tert-butyl 2-(6-chloropyrimidin-4-ylamino)ethylcarbamate | 1201657-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: tert-butyl 2-(6-chloropyrimidin-4-ylamino)ethylcarbamate
• 英文别名: [2-(6-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester；[2-(6-Chloro-pyrimidin-4-ylamino)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[2-[(6-chloropyrimidin-4-yl)amino]ethyl]carbamate
• CAS: 1201657-23-9
• 化学式: C₁₁H₁₇ClN₄O₂
• 分子量: 272.735
• InChiKey: LEVKBVAAQBFNCZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  457.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.247±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-(6-chloropyrimidin-4-ylamino)ethylcarbamate 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 tin(ll) chloride 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种FGFR4激酶抑制剂及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，及其在制备用来治疗FGFR4介导的疾病的药物中的用途。

  公开号：

  CN110950867A
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶 、 N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺 在 EtOAc petrol 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 tert-butyl 2-(6-chloropyrimidin-4-ylamino)ethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSINE KINASES

  摘要：

  本发明涉及新的双环杂环衍生物化合物，涉及包含该化合物的药物组合物以及涉及使用该化合物治疗疾病，例如癌症的用途。

  公开号：

  US20120208791A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSINE KINASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINES KINASES RÉCEPTRICES
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009150240A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  这项发明涉及新的双环杂环衍生物化合物，包括含有该化合物的药物组合物，以及利用该化合物治疗疾病，例如癌症。
• Anti-Mycobacterial Peroxides: A New Class of Agents for Development Against Tuberculosis
  作者：Christiaan W. van der Westhuyzen、Richard K. Haynes、Jenny-Lee Panayides、Ian Wiid、Christopher J. Parkinson

  DOI：10.2174/1573406415666190430143535

  日期：2020.4.17

  preferably, a tetraoxane peroxidic structure results in antitubercular activity in vitro. The same effect is not observed in the absence of the pyrimidine or with other heteroaromatic substituents. CONCLUSION The incorporation of a pyrimidinyl residue adjacent to the peroxidic function in an organic peroxide results in anti-tubercular activity in an otherwise inactive peroxidic compound. This will be

  背景技术除少数例外，许多年前开发了现有的结核病药物，并且耐药性出现了。这产生了对具有离散作用方式的新药的需求。有证据表明，结核病（像其他细菌一样）易受氧化压力的影响，尚需以与已证明在疟疾治疗中非常成功的相似方法适当地用作治疗方法。目的开发一种结合细菌铁载体的替代方法，该方法可产生抗结核性过氧化铅，随后可作为抗结核的新药开发。方法制备了8种新型过氧化物，并将其抗结核活性（H37Rv）与现有青蒿素衍生物进行了体外比较。评估了针对L6大鼠骨骼肌成肌细胞和HeLa宫颈癌细胞系的潜在毒性。结果向青蒿素或优选四恶烷过氧化物结构中添加嘧啶基残基可导致体外抗结核活性。在不存在嘧啶或具有其他杂芳族取代基的情况下，未观察到相同的效果。结论在有机过氧化物中，与过氧化功能相邻的嘧啶基残基的引入会导致原本没有活性的过氧化化合物具有抗结核活性。这将是创建针对肺结核的氧化药物的有用方法。四恶烷过氧化物的结构在体外具有抗
• Imidazopyridine derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
  申请人：Berdini Valerio

  公开号：US08796244B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to the use of the compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  本发明涉及新的双环杂环衍生物化合物、包含该化合物的药物组合物以及该化合物在疾病治疗中的应用，例如癌症。
• US8796244B2
  申请人：——

  公开号：US8796244B2

  公开（公告）日：2014-08-05