6-(5-aminopyridin-3-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 6-(5-aminopyridin-3-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• 英文别名: US9290505, 6-(5-aminopyridin-3-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine；6-(5-aminopyridin-3-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• 化学式: C₂₁H₂₁N₇O
• 分子量: 387.444
• InChiKey: WCLQGWQXRCNKHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  93.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-三氟甲基苯甲酸 、 6-(5-aminopyridin-3-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以66%的产率得到N-(5-(8-((4-morpholinophenyl)amino)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)-pyridin-3-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  2,6,8-多取代咪唑并[1,2-a]吡嗪及其合成方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一类如式(I)所述的2,6,8‑多取代咪唑并[1,2‑a]吡嗪或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述2,6,8‑多取代咪唑并[1,2‑a]吡嗪或其药学上可接受的盐作为TYK2抑制剂，在制备防治肿瘤或炎症类疾病的药物中的应用。本发明还提供了所述2,6,8‑多取代咪唑并[1,2‑a]吡嗪或其药学上可接受的盐的合成方法。

  公开号：

  CN113480543B
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-硝基苯基)吗啉 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 hydrazine hydrate 、 palladium 10% on activated carbon 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-(5-aminopyridin-3-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  2,6,8-多取代咪唑并[1,2-a]吡嗪及其合成方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一类如式(I)所述的2,6,8‑多取代咪唑并[1,2‑a]吡嗪或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述2,6,8‑多取代咪唑并[1,2‑a]吡嗪或其药学上可接受的盐作为TYK2抑制剂，在制备防治肿瘤或炎症类疾病的药物中的应用。本发明还提供了所述2,6,8‑多取代咪唑并[1,2‑a]吡嗪或其药学上可接受的盐的合成方法。

  公开号：

  CN113480543B

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRAZINE SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IMIDAZOPYRAZINE SYK
  申请人：CGI PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010068257A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡嗪化合物及其制药组合物。提供了治疗对Syk活性抑制响应的某些疾病和疾病的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减少疾病或疾病症状的化学实体的剂量。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。
• IMIDAZOPYRAZINE SYK INHIBITORS
  申请人：Mitchell Scott A.

  公开号：US20100222323A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡嗪及其制药组合物。提供了治疗对Syk活性抑制有反应的某些疾病和疾病的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种化学物质的有效量，以减少疾病或疾病的症状。还提供了一种确定样品中Syk激酶存在或不存在的方法。
• IMIDAZOPYRIZINE SYK INHIBITORS
  申请人：GILEAD CONNECTICUT, INC.

  公开号：US20130237521A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡嗪和其药物组成物。提供了治疗对Syk活性抑制有反应的某些疾病和疾病的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种化学物质的量，以减少疾病或疾病的症状或迹象。还提供了用于确定样品中Syk激酶的存在或缺失的方法。
• SYK INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3087075B1

  公开（公告）日：2018-02-14
• US8455493B2
  申请人：——

  公开号：US8455493B2

  公开（公告）日：2013-06-04