N-methyl-4-(3-pyridinyl)-2-thiazolamine | 56541-06-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-methyl-4-(3-pyridinyl)-2-thiazolamine
• 英文别名: N-methyl<4-(pyridin-3'-yl)thiazol-2-yl>amine；2-methylamino-4-(3-pyridyl)thiazole；3-(2-methylaminothiazol-4-yl)pyridine；N-methyl-4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 56541-06-1
• 化学式: C₉H₉N₃S
• 分子量: 191.257
• InChiKey: WJQYIDQMBNPWRC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  114-116 °C
• 沸点：
  357.4±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.274±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-4-(3-pyridinyl)-2-thiazolamine 生成 N-methyl-4-(1,2,5,6-tetrahydro-1-pentyl-3-pyridinyl)-2-thiazolamine
  参考文献：
  名称：

  4-(1,2,5,6-Tetrahydro-1-alkyl-3-pyridinyl)-2-thiazolamines and

  摘要：

  本文披露了一种独特的4-(1,2,5,6-四氢-1-烷基-3-吡啶基)-2-噻唑胺和4-(六氢-1-烷基-吡啶基)-2-噻唑胺系列。这些化合物可用作多巴胺能药物。还描述了制备这些化合物的中间体、含有它们的制药组合物以及使用这些制药组合物治疗人类精神病、高血压、帕金森病、高催乳素血症、性功能障碍和肢端肥大症的方法。

  公开号：

  US04650805A1
• 作为产物：
  描述：

  3-乙酰基吡啶 、 N-甲硫脲 在 碘 作用下， 生成 N-methyl-4-(3-pyridinyl)-2-thiazolamine
  参考文献：
  名称：

  Discovery and in vitro and in vivo profiles of 4-fluoro-N-[4-[6-(isopropylamino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]-N-methylbenzamide as novel class of an orally active metabotropic glutamate receptor 1 (mGluR1) antagonist

  摘要：

  We identified 4-fluoro-N-[4-[6-(isopropylamino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]-N-methylbenzamide 27 as a potent mGluR1 antagonist. The compound possessed excellent subtype selectivity and good PK profile in rats. It also demonstrated relatively potent antipsychotic-like effects in several animal models. Suitable for development as a PET tracer, compound 27 would have great potential for elucidation of mGluR1 functions in human. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.07.097

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2005092899A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to a series of compounds useful for inhibiting histone deacetylase (HDAC) enzymatic activity. The invention also provides a method for inhibiting histone descetylase in a cell using said compounds as well as a method for treating cell proliferative diseases and conditions using said HDAC inhibitors. Further, the invention provides pharmaceutical compositions comprising the HDAC inhibiting compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及一系列对抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）酶活性有用的化合物。该发明还提供了一种利用这些化合物抑制细胞中组蛋白去乙酰化酶的方法，以及一种利用这些HDAC抑制剂治疗细胞增殖性疾病和病况的方法。此外，该发明提供了包含这些HDAC抑制化合物和药用可接受载体的药物组合物。
• 4-(1,2,5,6-Tetrahydro-1-alkyl-3-pyridinyl)-2-thiazolamines: a novel class of compounds with central dopamine agonist properties
  作者：Juan C. Jaen、Lawrence D. Wise、Bradley W. Caprathe、Haile Tecle、Stephen Bergmeier、Christine C. Humblet、Thomas G. Heffner、Leonard T. Meltzer、Thomas A. Pugsley

  DOI：10.1021/jm00163a051

  日期：1990.1

  [3H]-N-propylnorapomorphine binding, inhibition of striatal DA synthesis, inhibition of DA neuronal firing, inhibition of spontaneous locomotor activity, and reversal of reserpine-induced depression in rats. The DA autoreceptor selectivity of these heterocyclic analogues of 3-(1-propyl-3-piperidinyl)phenol (3-PPP) was also evaluated. In this series, DA agonist activity was found to be highly dependent on the size of

  描述了一种新型的具有多巴胺能性质的4-（1,2,5,6-四氢-1-烷基-3-吡啶基）-2-噻唑胺的设计，合成和药理特性。特别是，4-（1,2,5,6-四氢-1-丙基-3-吡啶基）-2-噻唑胺（4c，PD 118440）及其烯丙基类似物（4i，PD 120697）被鉴定为具有口服活性多巴胺（DA）激动剂在包括[3H]-氟哌啶醇和[3H] -N-丙基-诺哌吗啡的结合，抑制纹状体DA合成，抑制DA神经元放电，抑制自发运动活性和逆转等试验中具有明显的中枢神经系统作用利血平诱发的大鼠抑郁症。还评估了3-（1-丙基-3-哌啶基）苯酚（3-PPP）的这些杂环类似物的DA自身受体选择性。在这个系列中
• 4-(1,2,5,6-tetrahydro-1-alkyl-3-pyridinyl)-2-thiazolamines and
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US04739067A1

  公开（公告）日：1988-04-19

  A unique series of 4-(1,2,5,6-tetrahydro-1-alkyl-3-pyridinyl)-2-thiazolamines and 4-(hexahydro-1-alkylpyridinyl)-2-thiazolamines are disclosed. These compounds are useful as dopaminergic agents. Intermediates for preparing the compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using the pharmaceutical compositions for treating human psychosis, elevated blood pressure, Parkinson's disease, hyperprolactinaemia, sexual disorders, and acromegaly are described.

  本发明揭示了一系列独特的4-(1,2,5,6-四氢-1-烷基-3-吡啶基)-2-噻唑胺和4-(六氢-1-烷基吡啶基)-2-噻唑胺。这些化合物可用作多巴胺能药物。本发明还描述了制备这些化合物的中间体、含有它们的制药组合物以及使用制药组合物治疗人类精神病、高血压、帕金森病、高催乳素血症、性功能障碍和肢端肥大症的方法。
• IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：SUNOVION PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20130289013A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  Imidazo[1,2-a]pyridines are disclosed. Compounds of the invention are useful therapeutic agents and their inclusion in pharmaceutical formulations and use in methods of treatment are disclosed.

  本发明公开了咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。本发明的化合物是有用的治疗剂，公开了它们在制药配方中的包含以及在治疗方法中的使用。
• Cephem compounds and antibacterial agents
  申请人：KATAYAMA SEIYAKUSYO CO. Ltd.

  公开号：EP0554004A2

  公开（公告）日：1993-08-04

  Novel cephem compounds represented by the following general formula (I), and antibacterial agents containing at least one of such cephem compounds as an active ingredient are disclosed.

  本发明公开了由以下通式（I）表示的新型头孢菌素化合物，以及含有至少一种此类头孢菌素化合物作为活性成分的抗菌剂。