乙酰氯 | 72952-59-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 乙酰氯
• 英文名称: aceturoyl chloride
• 英文别名: N-acetyl-glycyl chloride；Acetamino-acetylchlorid；Acetamino-essigsaeure-chlorid；Acetursaeurechlorid；Acetylaminoessigsaeurechlorid；(acetamido)acetyl chloride；2-Acetamidoacetyl chloride
• CAS: 72952-59-1
• 化学式: C₄H₆ClNO₂
• mdl: MFCD02726051
• 分子量: 135.55
• InChiKey: SYQTZIOAYGQFCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酰氯 、 2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 以 二氯甲烷 为溶剂， 以1.45 g的产率得到2-乙酰氨基-N-(2-苯甲酰基-4-氯苯基)-N-甲基乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  New synthesis of diazepam

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01297a030
• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰甘氨酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 六甲基磷酰三胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 乙酰氯
  参考文献：
  名称：

  作为苯二氮杂类的开环衍生物的新型肽氨基二苯甲酮，末端N-取代的肽氨基二苯甲酮和N-（酰基甘氨酰）氨基二苯甲酮。

  摘要：

  将肽氨基二苯甲酮（1），末端N-取代的肽氨基二苯甲酮（14）和酰基糖基氨基二苯甲酮（16）制备为1,4-苯并二氮杂a的新型开环衍生物。用HBr-HOAc处理Z-Gly-和Z-Ala-N-甲基氨基二苯甲酮（4），得到Gly-和Ala-N-甲基氨基二苯甲酮氢溴酸盐（8）。8与氯乙酰氯在二甲基甲酰胺（DMF）或六甲基磷酰胺（HMPA）中的反应生成氯乙酰胺（13），使其与各种胺反应，得到许多末端N-取代的衍生物（14）。8与HMPA或DMF中的各种酰基卤反应，得到许多酰基糖基-N-甲基氨基二苯甲酮（16）。肽氨基二苯甲酮（1）也可以通过几种方便的方法制备。口服时，这些化合物中的许多在动物中均表现出较高的CNS活性。在抗焦虑活性中，某些化合物的功效等于或高于地西epa。

  DOI：

  10.1021/jm00133a006

文献信息

• [DE] PYRROLOPYRIDIN-SUBSTITUIERTE BENZOL-DERIVATE ZUR BEHANDLUNG KARDIOVASKULÄRER ERKRANKUNGEN<br/>[EN] PYRROLOPYRIDINE-SUBSTITUTED BENZOL DERIVATIVES FOR TREATING CARDIOVASCULAR DISEASES<br/>[FR] DERIVES DU BENZOL SUBSTITUES PAR LA PYRROLOPYRIDINE, POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES
  申请人：BAYER HEALTHCARE AG

  公开号：WO2005058891A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Die Erfindung betrifft heteroarylsubstituierte Benzole der Formel (I), ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten bei Menschen und Tieren, insbesondere von kardiovaskulären Erkrankungen.

  该发明涉及式(I)的杂芳基取代苯，其制备方法以及它们用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病的药物，尤其是心血管疾病的药物。
• TRIAZOLO AND TETRAZOLO PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HNE INHIBITORS FOR TREATING COPD
  申请人：Von Nussbaum Franz

  公开号：US20120004203A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention relates to novel heterocyclically fused diaryldihydropyrimidine derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combination for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of disorders of the lung and the cardiovascular system.

  本发明涉及新颖的杂环融合二芳基二氢嘧啶衍生物，涉及它们的制备方法，涉及它们单独或与其他物质结合用于治疗和/或预防疾病，以及涉及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防肺部和心血管系统疾病的药物。
• Organophosphorous analogues and derivatives of cleotides.
  作者：Ivan A. Natchev

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)89835-5

  日期：——

  esters 26–31. The protective groups of 26–28 have been removed by mineral and selective enzyme-catalyzed hydrolysis to give 2–4, while the protective groups of 29-31 removed by treatment with phosphorus pentachloride to 32–34, followed by enzyme and mineral hydrolysis to 5–7. Upon mineral hydrolysis of 14–17, 26, and 29, the aminoketophosphinic acid 35 and the aminoketophosphonic acid 36 have been isolated

  氨基酰基5'-腺苷酸1的有机磷类似物2-7是通过将酸酐氧原子替换为亚甲基，将羟基次膦酰基替换为甲基而合成的。通过缩合甘氨酸，L-丙氨酸和L-苯丙氨酸的酸性氯化物（含有EtOCOCH 2 PO（OEt）R的N-乙酰基衍生物，其中R = OEt，CH 3，使用丁基锂制得酯8-13，并通过酶催化乙氧基羰基水解，随后脱羧成膦酸酯和膦酸酯14-19。在与底物14-19的酶-底物相互作用中观察到严格的选择性，其中底物包含乙氧基次膦酰基，以及酶：磷酸二酯酶I和碱性磷酸酶对酸20-25。这些酸通过DCC方法与保护的腺苷缩合后，可得到5'-膦基膦酸酯26-31。通过矿物和选择性酶催化水解除去26-28的保护基，得到2-4；而通过五氯化磷处理至32-34，然后用酶和矿物水解处理，将29-31的保护基除去。 5–7。在14-17、26和29的矿物水解后，分离得到氨基酮次膦酸35和氨基酮膦酸36。三丁基膦氧化物3
• Synthesis, characterization &amp; anticonvulsant activity of amide derivatives of 4-amino-1,2-naphthoquinone
  作者：Mukesh Bansal、Bharat Goel、Shubhanjali Shukla、Radhey Shyam Srivastava

  DOI：10.1007/s00044-013-0531-6

  日期：2013.11

  spectroscopic (FT-IR, 1H NMR and 13C NMR) and elemental analysis. The synthesized compounds were evaluated for anticonvulsant activity by the maximal electroshock (MES) test and subcutaneous pentylenetetrazole (sc. PTZ) test, the most widely employed seizure models for early identification of anticonvulsant candidates, whereas their neurotoxicity was examined by rotarod test. Compounds were administered to animals

  在本研究中，合成了4-氨基-1,2-萘醌类似物，并通过光谱（FT-IR，1 H NMR和13 C NMR）和元素分析对其进行了表征。通过最大电休克（MES）试验和皮下戊二烯四唑（sc。PTZ）试验评估了合成的化合物的抗惊厥活性，这是最广泛使用的癫痫发作模型，可早期鉴定抗惊厥候选药物，而其神经毒性则通过rotarod试验进行了检验。通过腹膜内（ip）途径将化合物以不同的浓度（10、20和40 mg / kg）施用给动物，并测量了癫痫发作的保护百分比。药理结果表明，大多数化合物对MES和sc有效。云台测试。化合物N-（1,2-二氢-1,2-二氧杂萘-4-基）丁酰胺（4）和N-（1,2-二氢-1,2-二氧杂萘-4-基）-3-甲基丁酰胺（6）分别以40和20 mg / kg的剂量具有活性，而化合物N-（1,2-二氢-1,2-二氧杂萘-4-基）己酰胺（7）和4-乙酰氨基-N-（1,2-二氢-1,2-
• Triazolo and tetrazolo pyrimidine derivatives as HNE inhibitors for treating COPD
  申请人：Von Nussbaum Franz

  公开号：US08569314B2

  公开（公告）日：2013-10-29

  The present invention relates to novel heterocyclically fused diaryldihydropyrimidine derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combination for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of disorders of the lung and the cardiovascular system.

  本发明涉及新型杂环融合的二芳基二氢嘧啶衍生物，其制备方法，以及它们单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，还涉及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防肺和心血管系统疾病的药物。