<2-(2,5-difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethyl>amine | 75626-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: <2-(2,5-difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethyl>amine
• 英文别名: 2-(2,5-difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethylamine；2-(2,5-Difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethanamine
• CAS: 75626-15-2
• 化学式: C₁₀H₁₃F₂NO₂
• 分子量: 217.216
• InChiKey: YDAFXWGQTGLFOY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  263.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  <2-(2,5-difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethyl>amine 在 氢溴酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以19%的产率得到<2-(2,5-difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethyl>amine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Improved synthesis of fluoroveratroles and fluorophenethylamines via organolithium reagents

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00314a054
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二氟苯 在 盐酸 、 硼烷 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 、 二甲基亚砜 、 丙酮 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 <2-(2,5-difluoro-3,4-dimethoxyphenyl)ethyl>amine
  参考文献：
  名称：

  Improved synthesis of fluoroveratroles and fluorophenethylamines via organolithium reagents

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00314a054

文献信息

• Synthesis and renal vasodilator activity of some dopamine agonist 1-aryl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diols: halogen and methyl analogs of fenoldopam
  作者：Joseph Weinstock、David L. Ladd、James W. Wilson、Charles K. Brush、Nelson C. F. Yim、Gregory Gallagher、Mary E. McCarthy、Joanne Silvestri、Henry M. Sarau

  DOI：10.1021/jm00161a029

  日期：1986.11

  Certain 6-halo-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines were found to be potent D-1 dopamine agonists. The 1-(4-hydroxyphenyl) analogues did not have central nervous system activity because their high polarity inhibited entry into the brain. However, these compounds were potent renal vasodilators. Fenoldopam, the 6-chloro analogue, is an especially significant member of the series, and its synthesis

  发现某些6-卤代-1-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并ze庚因是有效的D-1多巴胺激动剂。1-（4-羟苯基）类似物不具有中枢神经系统活性，因为它们的高极性抑制了其进入大脑。但是，这些化合物是有效的肾血管扩张药。非氯多巴，6-氯类似物，是该系列中特别重要的成员，其合成，药理和临床特性已得到广泛研究。6-甲基和6-碘同系物是有效的肾血管扩张剂，但通过刺激大鼠尾状腺苷酸环化酶测定，非有效的部分D-1激动剂。可能的合理化建议这些活动具有不同的受体储备。9位取代的苯并庚因多巴胺激动剂不活跃或效力低下，
• Tetrahydronaphtalinderivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0388739A1

  公开（公告）日：1990-09-26

  Es wurde festgestellt, dass die neuen Tetrahydronaphtha­linderivate der Formel worin R¹ bis R⁶ und n die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen, eine ausgeprägte der cerebralen Insuffizienz entgegen­wirkende bzw. die cognitiven Funktionen verbessernde Wirkung aufweisen und auch die Mehrfach-Resistenz gegenüber Cytosta­tika bei der Behandlung von Tumoren bzw. Chloroquinresistenz bei der Behandlung von Malaria vermindern zu mögen. Sie können demnach als Arzneimittel verwendet werden, insbeson­dere für die Bekämpfung bzw. Verhütung der cerebralen Insuffizienz bzw. für die Verbesserung cognitiver Funktionen. Die Verbindungen der Formel I können durch O-Acylierung einer ebenfalls neuen Verbindung der Formel hergestellt werden.

  研究发现，新的四氢萘衍生物的化学式为 其中 R¹ 至 R⁶ 和 n 如权利要求 1 所定义、 具有明显的对抗脑功能不全或改善认知功能的作用，还可以降低治疗肿瘤时对细胞抑制剂的多重抗药性或治疗疟疾时对氯喹的抗药性。因此，它们可用作药物，特别是用于防治脑功能不全或改善认知功能。式 I 化合物可以通过 O-酰化另一种新的式 I 化合物来制备。 制得。
• Nie, Jun-Ying; Shi, Dan; Daly, John W., Medicinal Chemistry Research, 1996, vol. 6, # 5, p. 318 - 332
  作者：Nie, Jun-Ying、Shi, Dan、Daly, John W.、Kirk, Kenneth L.

  DOI：——

  日期：——
• LADD D. L.; WEINSTOCK J., J. ORG. CHEM., 1981, 46, NO 1, 203-206
  作者：LADD D. L.、 WEINSTOCK J.

  DOI：——

  日期：——