kemptide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: kemptide
• 英文别名: LRRASLG；Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly；H-Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly-OH；2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetic acid
• 化学式: C₃₂H₆₁N₁₃O₉
• mdl: MFCD00076710
• 分子量: 771.918
• InChiKey: WIGDGIGALMYEBW-LLINQDLYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.7
• 重原子数：
  54
• 可旋转键数：
  26
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.718
• 拓扑面积：
  387
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  kemptide 以100%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  ARENDT, ANATOL;PALCZEWSKI, KRZYSZTOF;MOORE, WILLIAM T.;CAPRIOLI, RICHARD +, INT. J. PEPTIDE AND PROTEIN RES., 33,(1989) N, C. 468-476

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-甘氨酸 、 Fmoc-L-亮氨酸 、 Fmoc-L-丙氨酸 、 Fmoc-L-丝氨酸 、 FMOC-L-精氨酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 kemptide
  参考文献：
  名称：

  Photonic Crystal Kinase Biosensor

  摘要：

  We have developed a novel biosensor for kinases that is based on a kinase-responsive polymer hydrogel, which enables label-free screening of kinase activity via changes in optical properties. The hydrogel is specifically designed to swell reversibly upon phosphorylation of a target peptide, triggering a change in optical diffraction from a crystalline colloidal array of particles impregnated into the hydrogel. Diffraction measurements, and charge staining, confirmed the responsive nature of the hydrogel. Moreover, the change in diffraction of the hydrogel upon treatment with kinase exhibited a time- and dose-dependent response. A theoretical. model for ionic polymer networks describes the observed optical response well and can be used to quantify the extent of phosphorylation.

  DOI：

  10.1021/ja5031062

文献信息

• Homogenous assay for enzymatic activity
  申请人：Savage Dean M.

  公开号：US20050106655A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  An assay is disclosed for measuring activity of enzymes, such as kinases, phosphatases, and proteases. Measurements of enzymatic activity are accomplished in a homogenous assay format utilizing a fluorescence quenching technique employing paramagnetic metal ions.

  本发明公开了一种用于测量酶活性的测定方法，例如激酶、磷酸酶和蛋白酶。采用荧光猝灭技术和顺磁金属离子进行均相测定，以实现酶活性的测量。
• Antisense oligonucleotides of human regulatory subunit RI-.sub..alpha.
  申请人：——

  公开号：US05627158A1

  公开（公告）日：1997-05-06

  Antisense oligonucleotides of human regulatory subunit RI-alpha of cAMP-dependent protein kinases are disclosed along with pharmaceutical compositions containing these oligonucleotides as the active ingredients. These antisense oligonucleotides are useful for inhibiting the growth of cancer.

  本发明公开了人cAMP依赖性蛋白激酶调节亚单位RI-alpha的反义寡核苷酸，以及含有这些寡核苷酸作为活性成分的药物组合物。这些反义寡核苷酸对于抑制癌症的生长具有有用的作用。
• HOMOGENEOUS ASSAY FOR ENZYMATIC ACTIVITY
  申请人：Savage M. D.

  公开号：US20080233555A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  An assay is disclosed for measuring activity of enzymes, such as kinases, phosphatases, and proteses. Measurements of enzymatic activity are accomplished in a homogenous assay format utilizing a fluorescence quenching technique employing paramagnetic metal ions.

  一种用于测量酶活性（例如激酶、磷酸酶和蛋白酶）的测定方法被披露。使用磁性金属离子采用荧光猝灭技术，以均质的测定方法完成酶活性的测量。
• The generality of kinase-catalyzed biotinylation
  作者：Chamara Senevirathne、D. Maheeka Embogama、Thilani A. Anthony、Ahmed E. Fouda、Mary Kay H. Pflum

  DOI：10.1016/j.bmc.2015.11.029

  日期：2016.1

  substrates with a functional tag. In particular, the ATP-biotin analog was developed for kinase-catalyzed biotinylation. However, kinase-catalyzed labeling has been tested rigorously with only a few kinases, preventing use of ATP-biotin as a general tool. Here, biotinylation experiments, gel or HPLC-based quantification, and kinetic measurements indicated that twenty-five kinases throughout the kinome tree

  激酶催化的蛋白磷酸化涉及多种细胞事件。监测正常和患病状态的磷蛋白的方法的开发对于全面表征细胞信号传导至关重要。对于磷蛋白分析工具，我们的实验室报告了激酶催化的标记，其中激酶利用γ-磷酸修饰的ATP类似物标记具有功能标签的肽或蛋白质底物。特别地，开发了ATP-生物素类似物用于激酶催化的生物素化。但是，仅使用几种激酶对激酶催化的标记进行了严格的测试，从而阻止了将ATP-生物素用作一般工具。在这里，生物素化实验，基于凝胶或HPLC的定量以及动力学测量表明，整个kinome树中的25种激酶接受了ATP-生物素作为共底物。
• [EN] COMBINATORIAL HYDROXYPROPYLAMINE LIBRARY<br/>[FR] BIBLIOTHEQUE COMBINATOIRE D'HYDROXYPROPYLAMINE
  申请人：PHARMACOPEIA, INC.

  公开号：WO1997027315A1

  公开（公告）日：1997-07-31

  (EN) A combinatorial library is disclosed which is represented by formula (I) or (I') wherein: (A) is a solid support; T'-L- is an identifier residue; and -L'-II' is a ligand/linker residue. This library contains hydroxypropylamines of the formula (II): -Aa1-Aa2-(CH2Ar1)-CH2CHOH-CH2XR1 wherein: Aa1 and Aa2 is each an amino acid joined to each other through an amide bond; Ar1 is an aromatic ring system; -CH2Ar1 is attached to N on Aa2; and R1 is H, C1-20 alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, aryl or heteroaryl fused to a 3- or 4-membered moiety to form a non-aromatic second ring, or substituted C1-20 alkyl, alkenyl, or alkynyl.(FR) L'invention porte sur une bibliothèque combinatoire représentée par la formule (I) ou la formule (I') dans lesquelles: (A) est un support solide; T'-L- est un résidu identificateur; et -L'-II' est un résidu ligand/segment de liaison. Cette bibliothèque comprend des hydroxypropylamines de formule (II) -Aa1-Aa2-(CH2Ar1)-CH2CHOH-CH2XR1 dans laquelle Aa1 et Aa2 sont tous deux un acide aminé lié à l'autre par l'intermédiaire d'une liaison amide; Ar1 est un système de cycles aromatiques; -CH2Ar1 est lié à N sur Aa2; et R1 est H, alkyle C1-20, alcényle, alcynyle, aryle, hétéroaryle, ou hétéroaryle fusionné à une fraction à trois ou quatre éléments pour former un second cycle non aromatique, ou un alkyle C1-20, un alcényle, ou un alcynyle, substitués.

  一种组合库由公式(I)或(I')表示，其中：(A)为固态支撑物；T'-L-为识别基团；而-L'-II'则是配体/连接臂基团。该库包含以下羟丙胺化合物（II）： -Aa1-Aa2-(CH2Ar1)-CH2CHOH-CH2XR1 其中：Aa1 和 Aa2 各自为通过肽键相连的氨基酸；Ar1 代表芳环系统；-CH2Ar1 与 Aa2 的 N 相连；R1 可以是 H、C1-20烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基，或者通过三或四元部分连接形成非芳香族的第二个环结构，也可以是被取代的 C1-20 烷基、烯基或炔基。