N-(2,2,2-trifluoroethyl)glycine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(2,2,2-trifluoroethyl)glycine
• 英文别名: (2,2,2-trifluoro-ethylamino)acetic acid；(2,2,2-Trifluoroethylamino)acetic acid；2-(2,2,2-trifluoroethylamino)acetic acid
• 化学式: C₄H₆F₃NO₂
• mdl: MFCD11186322
• 分子量: 157.092
• InChiKey: ULINGFKOGLHDJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[1-{5-[2-(aminomethyl)-4-fluorophenyl]thiophen-2-yl}ethyl]-6,7-dimethoxy-2-methylquinazolin-4-amine 、 N-(2,2,2-trifluoroethyl)glycine 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以50%的产率得到N-[2-(5-{1-[(6,7-dimethoxy-2-methylquinazolin-4-yl)amino]ethyl}thiophen-2-yl)-5-fluorobenzyl]-N,N-(2,2,2-trifluoroethyl)glycinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES
  [FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES

  摘要：

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。

  公开号：

  WO2018172250A1
• 作为产物：
  描述：

  2,2,2-三氟乙胺盐酸盐 、 溴乙酸 在 potassium hydroxide 、 氢溴酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-(2,2,2-trifluoroethyl)iminodiacetic acid 、 N-(2,2,2-trifluoroethyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIPLE SUBSTITUTED FLUOROMETHANES AS SELECTIVE AND BIOACTIVE ISOSTERES
  [FR] FLUOROMÉTHANES À SUBSTITUTIONS MULTIPLES EN TANT QU'ISOSTÈRES SÉLECTIFS ET BIOACTIFS

  摘要：

  公开号：

  WO2011097421A8

文献信息

• [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018172250A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention describes 2-methyl-quinazoline compounds of general formula (I), methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions. The 2-methyl substituted quinazoline compounds of general formula(I) effectively and selectively inhibit the Ras-Sos interaction without significantly targeting the EGFR receptor. They are therefore useful for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, such as cancer as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。
• [EN] MULTIPLE SUBSTITUTED FLUOROMETHANES AS SELECTIVE AND BIOACTIVE ISOSTERES<br/>[FR] FLUOROMÉTHANES À SUBSTITUTIONS MULTIPLES EN TANT QU'ISOSTÈRES SÉLECTIFS ET BIOACTIFS
  申请人：MEH ASSOCIATES INC

  公开号：WO2011097421A8

  公开（公告）日：2011-10-27