4-(3-cyclobutyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indol-1-yl)propyl)benzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3-cyclobutyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indol-1-yl)propyl)benzoic acid
• 英文别名: 4-[3-Cyclobutyl-1-[5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]indol-1-yl]propyl]benzoic acid；4-[3-cyclobutyl-1-[5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]indol-1-yl]propyl]benzoic acid
• 化学式: C₂₉H₂₆F₃NO₂
• 分子量: 477.526
• InChiKey: ZKHVZIDXICCERF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-cyclobutyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indol-1-yl)propyl)benzoic acid 在 lithium hydroxide monohydrate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-(4-(3-cyclobutyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indol-1-yl)propyl)benzamido)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  INDOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及吲哚衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状的用途，包括例如代谢疾病，如2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20180064686A1
• 作为产物：
  描述：

  (3-bromopropyl)cyclobutane 在 吡啶 、 锰 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 nickel(II) iodide hexahydrate 、 lithium hydroxide monohydrate 、 1,2-双(二苯基膦基)苯 、 sodium hydride 、 4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 四氯化碳 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(3-cyclobutyl-1-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indol-1-yl)propyl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  INDOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及吲哚衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状的用途，包括例如代谢疾病，如2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20180064686A1

文献信息

• Indole derivatives useful as glucagon receptor antagonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10251864B2

  公开（公告）日：2019-04-09

  The present invention is directed to indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吲哚衍生物、含有吲哚衍生物的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一种或多种胰高血糖素受体而改善的疾病和状况中的用途，例如包括 II 型糖尿病和肥胖症等代谢性疾病。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEURS DU GLUCAGON
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018048761A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention is directed to indole derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and / or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.
• INDOLE DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20180064686A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  The present invention is directed to indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吲哚衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状的用途，包括例如代谢疾病，如2型糖尿病和肥胖症。