tert-butyl N-[[5-(4-amino-1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-yl]methoxy]carbamate | 1127403-27-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: tert-butyl N-[[5-(4-amino-1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-yl]methoxy]carbamate
• CAS: 1127403-27-3
• 化学式: C₁₄H₁₈N₄O₃S
• 分子量: 322.388
• InChiKey: PIYJJJZLGNHYRY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸 、 tert-butyl N-[[5-(4-amino-1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-yl]methoxy]carbamate 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.67h， 以69%的产率得到tert-butyl N-[(2S)-1-[[2-[6-[[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]oxymethyl]pyridin-3-yl]-1,3-thiazol-4-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  6,11-BICYCLOLIDES: BRIDGED BIARYL MACROLIDE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明揭示了以下化合物的化学式I，或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗需要抗生素治疗的患者。该发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药物组合物来治疗患者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US20090075915A1
• 作为产物：
  描述：

  O-[5-(4-aminothiazol-2-yl)-pyridin-2-ylmethyl]-hydroxylamine 、 二碳酸二叔丁酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 以73%的产率得到tert-butyl N-[[5-(4-amino-1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-yl]methoxy]carbamate
  参考文献：
  名称：

  6,11-BICYCLOLIDES: BRIDGED BIARYL MACROLIDE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明揭示了以下化合物的化学式I，或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗需要抗生素治疗的患者。该发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药物组合物来治疗患者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US20090075915A1

文献信息

• 6, 11-BRIDGED BIARYL MACROLIDES
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2203435B1

  公开（公告）日：2018-07-18
• 6,11-BRIDGED BIARYL MACROLIDES
  申请人：KIM IN JONG

  公开号：US20090118506A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention discloses compounds of formula I, II or, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.
• US8273720B2
  申请人：——

  公开号：US8273720B2

  公开（公告）日：2012-09-25
• US8354383B2
  申请人：——

  公开号：US8354383B2

  公开（公告）日：2013-01-15
• [EN] 6, 11-BICYCLOIDES: BRIDGED BIARYL MACROLIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS BIARYL MACROLIDES PONTÉS 6,11-BICYCLOÏDES
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2009039177A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The present invention discloses compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: formula (I) which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.