2-(2-methoxy-2-oxoacetamido)propanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-methoxy-2-oxoacetamido)propanoic acid
• 英文别名: methoxalyl-D-alanine；2-[(2-Methoxy-2-oxoacetyl)amino]propanoic acid
• 化学式: C₆H₉NO₅
• 分子量: 175.141
• InChiKey: LRPIHEYQEIBSNS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  92.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-methoxy-2-oxoacetamido)propanoic acid 在 劳森试剂 、 吡啶 、 水 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.25h， 生成 N-(2-amino-5-thiophen-2-ylphenyl)-4-methyl-5-piperazin-1-yl-1,3-thiazole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  SELECTIVE HDAC1,2 INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或障碍的方法。

  公开号：

  US20180141923A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl 2-(2-methoxy-2-oxoacetamido)propanoate 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以96%的产率得到2-(2-methoxy-2-oxoacetamido)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  SELECTIVE HDAC1,2 INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或障碍的方法。

  公开号：

  US20180141923A1

文献信息

• ASSAYS, METHODS AND MEANS
  申请人：ISIS INNOVATION LIMITED

  公开号：US20150353646A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  A novel class of hydroxylases is described having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, 4, 6 and 8, and variants and fragments thereof having HIF hydroxylation activity. The polypeptides of the invention have in particular prolyl hydroxylase activity. An assay method monitors the interaction of the HIF hydroxylase with a substrate. Modulators of HIF hydroxylase are provided for use in the treatment of a condition associated with increased or decreased HIF levels or activity or for the treatment of a condition where it is desirable to modulate HIF levels or activity.

  描述了一类新型的羟化酶，具有序列编号为2、4、6和8的氨基酸序列，以及具有HIF羟化活性的变体和片段。该发明的多肽具有特别的脯氨酸羟化酶活性。一种测定方法监测HIF羟化酶与底物的相互作用。提供了HIF羟化酶的调节剂，用于治疗与HIF水平或活性增加或减少有关的疾病，或用于治疗需要调节HIF水平或活性的疾病。
• Assays, methods and means
  申请人：Maxwell Patrick Henry

  公开号：US20100272726A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  A novel class of hydroxylases is described having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, 4, 6 and 8, and variants and fragments thereof having HIF hydroxylation activity. The polypeptides of the invention have in particular prolyl hydroxylase activity. An assay method monitors the interaction of the HIF hydroxylase with a substrate. Modulators of HIF hydroxylase are provided for use in the treatment of a condition associated with increased or decreased HIF levels or activity or for the treatment of a condition where it is desirable to modulate HIF levels or activity.

  本文描述了一种新型的羟化酶，其氨基酸序列为SEQ ID NO：2、4、6和8，以及具有HIF羟化活性的变体和片段。本发明的多肽特别具有脯氨酸羟化酶活性。一种测定方法监测HIF羟化酶与底物的相互作用。提供了HIF羟化酶的调节剂，用于治疗与HIF水平或活性增加或减少相关的疾病，或用于治疗需要调节HIF水平或活性的疾病。
• Assays, Methods and Means
  申请人：Isis Innovation Limited

  公开号：US20140294842A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  A novel class of hydroxylases is described having the amino acid sequence of SEQ ID No. 2, 4, 6 and 8, and variants and fragments thereof having HIF hydroxylation activity. The polypeptides of the invention have in particular prolyl hydroxylase activity. An assay method monitors the interaction of the HIF hydroxylase with a substrate. Modulators of HIF hydroxylase are provided for use in the treatment of a condition associated with increased or decreased HIF levels or activity or for the treatment of a condition where it is desirable to modulate HIF levels or activity.

  本文介绍了一类新型羟化酶，其氨基酸序列为SEQ ID No. 2、4、6和8及其变异体和片段，具有HIF羟化活性。本发明的多肽特别具有脯氨酸羟化酶活性。一种检测方法监测HIF羟化酶与底物的相互作用。提供用于治疗与HIF水平或活性增加或减少有关的疾病或治疗需要调节HIF水平或活性的疾病的HIF羟化酶调节剂。
• Substituted piperazines as selective HDAC1,2 inhibitors
  申请人：Regenacy Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US10385031B2

  公开（公告）日：2019-08-20

  Provided herein are compounds of Formula II, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with HDAC1 and/or HDAC2 activity

  本文提供了式 II 的化合物、包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗与 HDAC1 和/或 HDAC2 活性相关的疾病或紊乱的方法
• ASSAYS, METHODS AND MEANS RELATING TO HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR (HIF) HYDROXYLASE
  申请人：ISIS INNOVATION LIMITED

  公开号：EP1379630B1

  公开（公告）日：2012-09-26