二甲基4-氨基-2,6-吡啶二羧酸酯 | 150730-41-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 二甲基4-氨基-2,6-吡啶二羧酸酯
• 英文名称: dimethyl 4-aminopyridine-2,6-dicarboxylate
• CAS: 150730-41-9
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₄
• 分子量: 210.189
• InChiKey: MZTSUWWTESDXNW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  400.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.307±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  91.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二甲基4-氨基-2,6-吡啶二羧酸酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以66%的产率得到(4-aminopyridine-2,6-diyl)dimethanol
  参考文献：
  名称：

  JP5879268

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-氯吡啶-2,6-二羧酸 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 反应 24.0h， 生成 二甲基4-氨基-2,6-吡啶二羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  A novel reagent for labelling macromolecules with intensely luminescent lanthanide complexes

  摘要：

  A novel bifunctional chelator, 4-iodoacetamidodipicolinicacid, has been synthesized in three steps starting with chelidamic acid, and used to prepare protein conjugates that form stable and intensely luminescent complexes with Tb(III) and Eu(III). The excited state lifetime of Tb(III) complexes with this reagent was 1.25 ms, permitting its use for ultrasensitive time-resolved luminescence assays.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)60512-9

文献信息

• Common ligand mimics: benzimidazoles
  申请人：——

  公开号：US20030104473A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand that compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

  本发明提供了作为受体家族的共同配体的共同配体模拟物。本发明还提供了含有这些共同配体模拟物的双配体。本发明的双配体通过共同配体模拟物和构成双配体的特异性配体的协同作用，提供了对受体或受体家族的配体结合的增强亲和力和/或选择性。本发明还提供了含有本发明的共同配体模拟物和双配体的组合库。此外，本发明提供了制造本发明的共同配体模拟物和双配体的方法，以及检测本发明的组合库的方法。
• An Eighteen‐Membered Macrocyclic Ligand for Actinium‐225 Targeted Alpha Therapy
  作者：Nikki A. Thiele、Victoria Brown、James M. Kelly、Alejandro Amor‐Coarasa、Una Jermilova、Samantha N. MacMillan、Anastasia Nikolopoulou、Shashikanth Ponnala、Caterina F. Ramogida、Andrew K. H. Robertson、Cristina Rodríguez‐Rodríguez、Paul Schaffer、Clarence Williams、John W. Babich、Valery Radchenko、Justin J. Wilson

  DOI：10.1002/anie.201709532

  日期：2017.11.13

  mice. A bifunctional analogue, macropa‐NCS, was conjugated to trastuzumab as well as to the prostate‐specific membrane antigen‐targeting compound RPS‐070. Both constructs rapidly radiolabeled 225Ac in just minutes at RT, and macropa‐Tmab retained >99 % of its 225Ac in human serum after 7 days. In LNCaP xenograft mice, 225Ac‐macropa‐RPS‐070 was selectively targeted to tumors and did not release free 225Ac

  研究了 18 元大环化合物 H 2 macropa在靶向 α 疗法 (TAT) 中的225 Ac 螯合作用。放射性标记研究表明，macropa 在亚微摩尔浓度下，在室温下 5 分钟内络合所有225 Ac (26 kBq)。[ 225 Ac(macropa)] +在受到过量 La 3+离子或人血清的攻击时，在 7 至 8 天内保持完好无损，并且在健康小鼠中 5 小时后没有在任何器官中积累。双功能类似物 macropa-NCS 与曲妥珠单抗以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物 RPS-070 结合。两种构建体在室温下仅需几分钟即可快速放射性标记225 Ac，macropa-Tmab 保留 >99%7 天后人血清中的225 Ac。在 LNCaP 异种移植小鼠中，225 Ac-macropa-RPS-070 选择性靶向肿瘤，并且在 96 小时内不会释放游离225 Ac。这些发现表明 macropa 是一种非常有前途的225
• MACROCYCLIC COMPLEXES OF ALPHA-EMITTING RADIONUCLIDES AND THEIR USE IN TARGETED RADIOTHERAPY OF CANCER
  申请人：Cornell University

  公开号：US20200157087A1

  公开（公告）日：2020-05-21

  The present technology provides compounds as well as compositions including such compounds useful in targeted radiotherapy of cancer and/or mammalian tissue overexpressing prostate specific membrane antigen (“PSMA”) where the compounds are represented by the following: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein M 1 is independently at each occurrence an alpha-emitting radionuclide. Equivalents of such compounds are also disclosed.

  当前技术提供了化合物以及包括这些化合物的组合物，这些化合物在针对过表达前列腺特异性膜抗原（“PSMA”）的癌症和/或哺乳动物组织的靶向放射治疗中有用，其中这些化合物由以下表示：或其药用可接受盐，或其药用可接受盐，或其药用可接受盐，其中M1在每次出现时独立地是一个α放射性核素。还披露了这些化合物的等效物。
• Common ligand mimics: thiazolidinediones and rhodanines
  申请人：——

  公开号：US20040009526A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand which compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

  本发明提供了作为受体家族通用配体的共同配体模拟物。本发明还提供了含有这些共同配体模拟物的双配体。本发明的双配体通过共同配体模拟物和构成双配体的特异性配体的协同作用，提供了对受体或受体家族的配体结合的增强亲和力和/或选择性。本发明还提供了包含共同配体模拟物和本发明的双配体的组合库。此外，本发明提供了制造共同配体模拟物和本发明的双配体的方法，以及检测本发明的组合库的方法。
• [EN] MACROCYCLIC COMPLEXES OF ALPHA-EMITTING RADIONUCLIDES AND THEIR USE IN TARGETED RADIOTHERAPY OF CANCER<br/>[FR] COMPLEXES MACROCYCLIQUES DE RADIONUCLÉIDES ÉMETTEURS ALPHA ET LEUR UTILISATION EN RADIOTHÉRAPIE CIBLÉE CONTRE LE CANCER
  申请人：UNIV CORNELL

  公开号：WO2018183906A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  The present technology provides compounds as well as compositions including such compounds useful for the treatment of cancers where the compounds are represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein M is an alpha-emitting radionuclide.

  目前的技术提供了化合物以及包括这些化合物的组合物，这些化合物对于治疗癌症非常有用，其中这些化合物由以下公式（I）或其药用可接受的盐所代表，其中M是一个α放射性核素。