N,N-dimethyl-5-methoxy-2-nitrobenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N-dimethyl-5-methoxy-2-nitrobenzamide
• 英文别名: 5-methoxy-N,N-dimethyl-2-nitrobenzamide
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₄
• 分子量: 224.216
• InChiKey: SZHSIFITXHLDDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethyl-5-methoxy-2-nitrobenzamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三溴化硼 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 三苯基膦 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3⁵-chloro-1⁶-methoxy-N,N-dimethyl-1⁴-(4-methylpiperazin-1-yI)-6-oxa-2,4-diaza-3(2,4)-pyrimidina-1(1,3),5(1,4)-dibenzenacyclododecaphane-5²-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  本公开描述了新型蛋白激酶抑制剂以及其制备方法。还描述了包含这种蛋白激酶抑制剂的药物组合物，以及使用它们治疗对表皮生长因子受体（EGFR）、间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性或二者组合的抑制有响应的癌症和其他疾病、症状或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2021216440A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-2-硝基苯甲酸 在 草酰氯 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N,N-dimethyl-5-methoxy-2-nitrobenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  本公开描述了新型蛋白激酶抑制剂以及其制备方法。还描述了包含这种蛋白激酶抑制剂的药物组合物，以及使用它们治疗对表皮生长因子受体（EGFR）、间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性或二者组合的抑制有响应的癌症和其他疾病、症状或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2021216440A1

文献信息

• 一种三氯氧磷促进的酰胺类化合物的合成方法
  申请人：中国人民解放军63975部队

  公开号：CN106187803A

  公开（公告）日：2016-12-07

  本发明涉及一种三氯氧磷促进的酰胺类化合物的合成方法。本发明的合成方法是以羧酸为其中一反应物，以另一反应物(N，N‑二烷基甲酰胺)为溶剂，加入1当量的三氯氧磷，制备酰胺化合物。反应底物廉价易得，性质稳定、毒性小，反应迅速，条件温和，对不同官能团的底物具有广泛的适用性。本发明高效构建的酰胺类化合物是很多药物、生物活性分子和天然产物的重要分子骨架，本发明所述的合成方法为这类化合物的合成提供了一个广泛适用的制备方法。
• POCl₃ promoted metal-free synthesis of tertiary amides by coupling of carboxylic acids and <i>N,N</i>-disubstituted formamides
  作者：Xiaojing Bi、Junchen Li、Enxue Shi、Yu Li、Ying Liu、Hongmei Wang、Junhua Xiao

  DOI：10.1080/10426507.2018.1539991

  日期：2019.3.4

  Abstract Herein we report a robust and synthetically useful catalyst-free amination methodology by the coupling of carboxylic acids and N-substituted formamides using POCl3 as a promoter. Versatile amides with a wide array of substituent groups were prepared within only 1 h in good to excellent yields. And even multi-substituted aromatic carboxylic acids could give the desired products with satisfactory

  摘要在此我们报告了一种稳健且合成有用的无催化剂胺化方法，该方法通过使用 POCl3 作为促进剂将羧酸和 N 取代甲酰胺偶联。具有多种取代基的多功能酰胺仅在 1 小时内就以良好到极好的收率制备。甚至多取代的芳族羧酸也可以得到令人满意的结果。图形概要
• CN116003279
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] NOVEL PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：TENOVA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021216440A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The present disclosure describes novel protein kinase inhibitors and methods for preparing them. The pharmaceutical compositions comprising such protein kinase inhibitors and methods of using them for treating cancer and other diseases, conditions, or disorders, which respond to the inhibition of epidermal growth factor receptor (EGFR), anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, or a combination thereof, are also described.

  本公开描述了新型蛋白激酶抑制剂以及其制备方法。还描述了包含这种蛋白激酶抑制剂的药物组合物，以及使用它们治疗对表皮生长因子受体（EGFR）、间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性或二者组合的抑制有响应的癌症和其他疾病、症状或紊乱的方法。