1-(benzyloxy)-2-(difluoromethoxy)benzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(benzyloxy)-2-(difluoromethoxy)benzene
• 英文别名: 1-(Difluoromethoxy)-2-phenylmethoxybenzene
• 化学式: C₁₄H₁₂F₂O₂
• 分子量: 250.245
• InChiKey: ZNNXAFPETAYNDV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(benzyloxy)-2-(difluoromethoxy)benzene 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以86%的产率得到2-(二氟甲氧基)苯酚
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE OU DE CYCLOBUTANE 1,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROSTAGLANDINE D SYNTHASE HÉMATOPOÏÉTIQUE (H-PGDS)

  摘要：

  式（I）的化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X和Z的定义如本文所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合成酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2018069863A1
• 作为产物：
  描述：

  溴甲苯 在 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(benzyloxy)-2-(difluoromethoxy)benzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE OU DE CYCLOBUTANE 1,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROSTAGLANDINE D SYNTHASE HÉMATOPOÏÉTIQUE (H-PGDS)

  摘要：

  式（I）的化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X和Z的定义如本文所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合成酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2018069863A1

文献信息

• 1,3 di-substituted cyclobutane or azetidine derivatives as hematopoietic prostaglandin D synthase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US11053234B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  A compound of formula (I) wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  式 (I) 的化合物 其中 R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X 和 Z 如本文所定义。 本发明的化合物是造血前列腺素 D 合酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物抑制 H-PGDS 活性和治疗相关疾病的方法。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATING LIVER DISEASES AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DU FOIE ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 治疗肝病的药物化合物及其应用
  申请人：JIANGSU ATOM BIOSCIENCE AND PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020035058A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  公开了一类治疗肝病的药物化合物及其应用，其具体为通式(I)所示的化合物、光学异构体或其药学上可接受的盐。所提供的化合物、光学异构体或其药学上可接受的盐对肝病，特别是脂肪肝具有疗效佳和毒性低的效果，实验显示，化合物对斑马鱼非酒精性脂肪肝有明显的保护作用，因此其在应用于治疗或预防肝病，特别是脂肪肝、肝纤维化或肝硬化的药物方面，具有良好的应用前景。
• SEUFERT, W.;VARWIG, J.;HUSSLEIN, G.;SEPPELT, W.;ADOLPHI, H.
  作者：SEUFERT, W.、VARWIG, J.、HUSSLEIN, G.、SEPPELT, W.、ADOLPHI, H.

  DOI：——

  日期：——
• Difluormethoxiphenylthiophosphorsäureester
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0096263B1

  公开（公告）日：1985-12-11
• 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3526206A1

  公开（公告）日：2019-08-21