2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamine | 521266-47-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamine
• 英文别名: 4-(2-Amino-ethyl)-5-methyl-2-phenyl-oxazole；2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethylamine；2-(5-Methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethan-1-amine；2-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethanamine
• CAS: 521266-47-7
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O
• mdl: MFCD09814967
• 分子量: 202.256
• InChiKey: OLHUHWHQNDWHJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamine 生成 (2S)-1-{N-[2-(5-甲基-2-苯基-1,3-恶唑-4-基)乙基]甘氨酰}吡咯烷-2-甲腈
  参考文献：
  名称：

  DPP IV inhibitors

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 其中R1、R2和X如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病和糖耐量受损。

  公开号：

  US20030130281A1
• 作为产物：
  描述：

  (5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-acetonitrile 在 Raney cobalt (Johnson Matthey 8B₀₀₂₂) 氢气 、 C.I.酸性橙108 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 70.0 ℃ 、900.01 kPa 条件下， 反应 1.5h， 生成 2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Salt and polymorphs of a DPPIV inhibitor

  摘要：

  这项发明涉及(S)-1-{[2-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基)-乙基氨基]-乙酰}-吡咯烷-2-碳腈甲磺酸盐及该化合物的结晶多形态。与先前已知的化合物相比，该化合物及其多形态表现出卓越的性能，并可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。

  公开号：

  US20060217428A1

文献信息

• [EN] ALPHA SUBSTITUTED CARBOXYLIC ACID AS PPAR MODULATORS<br/>[FR] ACIDES CARBOXYLIQUES ALPHA-SUBSTITUES COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR ACTIVE PAR LES PROLIFERATEURS DE PEROXYSOME (PPAR)
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2004092145A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  Alpha substituted carboxylic acids of formula (I): wherein R' and R2 are as defined in the specification and R3 is A) formula (II); B) formula (III); C) formula (IV); and D) formula (V); wherein Y, Art, Are, AP, R4, R5, R6, R7, R6, R9, R9a, R10, R', R12, R17, ring A, and p are as defined in the specification; pharmaceutical compositions containing effective amounts of said compounds or their salts are useful for treating PPAR, specifically PPAR α/y related disorders, such as diabetes, dyslipidemia, obesity and inflammatory disorders.

  式(I)的α-取代羧酸，其中R'和R2如规范中定义，R3为A)式(II)；B)式(III)；C)式(IV)；和D)式(V)；其中Y、Art、Are、AP、R4、R5、R6、R7、R6、R9、R9a、R10、R'、R12、R17、环A和p如规范中定义；含有所述化合物或其盐的有效量的药物组合物对于治疗PPAR，特别是PPAR α/y相关的疾病，如糖尿病、血脂异常、肥胖和炎症性疾病是有用的。
• [EN] OXAZOLE-DERIVATIVES AS PPAR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'OXAZOLE UTILISES EN TANT QU'AGONISTES DE PPAR
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2004074284A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  Fused heteroaryl carboxylic acids of formula (I): wherein R1, Ar, A, Y, HET, Q, and T are as defined in the specification; pharmaceutical compositions containing effective amounts of said compounds or their salts are useful for treating PPAR related disorders, such as diabetes, dyslipidemia, obesity and inflammatory disorders.

  式(I)的融合杂环羧酸：其中R1、Ar、A、Y、HET、Q和T如规范中定义；含有所述化合物或其盐的有效量的药物组合物对于治疗PPAR相关疾病，如糖尿病、血脂异常、肥胖和炎症性疾病是有用的。
• PDE10 MODULATORS
  申请人：Bachmann Stephan

  公开号：US20130059833A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , W, X, X 1 , Y, Y 1 , Z and Z 1 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used in the treatment of CNS disorders such as schizophrenia, Alzheimer's disease, and Parkinson's disease.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R5、W、X、X1、Y、Y1、Z和Z1如描述和权利要求中定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神分裂症、阿尔茨海默病和帕金森病。
• [EN] PDE10 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE PDE10
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013034506A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R5, W, X, X1, Y, Y1, Z and Z1 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  本发明涉及以下式（I）的化合物，其中R1、R2、R3、R5、W、X、X1、Y、Y1、Z和Z1如描述和权利要求中所定义，并且其生理学上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
• Substituted heteroaryl- and phenylsulfamoyl compounds
  申请人：Hamanaka S. Ernest

  公开号：US20050288340A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention is directed at substituted heteroaryl- and phenylsulfamoyl compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds as peroxisome proliferator activator receptor (PPAR) agonists. PPAR alpha activators, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases, in mammals, including humans. The compounds are also useful for the treatment of negative energy balance (NEB) and associated diseases in ruminants.

  本发明涉及取代杂环芳基和苯基磺酰胺化合物，包含这些化合物的制药组合物和将这些化合物用作过氧化物酶增殖剂受体（PPAR）激动剂。PPARα激动剂，包含这些化合物的制药组合物，以及将这些化合物用于提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇和降低其他某些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，因此治疗由低高密度脂蛋白胆固醇水平和/或高低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平加重的疾病，例如动脉粥样硬化和心血管疾病，在哺乳动物中，包括人类。这些化合物还可用于治疗反能量平衡（NEB）和反刍动物相关疾病。