compounds including treating a malignancy, a pre-malignant condition, or cancer by administering an effective amount of the inhibitor to a subject in need thereof.

  本发明通常涉及对抑制肝细胞生长因子激活剂、麦曲丝蛋白、赫普星、Xa因子或凝血酶等的化合物有用的化合物。本发明还涉及使用抑制剂化合物的各种方法，包括通过向需要的受试者施用有效量的抑制剂来治疗恶性肿瘤、癌前病变或癌症。
• REAGENTS AND METHODS FOR REPLICATION, TRANSCRIPTION, AND TRANSLATION IN SEMI-SYNTHETIC ORGANISMS
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：US20200392550A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  Disclosed herein are compositions, methods, cells, engineered microorganisms, and kits for increasing the production of proteins or polypeptides comprising one or more unnatural amino acids. Further provided are compositions, cells, engineered microorganisms, and kits for increasing the retention of unnatural nucleic acids encoding the unnatural amino acids in an engineered cell, or semi-synthetic organism.

  本文揭示了一种用于增加含有一个或多个非天然氨基酸的蛋白质或多肽的生产的组合物、方法、细胞、工程微生物和试剂盒。此外，还提供了一种用于增加编码非天然氨基酸的非天然核酸在工程细胞或半合成生物体中的保留的组合物、细胞、工程微生物和试剂盒。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING CANCER, VIRAL INFECTIONS, AND ALLERGIC CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER, D'INFECTIONS VIRALES ET D'AFFECTIONS ALLERGIQUES
  申请人：JANETKA JAMES

  公开号：WO2020264187A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention generally relates to compounds that are useful for inhibiting one or more trypsin-like S1 serine proteases, HGFA, matriptase, hepsin, KLK5 and/or TMPRSS2 as well as cysteine proteases including trypsin-like cysteine proteases (e.g. Cathepsin B). The present invention also relates to various methods of using the inhibitor compounds to treat or prevent viral infections, including those caused by coronaviruses and influenza, conditions associated with KLK5, various malignancies, pre-malignant conditions, and cancer.

  本发明通常涉及一种用于抑制一个或多个类似胰蛋白酶的S1丝氨酸蛋白酶，HGFA、matriptase、hepsin、KLK5和/或TMPRSS2以及胱氨酸蛋白酶包括类似胰蛋白酶的胱氨酸蛋白酶（例如Cathepsin B）的化合物。本发明还涉及使用这些抑制剂化合物治疗或预防病毒感染的各种方法，包括由冠状病毒和流感病毒引起的感染，与KLK5相关的疾病、各种恶性肿瘤、癌前病变和癌症。
• Ethyl Thioltrifluoroacetate as an Acetylating Agent with Particular Reference to Peptide Synthesis¹
  作者：Elmer E. Schallenberg、M. Calvin

  DOI：10.1021/ja01615a032

  日期：1955.5

  urn-2632 Unclassfff ed-chemis t y df s t r i b u t i on r UNIVERSITY O CALIFORNIA F Radiation Laboratory Contract No. W-7405-eng-48 ETHYL THIOLTRIFLUOROACETATE A S AN ACETYLATING AGENT WITH PARTICULAR REFERENCE T PEPTIDE SYNTHESIS O Elmer E Schallenberg and M Cal'P-in June, 1954 Berkeley, Calif o m i a

  urn-2632 Unclassfff ed-chemis ty df stributi on r UNIVERSITY O CALIFORNIA F Radiation Laboratory Contract No. W-7405-eng-48 ETHYL THIOLTRIFLUOROACETATE AS AN ACETYLATING AGENT WITH PARTICULAR REFERENCE T CALIFORNIA F Radiation Laboratory Contract No. W-7405-eng-48 1954 年 6 月，加利福尼亚州伯克利
• TEMPLATED MOLECULES AND METHODS FOR USING SUCH MOLECULES
  申请人：Pedersen Henrik

  公开号：US20100016177A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to a method for synthesising templated molecules. In one aspect of the invention, the templated molecules are linked to the template which templated the synthesis thereof. The intion allows the generation of libraries which can be screened for e.g. therapeutic activity.

  本发明涉及一种合成模板分子的方法。在本发明的一个方面中，模板分子与模板相连，该模板模板化了合成它们的过程。该方法允许生成可筛选例如治疗活性的库。