1-Cbz-4-(Boc-氨基)哌啶-4-甲酸 | 252720-32-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-Cbz-4-(Boc-氨基)哌啶-4-甲酸
• 中文别名: 4-叔丁氧羰基氨基哌啶-1,4-二羧酸-1-苄酯；4-Boc-氨基哌啶-1,4-二羧酸-1-苄酯；4-N-Boc-氨基-1-Cbz-哌啶-4-甲酸
• 英文名称: 1-((benzyloxy)carbonyl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)piperidine-4-carboxylic acid
• 英文别名: 4-n-Boc-amino-1-cbz-isonipecotic acid；4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-1-phenylmethoxycarbonylpiperidine-4-carboxylic acid
• CAS: 252720-32-4
• 化学式: C₁₉H₂₆N₂O₆
• 分子量: 378.425
• InChiKey: BGRHKAAVXJAPGP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  556.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性描述：
  H413

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Cbz-4-(Boc-氨基)哌啶-4-甲酸 在 palladium 10% on activated carbon 水 、 氢气 、 caesium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.17h， 生成 1-(5-bromopyrimidin-2-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino) piperidine-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  ANTIBACTERIAL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了一种具有以下公式和其盐类的化合物： 还提供了这些化合物作为抗生素的使用，包括它们的组合物以及它们的制造工艺。

  公开号：

  US20120088750A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 4-Amino-1-benzyloxycarbonyl-piperidine-4-carboxylic acid, hydrochloride 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 72.0h， 以83%的产率得到1-Cbz-4-(Boc-氨基)哌啶-4-甲酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROSTAGLANDIN E2 (PGE2) EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR EP4 DE LA PROSTAGLANDINE E2 (PGE2)

  摘要：

  公开号：

  WO2021064189A3

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC PROLINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES DE PROLINAMIDE
  申请人：INCEPTION 4 INC

  公开号：WO2017222915A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  This invention is directed to novel heterocyclic prolinamide derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of the salt and prodrugs thereof, useful in the prevention (e.g., delaying the onset of or reducing the risk of developing) and treatment (e.g., controlling, alleviating, or slowing the progression of) of age-related macular degeneration (AMD) and related diseases of the eye. These diseases include dry-AMD, wet-AMD, geographic atrophy, diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, polypoidal choroidal vasculopathy, and degeneration of retinal or photoreceptor cells. The invention disclosed herein is further directed to methods of prevention, slowing the progress of, and treatment of dry-AMD, wet-AMD, and geographic atrophy, diabetic retinopathy, retinopathy of prematurity, polypoidal choroidal vasculopathy, and degeneration of retinal or photoreceptor cells, comprising: administration of a therapeutically effective amount of compound of the invention. The compounds of the invention are inhibitors of HTRAl. Thus, the compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of a wide range of diseases mediated (in whole or in part) by HTRAl. The compounds of the invention are also useful for inhibiting HTRAl protease activity in an eye or locus of an arthritis or related condition.

  这项发明涉及一种新颖的Formula (I)异环脯氨酰胺衍生物，以及在预防（例如，延缓或减少发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）和相关疾病中有用的药用盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和其前药。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜血管病变以及视网膜或光感受细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜血管病变以及视网膜或光感受细胞的退化的方法，包括：给予所述发明化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRAl的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗一系列（全部或部分）由HTRAl介导的疾病中有用。本发明的化合物还可用于抑制眼睛或关节炎或相关疾病部位中的HTRAl蛋白酶活性。
• NEW PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20110028515A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the form of pharmaceutical compositions, wherein A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the significance given in claim 1.

  化合物的化学式（I） 以及其药学上可接受的盐可以用于制成药物组合物的形式，其中A 1 ，A 2 ，R 1 ，R 2 ，R 3 和R 4 具有权利要求中给定的含义。
• GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Cheruvallath Zacharia

  公开号：US20070213349A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Compounds are provided for use with glucokinase that comprise the formula: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  提供了用于与葡萄糖激酶一起使用的化合物，其化学式为：其中变量如本处所定义。还提供了包含这些化合物的药物组合物、工具包和制造品；用于制造这些化合物的方法和中间体；以及使用这些化合物的方法。
• Gold(I)-Catalyzed Intramolecular Hydroamination and Hydroalkoxylation of Alkynes: Access to Original Heterospirocycles
  作者：Kossi Efouako Soklou、Hamid Marzag、Jean-Philippe Bouillon、Mathieu Marchivie、Sylvain Routier、Karen Plé

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c02070

  日期：2020.8.7

  to excellent yields. We have prepared a library of protected amines and tertiary alcohols that give, upon cyclization with alkynes, a representative set of heterospirocycles and illustrate reaction compatibility with diverse functional groups. A change in catalytic activity is possible by modifying the solvent, and two original tricyclic spirocycles were synthesized in a tandem reaction.

  我们在这里报告了一个简单而健壮的金催化环化反应，使N-和O-螺环的产率高至极佳。我们已经准备了一个受保护的胺和叔醇文库，该文库在与炔烃环化后可提供一组代表性的杂环化合物，并说明了与各种官能团的反应相容性。通过改性溶剂可以改变催化活性，并且在串联反应中合成了两个原始的三环螺环。
• Nitrogen-containing heterocyclic derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
  申请人：Nishizawa Rena

  公开号：US20060178399A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  A compound represented by the following general formula (I), its salt, solvates thereof or prodrugs thereof: (wherein each symbol is as defined in the description.) The compounds represented by the general formula (I) are useful in preventing and/or treating various inflammatory diseases (asthma, nephritis, nephropathy, hepatitis, arthritis, rheumatoid arthritis, rhinitis, conjunctivitis, ulcerative colitis, etc.), immunological diseases (autoimmune diseases, rejection in organ transplantation, immunosuppression, psoriasis, multiple sclerosis, etc.), infection with human immunodeficiency virus (acquired immunodeficiency syndrome, etc.), allergic diseases (atopic dermatitis, urticaria, allergic bronchoplumonary aspergillosis, allergic eosinophilic gastroenteritis, etc.), ischemic reperfusion injury, acute respiratory distress syndrome, shock accompanying bacterial infection, diabetes, cancer metastasis and so on.

  以下是通式（I）所代表的化合物、其盐、溶剂化物或前药：（其中每个符号如描述中所定义）。通式（I）所代表的化合物在预防和/或治疗各种炎症性疾病（哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿性关节炎、鼻炎、结膜炎、溃疡性结肠炎等）、免疫性疾病（自身免疫性疾病、器官移植排斥、免疫抑制、银屑病、多发性硬化症等）、人类免疫缺陷病毒感染（获得性免疫缺陷综合症等）、过敏性疾病（特应性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性嗜酸性胃肠炎等）、缺血再灌注损伤、急性呼吸窘迫综合症、细菌感染伴随的休克、糖尿病、癌转移等方面具有用途。