评估了先前合成的新型
查耳酮肟醚 (COE) 对单胺氧化酶 (MAO) 和
乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制活性。除 COE-17 和 COE-24 外,合成的 24 个 COE 中有 22 个对 MAO-B 具有有效和/或显着的选择性抑制作用。COE-6 以 0.018 µM 的 IC50 值有效抑制 MAO-B,分别是
氯吉林、
拉扎贝胺和
帕吉林(参考药物)的 105、2.3 和 1.1 倍。COE-7 和 COE-22 对 MAO-B 也有活性,两者的 IC50 值为 0.028 µM,分别比
氯吉林和
拉扎贝胺低 67 倍和 1.5 倍。大多数COEs对MAO-A和AChE表现出弱的抑制作用。COE-13 最有效地抑制 MAO-A (IC50 = 0.88 µM),也显着抑制 MAO-B (IC50 = 0.13 µM),它可以被认为是一种潜在的非选择性
MAO 抑制剂。COE-19 和 COE-22