(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-methylpentanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-methylpentanoate
• 英文别名: 2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 2-methylpentanoate
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₄
• mdl: MFCD22193818
• 分子量: 213.233
• InChiKey: BQHDWWOBJKAVAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  松叶菊碱 、 (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-methylpentanoate 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以40%的产率得到(3aS,7aS)-3a-(3,4-dimethoxyphenyl )-1-methyl-2,3,3a,4,5,7a-hexahydro-1H-indol-6-yl2-methylpentanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DELIVERY OF THERAPEUTIC ALKALOID COMPOUNDS
  [FR] ADMINISTRATION DE COMPOSÉS ALCALOÏDES THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  所公开的是可在生物相关条件下（如体内水解）转化为美森布林的原药化合物，以及制备和使用这些化合物的相关方法。此外，还提供了分离出的间苯三酚立体异构体的稳定制备方法。

  公开号：

  WO2023076586A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 2-甲基戊醛 在 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以97%的产率得到(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-methylpentanoate
  参考文献：
  名称：

  IBX介导的将伯醇和醛转化为N-羟基琥珀酰亚胺酯

  摘要：

  最近，描述了使用高价碘试剂1-羟基-1，2-苯并恶恶唑-3（1 H）-1一氧化物（IBX）将伯醇和醛氧化为羧酸。在这些羧酸的合成过程中，形成了相应的N-羟基琥珀酰亚胺酯作为中间产物，但将其分离为主要反应产物并不成功。我们在此报告了一种简单且非常有效的方法来制备这些具有合成价值的活性酯。

  DOI：

  10.1002/adsc.200303195

文献信息

• BRYOSTATIN ANALOGUES AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF
  申请人：Keck Gary E.

  公开号：US20110269713A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  Described herein are tricyclic macrolactones. The macrolactones have a high binding affinity for PKC. The compounds described herein can be used in a number of therapeutic applications including cancer and Alzheimer's prevention and treatment. The compounds described herein can also treat memory loss. Also described herein are methods for producing macrolactones. The methods permit the high-yield synthesis of macrolactones in fewer steps and with a higher degree of substitution and specificity.

  本文描述的是三环大环内酯。这些大环内酯对蛋白激酶C（PKC）具有很高的结合亲和力。本文描述的化合物可用于多种治疗应用，包括癌症和阿尔茨海默病的预防和治疗。本文描述的化合物还可以用于治疗记忆丧失。本文还描述了生产大环内酯的方法。这些方法允许在更少的步骤中以更高的置换度和特异性高产合成大环内酯。
• POLYMER CONJUGATES OF GLP-1
  申请人：Bossard Mary J.

  公开号：US20100210505A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Conjugates of a GLP-I moiety may be covalently attached to one or more water-soluble polymers. For instance, a GLP-I polymer conjugate may include a GLP-I moiety releasably attached at its N-terminus to a water-soluble polymer. The GLP-I polymer conjugate may include a GLP-I moiety covalently attached to a water-soluble polymer, wherein the GLP-I moiety possesses an N-methyl substituent. The GLP-I polymer conjugate may include a GLP-I moiety covalently attached at a polymer attachment site to a water-soluble polymer, wherein the GLP-I moiety is glycosylated at a site separate from the polymer attachment site.

  GLP-I基团的共轭物可以共价地附加在一个或多个水溶性聚合物上。例如，GLP-I聚合物共轭物可以包括一个GLP-I基团可释放地附着在其N-末端到水溶性聚合物上。GLP-I聚合物共轭物可以包括一个GLP-I基团共价附着在水溶性聚合物上，其中GLP-I基团具有一个N-甲基取代基。GLP-I聚合物共轭物可以包括一个GLP-I基团共价附着在聚合物附着位点到水溶性聚合物上，其中GLP-I基团在与聚合物附着位点分离的位点被糖基化。
• POLYMER CONJUGATES OF KISS1 PEPTIDES
  申请人：Minamitani Elizabeth Louise

  公开号：US20110171160A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The invention provides peptides that are chemically modified by covalent attachment of a water soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the characteristics of the peptide not attached to the water soluble oligomer.

  本发明提供了通过共价连接水溶性寡聚体进行化学修饰的肽。本发明的结合物在通过多种给药途径进行给药时，表现出与未连接水溶性寡聚体的肽不同的特性。
• CONJUGATES PF SMALL-INTERFERING NUCLEIC ACIDS
  申请人：McManus Samuel P.

  公开号：US20120100096A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention relates to conjugates of small-interfering nucleic acids (siNA). Compositions of siNA suited for administration to a patient are described. Methods for delivering the compositions are also described.

  本发明涉及小干扰核酸（siNA）的结合物。本发明描述了适用于向患者施用的siNA组成物。还描述了传递这些组成物的方法。
• Oligomer-Calcimimetic Conjugates and Related Compounds
  申请人：Riggs-Sauthier Jennifer

  公开号：US20120238621A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The invention relates to (among other things) oligomer-calcimimetic conjugates and related compounds. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over previously administered compounds.

  本发明涉及寡聚体钙敏受体配体结合物和相关化合物。本发明的结合物在通过多种给药途径之一给予时，表现出优于以前给予化合物的优点。