(1RS,2SR)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-propanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: (1RS,2SR)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-propanol
• 英文别名: 2-amino-1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-ol
• 化学式: C₁₆H₁₅F₄NO
• 分子量: 313.295
• InChiKey: IGXNYXZOXWOYEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1RS,2SR)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-propanol 、 4-氟-1-萘甲酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以79%的产率得到4-fluoro-N-((1RS,2SR)-2-(4-fluorophenyl)-2-hydroxy-1-((2-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)ethyl)-1-naphthalenecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  EP1362846

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (4RS,5SR)-5-(4-fluorophenyl)-4-((3-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)-1,3-oxazolidin-2-one 、 sodium hydroxide 在 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give (1RS,2SR)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-propanol (2.97 g, 80%)的产率得到(1RS,2SR)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  Aminoethanol derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种具有胆固醇酯转移蛋白抑制作用的药物剂，可用作降低血脂等方面的药物。本发明涉及一种由式1表示的化合物，其中Ar1是一个带有取代基的芳香环基团，Ar2是一个带有取代基的芳香环基团，OR″是一个可选保护的羟基，R是一个酰基，R′是一个氢原子或一个可选带有取代基的碳氢基团，或其盐，以及含有式(I)的化合物或其盐或前药的药物组合物。

  公开号：

  US20040127574A1

文献信息

• AMINOETHANOL DERIVATIVES
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1362846A1

  公开（公告）日：2003-11-19

  The present invention provides a pharmaceutical agent having cholesteryl ester transfer protein inhibitory action and useful as a blood lipid lowering agent and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein Ar1 is an aromatic ring group optionally having substituents, Ar2 is an aromatic ring group having substituents, OR'' is an optionally protected hydroxyl group, R is an acyl group, R' is a hydrogen atom or a hydrocarbon group optionally having substituents, or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I) or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种具有胆固醇酯转移蛋白抑制作用的药剂，可用作降血脂药等。本发明涉及一种由式表示的化合物 其中 Ar1 是可选具有取代基的芳香环基，Ar2 是可选具有取代基的芳香环基，OR''是可选保护的羟基，R 是酰基，R'是氢原子或可选具有取代基的烃基，或其盐，以及含有式（I）化合物或其盐或其原药的药物组合物。
• US6982348B2
  申请人：——

  公开号：US6982348B2

  公开（公告）日：2006-01-03
• EP1362846
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Aminoethanol derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040127574A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention provides a pharmaceutical agent having cholesteryl ester transfer protein inhibitory action and useful as a blood lipid lowering agent and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula 1 wherein Ar 1 is an aromatic ring group optionally having substituents, Ar 2 is an aromatic ring group having substituents, OR″ is an optionally protected hydroxyl group, R is an acyl group, R′ is a hydrogen atom or a hydrocarbon group optionally having substituents, or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I) or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种具有胆固醇酯转移蛋白抑制作用的药物剂，可用作降低血脂等方面的药物。本发明涉及一种由式1表示的化合物，其中Ar1是一个带有取代基的芳香环基团，Ar2是一个带有取代基的芳香环基团，OR″是一个可选保护的羟基，R是一个酰基，R′是一个氢原子或一个可选带有取代基的碳氢基团，或其盐，以及含有式(I)的化合物或其盐或前药的药物组合物。